Леваризин 5 мг (левоцетиризин) №28 таблеток

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и  
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «____» _____________ 201 __г.  
№ __________

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
ЛЕВАРИЗИН
 
Торговое название
Леваризин
 
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.
 
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
 
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.
Левоцетиризин.
Код АТХ R06AE09
 
Фармакокинетика
Всасывание. При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро
и в значительной степени. Максимальная концентрация (С_max) в плазме появляется через 0,9 часа от приёма. Приём пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость её уменьшается. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин в 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. Метаболическому изменению у людей подвергается менее, чем 14% дозы левоцетиризина, В связи с таким слабым метаболизмом
и отсутствием возможности торможения метаболизма, взаимодействия левоцетиризина с другими веществами мало вероятны.
Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ± 1,9 часа, у маленьких детей он укорочен.
Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой,
в среднем 85,4% дозы. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг.
С калом выделяется только 12,9% дозы.
Нарушения функции почек. Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренса креатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подобрать соответствующие интервалы между очередными дозами левоцетиризина,
в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией
и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен на около 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во время стандартного четырёхчасового гемодиализа составило < 10%.

Фармакодинамика
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н₁-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы
у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
 
Показания к применению
Лечение симптомов, связанных с аллергическими состояниями, такими как:
-         аллергический ринит (в том числе постоянный аллергический ринит)
-         крапивница
 
Способ применения и дозы
Следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью. Таблетку можно принимать во время или независимо от приёма пищи. Рекомендуется приём всей дозы лекарства один раз в сутки.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет:
Рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.
Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.
Пациенты в пожилом возрасте: рекомендуется подбор дозы пациентам
в пожилом возрасте с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени (см. «Пациенты с нарушениями функции почек»).
Взрослые пациенты с нарушениями функции почек:
Временные промежутки между очередными дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозу необходимо подобрать в соответствии с указанной ниже таблицей. Чтобы пользоваться нижеуказанной таблицей дозирования, необходимы данные, касающиеся значения клиренса креатинина у данного пациента (Cl_кр) в мл/мин. Cl_кр (мл/мин) можно рассчитать по креатинину сыворотки (мг/дл), используя следующую формулу:
                   [140 – возраст (года)] х масса тела (кг)
------------------------------------------------------------- (х 0,85 для женщин)
                   72 х креатинина сыворотки (мг/дл)
 
Подбор дозы для пациентов с нарушениями функции почек:

Группа	Клиренс креатинина (мл/мин)	Доза и частота приёма
Нормальная	≥ 80	1 таблетка 1 раз в сутки
Незначительное	50 - 79	1 таблетка 1 раз в сутки
Умеренное	30 - 49	1 таблетка каждые 2 дня
Тяжёлое	< 30	1 таблетка каждые 3 дня
Уремия – пациенты находятся на диализе	< 10	Применение лекарственного средства противопоказано

 
У детей с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать индивидуально, на основании значения почечного клиренса и массы тела.
Пациенты с нарушением функции печени:
Пациентам, имеющим только нарушение функции печени, нет необходимости изменять дозу. Подбор дозы рекомендуется только пациентам с нарушением функции печени и почек (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек»).
Длительность лечения
Сезонный аллергический ринит (симптомы определяются < 4 дней в неделю или удерживаются менее 4 недель) необходимо лечить в зависимости от
протекания заболевания, лечение можно прервать сразу же после исчезновения симптомов и возобновить в случае повторного их появления. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта
с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.
 
Побочные действия
У детей в возрасте 6-12 лет
-головная боль, сонливость
У подростков от 12 лет и взрослых
-головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость
Пост - маркетинговый опыт.
- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница
- повышение аппетита, тошнота, рвота
- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение
- сердцебиение, тахикардия
- одышка
- гепатит
- дизурия, задержка мочи
- боль в мышцах
- отек
- увеличение веса, нарушение функции печени
 
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина
- тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
- детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации
 
Лекарственные взаимодействия
Не проводились исследования, касающиеся взаимодействия левоцетиризина
с другими лекарствами (в том числе с индукторами CYP3A4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных побочных реакций взаимодействия
(с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом). Наблюдалось небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) при многократном приёме с теофилином (400 мг 1 раз в сутки); в тоже время, одновременный приём цетиризина не изменил размещение теофилина в организме.
Приём левоцетиризина с пищей не снижает степени его всасывания, однако снижает скорость всасывания.
У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими средствами, тормозящими функцию ЦНС, может влиять на центральную нервную систему, хотя доказано, что рацемическое соединение цетиризина не усиливает действие алкоголя.
 
Особые указания
Пациенты с хронической почечной недостаточностью и пожилого возраста
с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью: требуется коррекция режима дозирования (см. Способ применения и дозы).
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать
с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
В связи с наличием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (типа Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать таблетки.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе
с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
 
Передозировка
Симптомы: приём большей, чем рекомендована, дозы лекарства Леваризин может вызвать сонливость у взрослых, а у детей вначале может появиться возбуждение и беспокойство, особенно двигательное, а затем сонливость.
Лечение: следует прекратить приём препарата, необходимо промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
 
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку или перфорированную контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 1, 2 или 4 контурных упаковки или перфорированных контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках
в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Производитель
ООО Биофарм ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша
 
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО Биофарм, Польша
 
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Adalan»
Ул. Тимирязева 42, пав. 23 оф. 202, 050057 г. Алматы
Тел. + 727 269 54 59; e-mail: reg@adalan.kz