Меристат-Сановель (кларитромицин) 500мг № 14 таблетки

  

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество – кларитромицин 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолат, Повидон, Аэросил 200, тальк, магния стеарат;

оболочка: Opadry OY-S-32917 Yellow, Opadry YS –1R-7006 Clear, натрия сахарин, ванилин.

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

МЕРИСТАТ-сановель 500 является полусинтетическим антибиотиком группы макролидов. В чувствительных организмах, связываясь с 50S рибосомальной субъединицей, затормаживает синтез белка. Основной активный метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин в большинстве организмов в условиях in-vitro оказывает антимикробное действие подобное действию кларитромицина и в некоторых патогенных штаммах микроорганизмов (H. influenzae, M. Catarrhalis, Legionella, виды Staphylococci и Streptococci), оказывая синергическое воздействие, усиливает действие кларитромицина в in-vivo условиях.

МЕРИСТАТ-сановель 500  обладает широким спектром антимикробного действия, как против анаэробных и аэробных, так и против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Оказывает бактерицидное действие против Helicobacter Pylori. Это воздействие усиливается при нейтральной реакции среды. Помимо этого МЕРИСТАТ-сановель 500  также эффективен против комплекса Mycobacterium Avium (MAC). 

Противомикробный спектр

Кларитромицин оказывает противомикробное действие в условиях in-vitro и in-vivo на нижеследующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. 

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori.

Микобактерии: ассоциация Mycobacterium Avium (MAC), образующаяся из  Mycobacterium Avium и Mycobacterium Intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum. Выработка  бета-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. 

Примечание: большинство штаммов стафилококков, стойких к воздействию метициллина и оксациллина, устойчивы к действию МЕРИСТАТ-сановель 500. 

Грамположительные аэробные микроорганизмы: Listeria monocytognes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (группа C,F,G), Streptococci группы Viridans.

Грамположительные анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes. 

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida.

Грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus.

Другие аэробные микроорганизмы: Chlamydia trachomatis.

 

Показания к применению

МЕРИСТАТ-сановель 500   используется при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к данному антибиотику. 

-фарингит/тонзиллит (возбудитель Streptococcus pyogenes), острый максилярный синусит, (возбудитель Streptococcus pneumoniae)

- острое бактериальное осложнение хронического бронхита (возбудители – Haemophilius influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae), пневмония (возбудители Mycoplasma pneumoniae или Streptococcus pneumoniae)

 - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, возбудитель Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes (при абсцессах обычно используется хирургический дренаж)

- ограниченные или дессиминированные микобактериальные инфекции (Mycobacterium Avium и Mycobacterium Intracellulare), ограниченные микобактериальные инфекции (возбудитель – Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii)

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ассоциированная с H. Pylori (в составе комплексной терапии вместе с ингибиторами протонного насоса).

 

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза МЕРИСТАТ-сановель 500 для взрослых:

У ВЗРОСЛЫХ
Вид инфекционного заболевания	Доза, принимаемая внутрь каждые 12 часов	Продолжительность лечения (количество дней)
Инфекционные заболевания верхних дыхательных путей Фарингит/тонзиллит Острый синусит	250 – 500 мг     250 мг 500 мг	10 – 14     10 14
Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей Острое бактериальное осложнение  хронического бронхита Возбудители: S. pneumoniae M. catarrhalis H. influenzae Пневмония Возбудители: S. pneumoniae M. pneumoniae	250 – 500 мг             250 мг 250 мг 500 мг     250 мг 250 мг	7 – 14 7 – 14 7 – 14     7 – 14 7 – 14
Неосложненные инфекции кожи и  мягких тканей	250 мг	7 – 14

Микобактериальные инфекции

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 500 мг 2 раза/сут. При отсутствии клинического или лабораторного улучшения в течение 3 – 4 недель доза увеличивается до 1000 мг 2 раза/сут. При лечении диссеминированных инфекций, возбудителем которых является МАС, лечение продолжается до получения клинических или лабораторных результатов. МЕРИСТАТ-сановель 500 может быть использован в комплексе с другими антибактериальными лекарственными средствами.  Лечение нетуберкулезных микобактериальных инфекций проводится под контролем  врача. 

Эрадикация H. Pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (14-дневная двойная терапия)

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 14 дней в комплексе с препаратом, подавляющим секрецию соляной кислоты. Лекарственное средство, обладающее подобным действием, например Омепразол, назначается в течение 28 дней в дозе 40 мг/сут. 

 

Детям от 12 лет используют взрослые дозировки, а до 12 лет рекомендуется назначать суспензию МЕРИСТАТ-сановель.

 

Побочные действия

Большинство побочных эффектов, проявляющихся во время клинических исследований легкие и преходящие. Наблюдается небольшая тенденция к развитию побочных реакций со сторон ЖКТ, в отличие от классических макролидов. Количество больных, прерывающих лечение вследствие развития побочных эффектов – менее 3 %. 

Большинство наблюдаемых побочных эффектов:

- диарея, рвота,  боли в области живота,  диспепсия и тошнота

- головная боль, изменение вкусовых восприятий и временное повышение уровня печеночных ферментов

- редко: нарушение функции печени, гепатоклеточный и/или холестатический гепатит с сопровождающейся желтухой или без. В очень редких случаях наблюдались летальные случаи, что может быть вызвано острой недостаточностью печени, а также имевшимися в генезе у больных серьезными заболеваниями и/или  одновременным приемом других лекарств.

-временное изменение цвета языка (при одновременном использовании МЕРИСТАТ-сановель 500 и омепразола). 

- легкое покраснение кожи, крапивница,  анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона

- чувство тревоги, головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз. Причинно-следственная связь не исследована. При прекращении использования препарата наблюдается восстановление потерянного слуха. 

- в редких случаях: тахикардия желудочков, аритмия желудочков и "пируэтная" желудочковая тахикардия (у больных с удлиненным интервалом QT)

- глоссит, стоматит или монилиаз в полости рта

У больных с поражениями иммунной системы трудно различить вызваны ли данные поражения приемом МЕРИСТАТ-сановель 500 или ВИЧ-инфекцией. 

- нарушение ощущений вкуса и запаха 

- изменение цвета зубов. Этот эффект может быть снят за счет использования профессиональных зубных паст. 

-в редких случаях: гипогликемия у больных, принимающих инсулин или другие гипогликемические препараты

Результаты лабораторных исследований

Наиболее важные с клинической точки зрения лабораторные изменения:

- повышение уровня АЛТ ? 1 %, АСТ ? 1 %, щелочной фосфатазы  ? 1 %,  ЛДГ ? 1 %, общего билирубина  ? 1 %

- уменьшение количества лейкоцитов < 1 %, удлинение протомбинового времени на 1 %

- повышение концентрации остаточного азота 4 %, и креатинина в плазме < 1 %.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к  антибиотикам группы макролидов

- одновременное  употребление с цизапридом, тимозидом, терфенадином 

- больные с заболеваниями сердца (ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, аритмия и т.д.), принимающие терфенадин и больные с явлениями электролитного дисбаланса 

- тяжелые заболевания печени

- порфирия 

-периоды беременности и лактации.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении МЕРИСТАТ-сановель 500 с теофиллином и карбамазепином отмечено умеренное, но достоверное (Р < 0,05) повышение концентрации теофиллина и карбамазепина в плазме.

Прием МЕРИСТАТ-сановель 500 может привести к повышению концентрации постоянно принимаемых лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется с помощью системы цитохром Р 450 (например, варфарин, эргот-алкалоиды, триазолам, мидазолам, ловастатин, дизопирамид, фенитоин и циклоспорин). 

При одновременном применении МЕРИСТАТ-сановель 500  может повышаться концентрация цизаприда в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию, синдром мерцания и трепетания желудочков.

У больных, использующих одновременно МЕРИСТАТ-сановель 500  и пимозид, развиваются схожие симптомы. Макролиды, оказывая влияние на метаболизм терфенадина, повышают концентрацию последнего, тем самым вызывают удлинение интервала QT, развитие тахикардии желудочков, фибрилляцию желудочков, сердечные аритмии, включая "пируэтную" желудочковую тахикардию.

Схожие явления наблюдаются  при одновременном использовании астемизола, других макролидов и МЕРИСТАТ-сановель 500.  

При одновременном применении МЕРИСТАТ-сановель 500 с дигоксином отмечено повышение концентрации дигоксина в плазме (при необходимости применения такой комбинации нужно контролировать концентрацию дигоксина).

Несмотря на то, что клиническая ценность этих данных не была установлена, было заявлено, что одновременное применение МЕРИСТАТ-сановель 500  и таких ингибиторов ВИЧ-протеазы как индинавир, ритоновир или сакуинавир может повысить скорость метаболизма кларитромицина. 

Взрослым, зараженным ВИЧ-инфекцией  одновременное использование МЕРИСТАТ-сановель 500  и зидовудина снижает величину равновесной концентрации зидовудина. У детей данной реакции не наблюдалось.

Несмотря на изменение концентрации кларитромицина или омепразола при их одновременном использовании коррекции дозы не требуется.

 

Особые указания

При использовании всех антибактериальных препаратов, в том числе и макролидов у больных наблюдается развитие псевдомембранозного колита, от легкой вплоть до смертельно опасной формы. Поэтому необходимо учитывать этот диагноз у пациента с диареей, развивающейся после приема антибактериального средства. Лечение антибактериальными препаратами повреждает  нормальную микрофлору толстого кишечника, что может привести к усиленному размножению клостридий. Исследования показали, что токсин, выделяемый Clostridium difficile  служит причиной развития «антибиотик-ассоциированного колита». После установления диагноза псевдомембранозного колита необходимо начать соответствующее лечение. В легких случаях   псевдомембранозного колита достаточно прекратить прием препарата. В средних и тяжелых случаях данного заболевания предпочтение отдается лечению жидкостями, электролитами, белковыми добавками, а также антибактериальным препаратам, клинически эффективным против  Clostridium difficile. 

МЕРИСТАТ-сановель 500  выводится в  основном через печень и почки. Больным с поражениями печени легкой или средней тяжести и сохраненной почечной функцией коррекции дозы не требуется. Однако при острой почечной недостаточности с поражениями или без поражений печени следует снизить дозу или увеличить интервал между приемами препарата. Кларитромицин обладает перекрестной резистентностью  как к линкомицину, клиндамицину, так и к другим макролидам. 

Беременность и лактация

Кларитромицин не используется при беременности, за исключением тех случаев, когда невозможно провести альтернативное лечение. Если беременность наступила в период лечения данным препаратом, больная должна быть уведомлена о потенциальном риске для плода. Безопасность применения  МЕРИСТАТ-сановель 500  при беременности и кормлении грудью не установлена. МЕРИСТАТ-сановель 500 проникает в грудное молоко. 

Использование у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста с острой почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных нет.

 

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. 

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. 

Концентрация кларитромицина в плазме не меняется при гемодиализе или перитонеальном диализе. 

 

Форма выпуска  и упаковка

Таблетки покрытые оболочкой, № 14 в блистерах, помещенных  в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.