Миртел 30 мг (миртазапин) № 30 таблеток

УТВЕРЖДЕНА                             

Приказом председателя                  
Комитета контроля медицинской  и                                                                            
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____» __________ 201_года  

№ ____________________                                                                

                                                                         

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Миртел

 

Торговое название 

Миртел

 

Международное непатентованное название 

Миртазапин

 

Лекарственная форма 

Таблетки,  покрытые пленочной оболочкой 30мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество  -  миртазапин 30мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат растительный,

оболочка: спирт поливиниловый,  лецитин (Е322), титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк (Е553 b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный  (Е172).

 

Описание

Таблетки  круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с линией разлома на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Психоаналептики. Антидепрессанты другие.

Код АТС N06AX11

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

После перорального приема  активное вещество миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность ≈ 50%), достигая пиковых уровней в плазме через два часа. Связывание миртазапина с белками в плазме крови составляет 85%. Средний период выведения составляет 20-40 часов. 

Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства миртазапина.

Миртазапин хорошо усваивается и выходит с мочой и калом в течение нескольких дней. 

Основными путями биотрансформации являются деметиляция и окисление, после чего следует конъюгация. Данные in vitro от микросом человеческой печени указывают, что энзимы Р450 цитохрома CYP2D6 и CYP1А2 участвуют в образовании 8-гидрокси метаболита миртазапина, тогда как CYP3А4 считается ответственным за образование N-деметил и N-оксид метаболитов. Деметиловый метаболит является фармакологически активным, и имеет тот же фармакокинетический профиль, что и исходная смесь.

Клиренс миртазапина может быть снижен вследствие почечной или печеночной недостаточности.
 

Фармакодинамика

Миртазапин является центрально активным пресинаптическим α2-антагонистом, который повышает центральную норадренергическую и серотонинергическую нейротрансмиссию. Усиление серотонинергической нейротрансмиссии специфически проводится через 5-НТ1 рецепторы, так как 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторы заблокированы миртазапином. Оба энантиомера миртазапина предположительно усиливают антидепрессантную деятельность, S(+) энантиомер путем блокирования α2-адрено и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, а R(-) энантиомер путем блокирования 5-НТ3 рецепторов. 

Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, оказывает седативное действие. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Он практически не оказывает антихолинергического действия и, в терапевтических дозах, практически не оказывает воздействия на сердечнососудистую систему.

 

Показания к применению 

- депрессивные состояния различной этиологии

 

Способ применения и дозы 

Суточная доза, обычно, составляет от 15 до 45мг, начальная доза – 15 или 30мг. 

Миртел начинает действовать через 1-2 недели лечения. Лечение в адекватных дозах приводит к положительной реакции в течение 2-4 недель. При недостаточной реакции дозу можно увеличить до максимума. Если реакция не наступит через 2-4 недели лечение должно быть остановлено.

Период полураспада миртазапина составляет 20-40 часов, поэтому Миртел подходит  для разового суточного приема. Его желательно принимать на ночь перед тем, как ложиться спать.

Миртел также можно принимать в двух раздельных дозах (одну утром и одну на ночь, более высокая доза должна быть принята на ночь).

Таблетки нужно принимать перорально, запивая жидкостью, и глотать, не разжевывая.

Пациенты, страдающие депрессией, должны принимать препарат в течение, как минимум, 6 месяцев, чтобы удостовериться в исчезновении симптомов.

Рекомендуется прекращать прием Миртела постепенно, чтобы избежать симптомов привыкания.

Пожилые

Рекомендуемая доза аналогична дозе, предназначенной для взрослых. У пожилых пациентов увеличение дозы должно сопровождаться пристальным наблюдением для достижения удовлетворительной и безопасной реакции.

Пациенты с почечной недостаточностью

Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с умеренной или острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 40мл/мин.). Этот факт должен учитываться при назначении Миртела пациентам данной категории.

Пациенты с печеночной  недостаточностью

Клиренс миртазапина может быть снижен у пациентов с печеночной недостаточностью. Данный факт должен учитываться при назначении Миртела пациентам с острой печеночной недостаточностью, так как применение препарата у пациентов с острой печеночной недостаточностью не было достаточно изучено.

 

Побочные действия

Очень часто

- увеличение аппетита, набор веса

- сонливость, седация

- головная боль

- сухость во рту

Часто

- летаргия, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, беспокойство

- головокружение, утомляемость 

- тремор 

- тошнота, рвота, диарея 

- экзантема 

- артралгия, миалгия, боли в спине

- ортостатическая гипотензия 

- периферийный отек

Редко 

- парестезия

- беспокойство в ногах

- гипотензия, обморок 

- волнение, психомоторное беспокойство (включая акатизию, гиперкинезию), галлюцинации, мания

Очень редко 

- миоклонус 

- увеличение активности трансаминаз 

В исключительных случаях

- подавление деятельности костного мозга (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения)

- эозинофилия 

- конвульсии (инсульты)

- серотониновый синдром 

- оральная парестезия, отек ротовой области

- гипонатриемия 

- суицидальные мысли, суицидальное поведение

- нарушение антидиуретической гормональной секреции

 

Противопоказания  

- повышенная чувствительность к активному веществу или к одному из компонентов

- беременность, период лактации

- одновременный прием вместе с ингибиторами моноаминаоксидазы (МАО)

- детский возраст до 18 лет

С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, печеночной или почечной недостаточности, эпилепсии, органическом поражении головного мозга, мерцательной тахиаритмии, стенокардии, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, лекарственной зависимости и склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами (в анамнезе), мании, гипомании.

 

Лекарственные взаимодействия  

Миртел нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения приема ингибиторов МАО. Должно пройти около двух недель после приема пациентами миртела, после чего они могут начать принимать ингибиторы МАО.

Одновременный прием с прочими серотонергическими активными веществами (триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, венлафаксин, литий и препараты, содержащие зверобой – Hypericum perforatum) может привести к серотониновому синдрому. 

Миртел может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и прочих седативных препаратов (нейролептических средств, антигистаминных Н1 антагонистов, опиоидов). 

Миртазапин может усиливать депрессантное действие алкоголя на центральную нервную систему. 

Миртел в дозировке 30мг раз в день демонстрировал слабое, но статистически значимое увеличение в международном нормализованном коэффициенте (INR) среди пациентов, принимавших варфарин. 

Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, увеличивают клиренс миртазапина в двукратном объеме, приводят к снижению средней концентрации миртазапина в плазме. Если карбамазепин или любой другой индуктор печеночного метаболизма (как рифампицин) добавляется к применению Мирела, доза Миртела нуждается в увеличении. 

Одновременный прием мощного CYP3A4 ингибитора кетоконазола увеличивает пиковые уровни в плазме  Миртела, примерно, на 40% - 50%. 

При одновременном приеме циметидина (слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) с Миртелом, средняя концентрация Миртела в плазме может превысить 50%. 

Одновременный прием препаратов нужно осуществлять с осторожностью, и доза может нуждаться в уменьшении при одновременном приеме Миртела с мощными CYP3A4 ингибиторами, ингибиторами протеазы ВИЧ, азольными противогрибковыми препаратами, эритромицином, циметидином или нефазодоном. 

 

Особые указания 

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, членовредительства и суицида (попытки самоубийства). В течение первых нескольких недель лечения Миртелом, пациенты должны находиться под пристальным наблюдением, пока не наступит улучшение. 

Подавление деятельности костного мозга, как гранулоцитопения или агранулоцитоз, может иметь место во время лечения Миртелом. 

При появлении желтухи лечение должно быть остановлено.

С осторожностью применять у  пациентов:

-страдающих эпилепсией и органическим поражением мозга. При появлении или учащении приступов, нужно прекратить лечение.

- страдающих печеночной недостаточностью, т.к. клиренс миртазапина может уменьшаться

- страдающих почечной недостаточностью, т.к. клиренс миртазапина может уменьшаться

- страдающих сердечными заболеваниями (нарушение проводимости, стенокардия и недавний инфаркт миокарда)

- с низким кровяным давлением

- с сахарным диабетом:  антидепрессанты могут изменить гликемический уровень 

- с проблемами при мочеиспускании, как гипертрофия простаты, а также  пациенты с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением 

- старше 65 лет

- страдающих шизофренией или прочими психотическими заболеваниями

- с биполярными расстройствами, при вступившие в маниакальную фазу, прием Миртела нужно отменить

- резкое прекращение лечения после длительного приема препарата иногда может вызывать симптомы привыкания. Рекомендуется прекращать прием Миртела постепенно

Взаимодействие с серотонинергическими активными веществами может привести к возникновению серотонинового синдрома. Симптомы синдрома серотонина могут включать гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативную нестабильность с возможными быстрыми колебаниями основных показателей, изменения в психике, включая спутанность сознания, раздражительность и крайнее волнение, переходящее в бред и кому. 

Миртел содержит лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохим усвоением глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Миртел оказывает влияние на способность вождения и работы с техникой. Препарат может ослабить концентрацию и внимание (в особенности, на начальных этапах лечения). Пациентам нельзя выполнять потенциально опасных заданий, которые требуют внимания и хорошей концентрации, как вождение автомобиля или работа с техникой. 

 

Передозировка 

Симптомы: угнетение центральной нервной системы с дезориентацией и длительным седативным эффектом, галлюцинации, тахикардия, гипертензия или гипотензиея. 

Лечение: симптоматическое. В случаях недавнего приема, первичные меры по удалению препарата (принудительная рвота, промывание желудка, активированный уголь) 

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полидивинилхлоридной (ПВХ/ПВДХ) непрозрачной белого цвета и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С.

Хранить в недоступном для  детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

«G.L. Pharma» для «Lannacher Heilmittel Ges.m.b.H» 

Австрия, 8502, Ланнах, Шлоссплатц 1.

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Lannacher Heilmittel Ges.m.b.H», Австрия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Алматы, ул. Айтеке би, 88, 

тел/факс 279-99-00, 279-92-30

lannacher@mail.kz