Мексидол 0,125 (этилметилгидроксипиридин) №50

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя 
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 
Министерства здравоохранения и
социального развития
Республики Казахстан
от «____» _______20___г.
№ ______________


Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 МЕКСИДОЛ^®
 
Торговое название
Мексидол^®
 
Международное непатентованное название
Нет
 
Лекарственная форма 
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат.
состав оболочки: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171)).
 
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие.
Код АТХ N07XX
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т_1/2) при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика
Мексидол^® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола^® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол^® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол^® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол^® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола^® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол^® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
 
Показания к применению
-       последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов
-       легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
-       энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)
-       синдром вегетативной дистонии
-       легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
-       тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
-       ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии
-       купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентных расстройств
-       состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами
-       астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок
-       воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
 
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 800 мг      (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне – осенние периоды.
 
Побочные действия 
-       тошнота и сухость во рту
-       сонливость
-       аллергические реакции
 
Противопоказания
-       повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
-       острые нарушения функции печени и почек
-       детский и подростковый возраст до 18 лет
-       беременность и период лактации
 
Лекарственные взаимодействие 
Мексидол^® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
 
Особые указания
В случае назначения препарата больным сахарным диабетом необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Лечение в данном случае начинают с минимальных рекомендуемых доз с постепенным повышением (при отсутствии побочных реакций) до получения терапевтического эффекта.
Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
 
Передозировка 
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическое лечение.
 
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачку из картона.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
ЗАО «ЗиО-Здоровье»
Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2
 
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ»
Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22
                                             
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Россия, 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22
Тел./факс: +7(495)626-47-48
E- mail: pharmasoft@pharmasoft.ru