Мерказолил-Здоровье 5мг (тиамазол) №100 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от “___”_________ 200__ года

N _____________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

МЕРКАЗОЛИЛ-ЗДОРОВЬЕ

 

Торговое название

Мерказолил-Здоровье

 

Международное непатентованное название 

Тиамазол 

 

Лекарственная форма 

Таблетки по 5 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит:

активное вещество - тиамазол 5 мг, 

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат,               сахар-рафинад, тальк.

 

Описание 

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. 

Производные имидазола, содержащие серу. 

Код АТХ Н03ВВ02 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,4–1,2 час. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 3–6 час. Выводится почками и с желчью. Почками в течение 24–48 час выводится до 70%.

Фармакодинамика 

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3). Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента, участвующего в образовании Т4 и Т3 – пероксидазы, угнетением процесса йодирования тиронина, снижением инкреции тироксина. Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона. 

 

Показания к применению

- диффузный токсический зоб

- гиперфункция щитовидной железы

- тиреотоксический криз

- гипертиреоз (базедова болезнь)

- подготовка к тиреоидэктомии

- послеоперационные рецидивы гипертиреоза

- предварительное и промежуточное лечение при терапии радиоактивным 

  йодом

 

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая жидкостью. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

Тиреотоксикоз (диффузный токсический зоб, гиперфункция щитовидной железы, гипертиреоз). 

Взрослым при легких и средних формах назначают по 5 мг (1 таблетка) 3–4 раза в день; при тяжелой форме тиреотоксикоза – по 10 мг (2 таблетки) 3–4 раза в день. После наступления ремиссии (обычно через 3–6 недель) суточную дозу уменьшают каждые 5–10 дней на 5–10 мг и постепенно подбирают минимальную поддерживающую дозу до получения стойкого терапевтического эффекта – 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня. Высшие дозы для взрослых: разовая – 10 мг (2 таблетки), суточная – 40 мг (8 таблеток). Курс лечения 1–2 года.

При тяжелой форме тиреотоксикоза (в том числе, при тиреотоксическом кризе) 

возможно увеличение дозы до 60 мг/сутки за 3–4 приема, после улучшения состояния (достижение эутиреоидного состояния) поддерживающая доза – 5–20 мг/сутки. 

Подготовка к тиреоидэктомии. 

Взрослым назначают по 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы (обычно – 3–4 недели, в отдельных случаях – длительнее); прием заканчивают за 1 день до операции. С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают  ?-адреноблокаторы и препараты йода.

Подготовка к лечению радиоактивным йодом. 

Взрослым назначают в дозе 20–40 мг (4–8 таблеток) в сутки до достижения эутиреоидного состояния.

Латентный период действия радиоактивного йода (период после лучевой терапии). 

Взрослым назначают в зависимости от тяжести заболевания по 5-20 мг (1–4 таблетки) в сутки до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес.).

Длительная комбинированная тиреостатическая поддерживающая терапия. Взрослым назначают в дозе 2,5–10 мг в сутки с дополнительным приемом  небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая применение йодосодержащих рентгенконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза или тиреотоксикоза в анамнезе.

Взрослым назначают в дозе 10-20 мг/сутки в течение 8-10 дней перед приемом йодосодержащих средств.

Детям старше 13 лет назначают в таких же дозах, как и взрослым.

Детям в возрасте от 3 до 13 лет назначают в начальной дозе 0,3–0,5 мг/кг/сутки, поддерживающие дозы – 0,2–0,3 мг/кг/сутки (однократно, утром после завтрака). Максимальная доза для детей – 15 мг/сутки (3 таблетки). При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

При беременности (только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода) назначают в минимально низких дозах – 2,5–10 мг/сутки. Высшая суточная доза – 10 мг (2 таблетки).

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

 

Побочные действия 

- гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы

- лихорадка

- тошнота, рвота

- лейкопения, агранулоцитоз

- головная боль, головокружение 

- зуд, гиперемия, кожная сыпь

- артралгия

- слабость

- увеличение массы тела

Редко

- обратимое изменение вкусовых ощущений

- апластическая анемия

- гипопротромбинемия

- тромбоцитопения асимптоматическая

- увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

- повышение температуры тела

Очень редко

- увеличение слюнных желез, лимфаденопатия

- нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит

- неврит, полиневропатия

- отек Квинке

- волчаночноподобный синдром

- нефрит

- инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации

  глюкозы в крови

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату или производным тиомочевины

- гипотиреоз (за исключением возникшего в процессе лечения тиреостатиками)

- агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или 

  тиамазолом

- гранулоцитопения (в т. ч. в анамнезе)

- выраженная лейкопения

- очень большие размеры зоба

- наличие узлов в щитовидной железе (за исключением случаев тяжелого 

  прогрессирующего течения заболевания, когда временно невозможна 

  операция)

- загрудинное расположение зоба

- холестаз перед началом лечения

- период кормления грудью

- детский возраст до 3 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Мерказолил-Здоровье нельзя сочетать с препаратами, вызывающими лейкопению: амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами. Эффективность препарата повышают: недостаток йода в организме, препараты лития, ?-адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – калия йодид, йод (требуется повысить дозу Мерказолила-Здоровье). Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона); повышает клиренс ?-блокаторов. Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой. 

У пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона). При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье. Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, что может потребовать коррекции режима дозирования.

 

Особые указания

В период лечения необходим регулярный контроль картины периферической крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что при внезапном появлении в период терапии боли в горле, затрудненного глотания, повышения температуры тела, стоматита, фурункулеза прием препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Ограничением к медицинскому применению препарата является печеночная недостаточность, значительное увеличение щитовидной железы с сужением просвета трахеи. В последнем случае препарат назначают только кратковременно и в комбинации с левотироксином при тщательном контроле состояния пациента (контроль уровня тиреотропного гормона, просвета трахеи).

При подготовке к операции, как следствие применения препарата, не исключено усиление кровоточивости щитовидной железы. Во избежание этого (при достижении ремиссии или значительного улучшения состояния) препарат отменяют и назначают препараты йода. Операцию проводят через 2–3 недели.

Не менее чем за 5 дней перед запланированным приемом радиоактивного йода с диагностической или терапевтической целью прием препарата следует прекратить.

Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Период беременности и лактации 

При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотериоз у плода.

Так, как препарат проникает в грудное молоко и достигает в нем концентрации, соответствующей уровню в крови матери, при необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами 

Данные о влиянии препарата на способность к управлению транспортными средствами и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют, но при необходимости их выполнения следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и др.) препарата.

 

Передозировка 

Симптомы: тошнота, рвота, запор, слабость, сухость кожи, головная боль, сонливость, апатия, замкнутость, боль в мышцах, изменение менструального цикла у женщин, увеличение массы тела, увеличение щитовидной железы. Лечение: отмена препарата. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, когда это оправдано степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

 

Форма выпуска и упаковка

По 50 или 100 таблеток в контейнере пластмассовом и в пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению. 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ?С до 25 ?С. Хранить в  недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

5 лет 

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

        ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

        Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

        тел.   (057) 757-0-777

        факс (057) 714-96-20