Мелбек 15мг 1,5мл (мелоксикам) №3 ампулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и 

фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____» _____________ 201 __ г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

МЕЛБЕК® 

 

Торговое название

МЕЛБЕК®

 

Международное непатентованное название

Мелоксикам 

 

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл

Состав

Одна ампула 1,5 мл содержит:

активное вещество - мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор или кислота хлороводородная 1 М, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная жидкость желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа 

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, пи-ковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови при введении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.

Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л.           99.4 % мелоксикама связывается с плазменными белками крови (пре-имущественно с альбумином). Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.

Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от 15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.  

Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.  

Фармакодинамика

МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным  энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и            незначительно влияет на ЦОГ-1. 

Показания к применению

Для начального и краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе

- ревматоидный артрит

- остеоартрит

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым.

Назначают по 0.75 - 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки внутримышечно (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.

Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 15 мг/сут.

 

Побочные действия

- стоматит, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, 

 эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные кровотечения, колит, диарея, запор

- преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и

 других показателей функции печени

- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- фотосенсибилизация 

- кашель, инфекции верхних дыхательных путей, острое нарушение бронхиальной проходимости (острые приступы бронхиальной астмы)

- головная боль, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах,

 бессонница, сонливость, нарушение ориентации, изменение настроения

- отеки, повышение АД, сердцебиение, "приливы" к лицу

- изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или

 мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, интер-

 стинальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, 

 нефротический синдром, отеки 

- реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные реакции), зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, буллезные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

- артралгия, боль в спине

- отечность, болезненность в месте введения

Очень редко (0,1 %)

- перфорация желудочно-кишечного тракта, гепатит

- конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к мелоксикаму, ацетилсалициловой ки-слоте и другим НПВС

- бронхиальная астма, полипоз слизистой носа, ангионевротический отек  

  или уртикарные высыпания, вызванные приемом ацетилсалициловой              

  кислоты или других НПВС

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостре-

 ния, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

- тяжелая печеночная и почечная недостаточность

- выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность

- болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

- беременность и период лактации

- детский  и подростковый  возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном применении МЕЛБЕК® и  антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.

МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими  препаратами.

При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.

В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.

Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.

МЕЛБЕК® ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.

Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновре-менное применение с циклоспорином может привести к усилению нефро-токсичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.

НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных  пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии

Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы  мелоксикама.

Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику                 мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.

Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных пре-паратов – вазодилататоров.

Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.

 

Особые указания

МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не применяется для внутривенного введения. МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости. С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями ЖКТ. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить.

Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под особым контролем. Это связано с тем, что экскреция метаболитов осуществляется почками.

У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженной общей циркуляцией крови  применение МЕЛБЕК® может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек и пациенты, получающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты  с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов  в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома.

Перед началом лечения МЕЛБЕК® пациенты с признаками печеночной дисфункции должны быть проинформированы о возможных осложнениях.

При применении МЕЛБЕК® может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста. При применении МЕЛБЕК® могут возникать анафилактоидные реакции, при которых необходимо оказание экстренной помощи.

При возникновении признаков анемии, особенно у больных, принимаю-щих МЕЛБЕК® в течение длительного времени, необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Препараты, ингибирующие биосинтез простагландинов, могут оказывать влияние на функцию тромбоцитов и сосудистую реакцию, вызывая кровотечение.

МЕЛБЕК® подавляет агрегацию тромбоцитов, тем самым, увеличивая время кровотечения. Также может нарушать функцию тромбоцитов, в частности, подавлять коагуляцию. В связи с этим такие пациенты должны  находиться под особым контролем. 

Задержка жидкости и отёк были отмечены у ряда больных, получающих МЕЛБЕК®. Поэтому применение МЕЛБЕК® у пациентов с сердечной не-достаточностью, гипертензией или отеками, должно осуществляться с особой осторожностью.

Лечение препаратом не рекомендуется больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потен-циально опасными механизмами из-за возможности развития побочных эффектов, таких как головокружение и потемнение в глазах, нарушение остроты зрения. 

 

Передозировка

Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддержи-вающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы крови).

Форма выпуска и упаковка

По 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ, по 1 кон-турной упаковке вместе с инструкцией по применению на государствен-ном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы – производителя

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше              25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

4 года 

Не применять по истечении срока хранения

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

 

Упаковщик

«Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

 

Владелец регистрационного удостоверения 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz