Финоптин 2,5мг/мл 2мл (верапамил) №25

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

ФИНОПТИН
 

Наименование лекарственного средства
Финоптин
 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав
мл содержит;

активное вещество: верапамила гидрохлорида 2,5 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа
Антагонисты кальция с подавляющим влиянием на сердце
Код АТС C08D А01

Фармакологические свойства

Фармакокинemuка
Верапамил широко распределяется в различных тканях организма; средний объем распределения после внутривенного введения составляет 110- 420 литров. Объем распределения {-верапамила выше, чем у d-всрапамила. Наивысшие объемы распределения наблюдались у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени. Верапамил поступает в спинномозговую жидкость и грудное молоко, а также проникает через плаценту. 90% верапамила связывается с белками плазмы крови, степень связывания, в основном, не зависит от концентрации в плазме крови. Тем не менее, связывание с белками стереоселективно: для d-верапамила этот показатель составляет 94%, тогда как только 88% 1-верапамила находится в связанном с белками состоянии. Следовательно, существует двукратное различие в свободных концентрациях энантиомеров в плазме. Верапамил активной метаболизируется печенью, сначала путем N-деалкилирования. потом - путем О-деметилирования Основным метаболитом является норверапамил, содержание которого в плазме крови превышает концентрацию верапамила. Наблюдаются значительные межиндивидуальные различия в биотрансформации препарата вследствие активного метаболизма при первом прохождении через печень. L-изомер метаболизируется быстрее, чем d-верапамил. При продолжительном применении верапамила метаболизм первого прохождения может снижаться. Кинетика элиминации верапамила двух- или трехфазная. Период полувыведения не является стереоспецифичным, после внутривенного введения составляет 2-8 часов После повторного приема период полувыведения удлиняется до 4,5-12 часов. 70% назначенной дозы элиминируется с мочой (< 4% - в неизмененном виде) и 16% - с фекалиями в течение 5 дней. У пациентов с заболеваниями печени биодоступность верапамила увеличивается, связывание с белками плазмы уменьшается, объем его распределения повышается, а клиренс снижается, поэтому период полувыведения пролонгируется. У пациентов с заболеваниями почек изменения кинетики препарата, в основном, отсутствуют. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию верапамила. У пожилых пациентов общий клиренс и объем распределения могут снижаться, пиковая концентрация в плазме может повышаться, возможно, вследствие уменьшения метаболизма при первом прохождении через печень. У новорожденных и детей грудного возраста клиренс аналогичен клиренсу у взрослых, однако, метаболизм верапамила другой. Действие верапамила проявляется через 5 минут после внутривенного введения, его продолжительность в среднем составляет не более 2 часов. Для проявления острого антиаритмического действия верапамила концентрация в плазме должна составлять как минимум 100 нг/мл. Статистически достоверной взаимосвязи между концентрацией верапамила и степенью снижения артериального давления не существует.

Фармакодинамика
Верапамил тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышцы через "медленные" кальциевые каналы. Путем снижения внутриклеточной концентрации кальция в кардиюмиоцитах и миоцитах стенок кровеносных сосудов верапамил снижает сократительность миокарда (отрицательный инотропный эффект) и расширяет коронарные и периферические артерии. При вазоспастической стенокардии расслабление коронарных артерий и угнетение развития коронарного спазма улучшает миокардиальную циркуляцию * транспорт кислорода к сердцу. Расширение периферических артерий снижает общее периферическое сопротивление, системное артериальное давление и сопротивление выброса левого желудочка (постнагрузку), что, в целом, снижает напряжение миокардиальных стенок и уменьшает потребность миокарда в кислороде. При нормальной функции сердца последствия отрицательного ииоторопного действия верапамила минимальны. Даже у пациентов с сердечной недостаточностью сердечный выброс остается неизмененным, так как снижение сопротивления выброса левого желудочка компенсирует сниженную сократимость, только при выраженной сердечной недостаточности сердечный выброс может снижаться. Угнетение поступления ионов кальция удлиняет рефрактерный период и замедляет атриовентрикулярную проводимость, однако не влияет на нормальный синусовый ритм (кроме пациентов пожилого возраста и больных с синдромом слабости синусового узла). Нормальная внутрипредсердная и внутр иже луд очковая проводимость не меняются. Антсградный рефрактерный период дополнительных путей проведения может укорачиваться. Верапамил может удлинять интервал PQ на электрокардиограмме, что, в основном, коррелирует с его концентрацией в плазме крови (особенно в начале лечения). Верапамил практически не оказывает влияния на продолжительность интервалов QRS или QT. Кроме гемодинамического и электрофизиологического эффектов верапамил обеспечивает прямое защитное влияние при ишемии миокарда, который является следствием антиатерогенного действия верапамила н подавления агрегации тромбоцитов. Не влияет на почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, экскрецию натрия и воды, активность ренина плазмы крови, концентрацию компонентов ренин-ангиотснзин-альдостероновой системы. Не снижает толерантность к глюкозе или активность инсулина у больных сахарным диабетом. Верапамил является антагонистом простагландина Е2, который повышает синтез простациклинов в полости кровеносных сосудов.
 

Показания к применению
Лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, замедления предсердного ритма при трепетании или мерцании предсердий (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW))
 

Способ применения и дозы
Перед внутривенным введением необходимо исключить наличие механических примесей в растворе верапамила.

Начальная доза для внутривенного введения взрослым составляет 5-10 мг (одна ампула), вводят медленно за 2 мин с непрерывным электрокардиографическим контролем и мониторингом артериального давления. При отсутствии адекватной реакции введение препарата необходимо повторить через 5-10 мин. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Верапамил также можно применять в качестве инфузии по 5-10 мг (1-2 ампулы) в час в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Суточная доза для внутривенного введения не должна превышать 100 мг.

Дети. Суточная доза для внутривенного введения для детей первого года жизни составляет 0,1-0,2 мг/кг веса (обычная разовая доза составляет 0,75-2 мг или 0,3-0,8 мл). Для детей в возрасте от 1 до 14 лет суточная доза составляет 0,1-0,3 мг/кг веса (обычная разовая доза составляет 2-5 мг или 0,8-2 мл). Препарат необходимо вводить медленно (на протяжении 5 мин), с непрерывным электрокардиографическим мониторингом. Введение препарата прекращают при получении положительного

ответа. При отсутствии адекватной реакции введение препарата необходимо повторить чесе? 5-10 мил.

Лица пожилого возраста. Лицам пожилого возраста дозу препарата необходимо вводятьмедленно, более двух минут, для снижения риска побочных эффектов. При печеночной недостаточности разовую дозу не уменьшают, поскольку МИрИЬрапамила может длиться дольше. При проведении профилактического лечения необходимо уменьшать дозу препарата. Коррекцию дозы при почечной недостаточности обычно не проводят, однако необходимо тщательное наблюдение за клинической ситуацией во избежание передозировки.

Побочные действия
Большинство побочных эффектов Финоптина происходят вследствие его вазодилатирующего и отрицательного иногропного эффекта. Верапамил, гак правило, хорошо переносится. Тяжелые побочные реакции встречаются редко если терапию Финоптином начинают с низкой дозы и повышают ее, при необходимости, постепенно, в соответствии с рекомендованной разовой и суточной дозой. Эндокринная система: очень редко - гиперпролахтэмия, галакторея.

Психические нарушения: редко - депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, спутанность сознания.

Нервная система: головная боль, головокружение, безеонница, летаргия; редко - нервозность, судороги, экстрапараидальный синдром (синдром Паркинсона, хореоатоз, дистональный синдром), парестезия; очень редко - синкопе.

Орган зрения: нарушение зрения. Сердечно-сосудистая система: отек голеней, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, ортосгатическне нарушения регуляции, застойная сердечная недостаточность, приливы, покраснение кожи; редко - атриовентрикулярная блокада I-III ступени, повышение частоты сердечных сокращений, снижение миокардиалъной проводимости, снижение периферического сопротивления сосудов, асистолия, перемежающая хромота; очень редко - остановка синуса с ассистолией В таких случаях дозу Финоптина уменьшают или препарат отменяют. Эти побочные реакции в большинстве случаев наблюдаются у пациентов с левожелудочковой недостаточностью или нарушениями атриовентрикулярной проводимости или при одновременном приеме р-адреноблокаторов. Органы дыхания: очень редко - ларингоспазм, бронхоспазм

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, запор, диспепсия; редко - сухость в ротовой полости, диарея, боль в брюшной полости, снижение функции печени, что характеризуется повышением уровней трансаминаз и/или щелочной фосфатазы; очень редко - гиперплазия десен, илеус. Обмен веществ: снижение толерантности к глюкозе.

Кожа: макулезно-папулезная сыпь, экзантема, крапивница, зуд, эритромелалгия; очень редко - ангионевротический отек, гематомы, пурпура, мультиформная эритема, синдром Стирена-Джонсона, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит.