Уросептик 3г гранулы (фосфомицин) №1 саше-пакет

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

МЗ СР РК

от «_____»_____________201___г

№_________________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства

Уросептик
 

Торговое название  

Уросептик

 

Международное непатентованное название

Фосфомицин 

 

Лекарственная форма  

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г

 

Состав 

1 саше содержит

активное вещество - фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно фосфомицину 3 г), 

вспомогательные вещества: глицин, сукралоза, аэросил, повидон (PVP К 30), ароматизатор лимонный (11028-71)

 

Описание 

Гранулы белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.

Код АТХ  J01XX01 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой пероральной дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax) после перорального приема и составляет 22-32 мкг/мл (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Фосфомицина трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения.

Фосфомицин на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина > 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Фармакодинамика

Активный ингредиент Уросептика  – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты.

Уросептик обладает бактерицидным действием, основанным на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетил-глюкозамино-3-энопирувил-трансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина.

 В результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов -  Staphylococcus aureus,  Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов - Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов - Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp. 

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

   

Показания к применению

Уросептик применяется для лечения следующих инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:

-  острые и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, такие как острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего   бактериального цистита, бактериальный неспецифический уретрит

-   бессимптомная массивная бактериурия 

- профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических  вмешательств и диагностических исследовании на нижних отделах мочевыводящих путей (например, ТУР)

 

Способ применения и дозы  

Взрослым назначают по 1 саше (3 г) 1 раз в день. Продолжительность лечения - один день. 

Гранулы растворяют в 1/2 стакана воды и используют сразу после приготовления. Уросептик применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. 

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Уросептик дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства. 

В пожилом возрасте и при более тяжелых случаях принимают еще 1 саше через 24 часа.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

 

Побочные действия

Часто (> 1/100 до < 1/10) 

  - вульвовагинит

  - головная боль, головокружение

  - диарея, тошнота, диспепсия

Редко (> 1/1000 до <1/100)

 - тахикардия

 - парестезии

 - боль в животе, рвота

 - сыпь, крапивница, зуд

 - астения

Не известно

- анафилактический шок, аллергические реакции 

- гипотония

- астма

- отек Квинке

- псевдомембранозный колит

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)

- гемодиализ

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция  вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2 - 3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.

 

Особые указания

Одновременный прием пищи замедляет всасывание Уросептика, препарат необходимо применять препарат за 2 часа до или после еды.

При применении препарата необходимо руководствоваться   официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов, в частности для предотвращения  развития  устойчивости к антибиотикам.

Начало тяжелой и непроходящей диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом антибиотико-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой его является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.

Дети

Поскольку опыт применения препарата у детей ограничен из-за его высокой дозировки, не подходящей для детей и подростков с массой тела менее 50 кг, Уросептик не должен применяться в этой возрастной группе.

Беременность и период лактации

Данные ограниченного числа исследованных беременностей не показывают нежелательных воздействий на беременность, плод или на здоровье новорожденного. В период беременности препарат следует принимать, сопоставив потенциальную пользу, для матери превышающую потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не влияет

 

Передозировка

Симптомы: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический     привкус и общее изменение вкусовых ощущений.

Лечение: прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза. Симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 г препарата помещают в сдвоенные саше из фольги алюминиевой.

По 1 саше помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках. 

 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

ARAFARMA GROUP, S.A., Испания

Адрес местонахождения:

С/Фрей Габриель де Сан-Антонио 6-10

19180 Марчамало - Гвадалахара

Испания

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «EL company (ЕЛ компани)»

050022, г. Алматы, ул. Масанчи, 98а, оф.41

тел.(727)292-26-30

факс (727) 292-26-37