Медоклав (амоксициллин/клавулановая кислота) 625мг №16 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________201___ г

 № _______

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

Медоклав 

                                                  

Торговое название

Медоклав 

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,  375 мг,  625 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:  

Амоксициллина тригидрата

(эквивалентно амоксициллину) 287.00

(250.00) 574.00

(500.00)

Калия клавуланата  + целлюлозы микрокисталлической (1 :1) 

(эквивалентно кислоте клавулановой) 297.80

 

(125.00) 297.80

 

(125.00)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид  Е171.

 

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, с риской, с гравировкой "МС"  (для дозировки 375 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета (для дозировки 625 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета – лактамаз.

Код АТХ J01CR02
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на его абсорбцию. После применения 250 мг  амоксициллина пик его концентрации в плазме 5мкг\мл достигается в течение 2 ч., он быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма, проникает через плаценту и выделяется в небольших количествах с молоком.

После перорального приема клавулановой кислоты максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 1 ч.

Связывание с белками плазмы невысокое  как  у амоксициклина, так и у клавулановой кислоты: амоксициллин связывается с белками в среднем на 20%, клавулановая кислота на 30%. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе.

Период полуэлиминации амоксициклина составляет в среднем 1,3 часа, клавулановой кислоты около 1 часа. 50-70% амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 часов, частично выводятся печенью. При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови.

Фармакодинамика 

Mедоклав это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе. 

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Однако лактамазы разрушают амоксициллин и поэтому спектр его активности не распространяется на микроорганизмы, вырабатывающие  эти ферменты, в частности на пенициллиназообразующий стафилококк, клебсиеллу, индолположительный протей, цитробактер и бактероиды.

Клавулановая кислота является природным β-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд β-лактамаз, обычно присутствующих в микроорганизмах, резистентных к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты обеспечивает устойчивость  амоксициллина к разрушающему действию β-лактамаз,  и эффективно расширяет спектр  притивомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим β-лактамным антибиотикам.

Медоклав обладает широким спектром  бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизсов, в том числе продуцирующих бета-лактамазы 2,3,4 и 5 типов.

Спектр антибактериальной активности медоклава грамположительные бактерии

Staphyloccocus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphyloccocus epidermides (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphyloccocus Saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Corinebacterium spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids;

Clostridium spp., (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Treponema pallidum;

грамотрицательные бактерии

Aeromonas spp., Bordetella pertussis, Brucella spp., Campilobacter jejuni, Campilobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствителен), Echerichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp.(умеренно чувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна);

Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

К препарату умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii.

 

Показания к применению

- синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит

- острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

- фурункулез, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

- пиелонефрит, цистит, уретрит

- сальпингит, оофорит, тубоовариальный  абсцесс, эндометрит, вагинит, 

- гонорея

- остеомиелит

- сепсис

- перитонит

- послеоперационные инфекции

 

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Для снижения риска возникновения желудочно-кишечных расстройств, препарат следует применять до еды. 

Длительность терапии должна соответствовать тяжести и типу инфекции, но не должна превышать 14 дней без пересмотра клинических данных.  Для лечения большинства инфекций достаточно провести семидневный курс. 

Взрослые и дети старше 12 лет: При легкой и умеренной формах инфекции   1 таблетку (375 мг) 3 раза в день. При  тяжелых инфекциях – 1 таблетку медоклава (625 мг)  3 раза в день или 1 таблетку (1 г) 2 раза в день каждые 12 часов.

При почечной недостаточности

при клиренсе креатинина ≥ 30мл/мин режим дозирования не требует изменений 

при клиренсе креатинина 10-30мл/мин. – 375-625 мг 2 раза в день; 

при клиренсе креатинина ≤ 10мл/мин.- не более 375мг 2 раза в день.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется, если отсутствует почечная или печеночная недостаточность.

 

Побочные действия

Очень часто 

- диарея

Часто 

- кандидоз слизистых

- тошнота, рвота

Нечасто 

- головокружение, головная боль

- диспепсия

- умеренное повышение уровня печеночных ферментов

- кожная сыпь, зуд, крапивница

Редко 

- обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

- мультиформная эритема

Частота неизвестна

- обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени 

- ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

- обратимая повышенная активность и судороги

- псевдомембранозный или геморрагический колит

- изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали

- повышение уровня АЛТ, АСТ, билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестатическая желтуха

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный

экзантематозный пустулёз

- интерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата

- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам)

- желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне применения Медоклава или бета-лактамных антибиотиков

- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз 

- тяжелая почечная или печеночная недостаточность 

- псевдомембранозный колит

- детский возраст до 12 лет или дети с массой тела менее 40 кг

 

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется применять Медоклав одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Медоклава и пробеницида может приводить к повышению в крови уровня амоксициллина.

Антибиотики бактерицидного действия, в частности, аминогликозиды, оказывают синергидное действие. Антибиотики бактериостатического действия (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию медоклава, аскорбиновая кислота ее повышает.

Медоклав усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

 

Особые указания

Перед началом лечения Медоклавом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. 

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Медоклавом и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Медоклавом не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

В целом, Медоклав переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При лечении Медоклавом более 7 дней рекомендуется оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

С осторожностью следует применять Медоклав у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов, получающих Медоклав, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Медоклава и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Присутствие клавулановой кислоты в Медоклаве может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложному грамположительному тесту.

Беременность и период лактации

Медоклав не рекомендуется применять во время беременности. 

Медоклав проникает в грудное молоко, что может вызывать диарею и грибковые инфекции слизистых оболочек у детей, находящихся на грудном вскармливании. Решение о применении препарата во время беременности и грудного вскармливания принимают после тщательной оценки соотношения пользы и риска. При назначении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций  и способность к концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: нарушения функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Эффективен гемодиализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 8 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной с покрытием из фольги алюминиевой и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного. 

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  25ºС.

Хранить в местах  недоступных для детей!

 

Срок  хранения

3 года

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Mедокеми Лтд», Кипр

51409 С?-3505 Limassol

Tel 357-25-867600  Fax357-25-560863

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Mедокеми Лтд», Кипр

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

Представительство “Medochemie Ltd”,Cyprus

г.Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76