Танелеб 5мг (небиволол) №28

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «__»____________20    г.
№ ____________


Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ТАНЕЛЕБ
 
Торговое название
Танелеб
                       
Международное непатентованное название
Небиволол
 
Лекарственная форма
Таблетки, 5 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества - небиволола гидрохлорида 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5.00 мг),
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
 
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с перекрестной риской на одной стороне.
 
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.
Код АТХ С07АВ12
 
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь Танелеб быстро абсорбируется через желудочно-кишечный тракт. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом и является                почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. С_ss (стационарная концентрация вещества) в плазме крови у большинства пациентов (лиц с
«быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Концентрации в плазме         1-30 мкг/л пропорциональны дозе.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) около 98%. Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм Танелеба происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуется глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма Танелеба путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от CYP2D6.
Через неделю после введения 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5%) дозы выводится почками и 48% - через кишечник. У лиц с «быстрым» метаболизмом Т_1/2 небиволола из плазмы составляет в среднем 10 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом- в 3-5 раз выше. У лиц с «быстрым» метаболизмом значения Т_1/2 гидроксиметаболитов из плазмы составляет в среднем 24 ч, у лиц с «медленным» метаболизмом  - в 2 раза выше.
Фармакодинамика 
Кардиоселективный бета-адреноблокатор, третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. По селективности является  селективным β1 адреноблокатором. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L - небиволола. Небиволол является конкурентным и избирательным блокатором β₁-адренорецепторов (сродство к β₁-адренорецепторам в 288 раз выше, чем к β₂-адренорецепторам), кроме того, оказывает мягкое вазодилатирующее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Танелеб снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает острое периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС, снижая потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект связан с действием на сердечный автоматизм и AV проводимость.
Оптимальное гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается спустя 4 недели.
 
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и умеренной   
  хронической сердечной недостаточности в дополнение к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста от 70 лет и старше).
 
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Доза подбирается индивидуально, лечение следует начинать c постепенного повышения дозы: начальная доза составляет ¼ таблетки один раз в сутки, которая  может быть увеличена до 2,5 мг один раз в сутки, затем – до 5 мг один раз в сутки. Препарат принимают 1 раз в день. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. В начале лечения и при каждом повышении дозы препарата пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг один раз в сутки.
Пожилые пациенты: Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты старше 75 лет должны находиться под тщательным наблюдением.
Почечная недостаточность: рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 5 мг.
Длительность лечения определяется врачом. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю. Нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже большую дозу препарата!
 
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 до <1/10) 
- головная боль, головокружение, парестезии, чувство усталости
- затруднение дыхания
- запор, тошнота, диарея
- одышка, отеки
Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100) 
- кошмарные сновидения, депрессия
- нарушения зрения
-брадикардия, сердечная недостаточность
- замедленная AV-проводимость/ AV-блокада
- ортостатическая гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты
- бронхоспазм (в.т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе)
- нарушение пищеварения, метеоризм, рвота
- зуд, кожная сыпь
- импотенция
Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна
- обморок
- обострение псориаза
- ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности
- синдром Рейно
- галлюцинации
- снижение способности к концентрации внимания
- сонливость, бессонница
- нарушения ритма сердца, кардиалгии
- фотодерматоз
- гипергидроз
- ринит.
 
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату или компонентам препарата
- синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла
- AV блокада II-III степени
- кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность
- нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада
- нарушения функции печени
- печеночная недостаточность
- бронхиальная астма, бронхоспазм
- метаболический ацидоз
- феохромоцитома
-  комбинации с флактофенином и сультопридом
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
 
Лекарственные взаимодействия 
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, но может замедляться атриовентрикулярная проводимость.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
 
Особые указания
С осторожностью применять  пациентам с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом.
Отмену бета- адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение                                                    
10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
Не следует назначать препарат пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы.
Особые указания по галактозе: У больных с декомпенсированной ХСН необходим тщательный расчет осмолярной нагрузки. Доза пальмитиновой кислоты в 20 раз меньше содержания свободных жирных кислот в организме.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в  4-5 месяцев (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев (у пациентов пожилого возраста).
Применение при беременности и в период лактации: применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если лечение небивалолом необходимо, перед приемом нужно проверить маточно-плацетарный кровоток и рост плода. Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Во время приема препарата грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными  механизмами: 
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций, на фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциального опасными видами деятельности.
 
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны искусственная вентиляция легких и введения атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов. Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида (медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе - 2,5 мкг/мин), при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно). При AV-блокаде – трансвенозная стимуляция (медленное внутривенное введение изопреналин гидрохлорида, начиная с дозы примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. В трудных случаях изопреналин может быть объединен с допамином. Если данная смесь не оказывает желаемого эффекта можно рассмотреть внутривенное введение глюкагона   50-100 мкг/кг, если необходимо - инъекцию можно повторить в течение  1 часа и при необходимости - провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета      70 мкг/кг/ч.).
 
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки по-ливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше  30 °С.  Хранить в недоступном для детей месте.
 
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
 
Производитель
SPECIFAR S.A.
1, 28 Octovriou str., 12351 Ag.Varvara, Афины, Греция
 
Владелец регистрационного удостоверения
Welfar United LTD.Co
Suite 2, 23-24 Great James Street, Лондон WC1N 3ES, Великобритания
 
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан
ТОО «WELFAR-KAZAKHSTAN»
050026, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Айтеке би, 187
Телефон/Факс:   +7 727 352 71 36
E-mail: lembeli@yandex.ru