Никсар 20мг (биластин) №10 табл.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Комитета
Контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан
«____»______________201_  г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Никсар®

 

Торговое название

Никсар®

 

Международное непатентованное название

Биластин

 

Лекарственная форма

Таблетки, 20 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит 

активное вещество – биластин 20 мг

вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

 

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с насечкой для деления, без трещин или дефектов

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного действия. Антигистаминные препараты для системного действия, другие.

Код ATХRO6AX29

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Никсар® быстро всасывается, а его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,3 часа после приема. Накопления препарата в организме выявлено не было. Средний показатель биодоступностиНиксара® при его пероральном введении составляет 61%.

Распределение

При применении  в терапевтических дозах Никсар® связывается с белками плазмы на 84-90%. 

Биотрансформация

В исследованиях invitro у Никсара® не было выявлено способности индуцировать или подавлять активность изоферментов цитохрома P450. 

Элиминация

По данным исследования, проведенного у здоровых добровольцев, после однократного применения Никсара® в дозе 20 мг почти 95% от введенной дозы обнаруживались в моче и кале (28,3% и 66,5% соответственно) в виде неизмененного Никсара®, из чего следует, что в организме человека Никсар® метаболизируется незначительно. В среднем, период полувыведения Никсара® у здоровых добровольцев составляет 14,5 часов. 

Пациенты с нарушением функции почек

Средняя величина AUC и период полувыведения препарата Никсар® увеличиваются при тяжелой почечной недостаточности.Практически у всех пациентов через 48-72 ч после приема Никсар® в моче не обнаруживался. Подобные изменения фармакокинетики не должны иметь клинического значения и сказываться на безопасности применения Никсара®, поскольку его концентрации в плазме у пациентов с нарушениями функции почек остаются в безопасных пределах. 

Пациенты с нарушением функции печени 

Фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют. В организме человека Никсар® не метаболизируется. Клинически значимое влияние нарушений функции печени на фармакокинетикуНиксара® представляется маловероятным.

Пациенты пожилого возраста 

Данные о применении препарата у пациентов старше 65 лет ограничены. Фармакокинетические параметры Никсара® у пожилых пациентов и у пациентов молодого возраста статистически значимо не различаются.

Фармакодинамика

Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с M-холинорецепторами. 

В клинических исследованиях доказано, что в случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой. Биластин облегчает симптомы аллергического риноконъюнктивита (чихание, выделение из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз)

У пациентов наблюдалось улучшение самочувствия.  

Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было.

В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не влиял на психомоторные функции и на способность управлять автомобилем (в стандартном тесте на вождение). 

У пациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста. 

 

Показания к применению

- симптоматическое лечение аллергическогориноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы

 

Способ применения и дозы

Применяется внутрь

Взрослые и подростки (12 лет и старше)

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки для облегчения симптомов аллергического риноконъюнктивита (сезонного и круглогодичного) и крапивницы.

Таблетку следует применять внутрь за 1 час до или через 2 часа после приема пищи или фруктового сока. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Опыт применения препарата у пациентов старше 65 лет незначителен.

Дети в возрасте до 12 лет

Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не установлены. 

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.

Нарушения функции печени

Опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствует. Поскольку биластин не подвергается метаболизму и выводится главным образом через почки, нарушение функции печени не должно приводить к увеличению его системного воздействия до опасного уровня. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени корректировки дозы не требуется.

Длительность лечения определяется индивидуально лечащим врачом.

Пациентам с аллергическим ринитом препарат следует применять только в период контакта с аллергенами. Пациентам с сезонным аллергическим ринитом лечение можно прекращать после разрешения симптомов и возобновлять после их возвращения. Пациентам с круглогодичным аллергическим ринитом препарат можно непрерывно применять в течение периода контакта с аллергенами. У пациентов с крапивницей длительность лечения зависит от характера и продолжительности симптомов, а также от их динамики. 

 

Побочные действия

Побочные действия распределяются по следующим категориям частоты:

очень часто (≥ 1/10) 

часто (≥ 1/100, но < 1/10) 

иногда (≥ 1/1000, но < 1/100) 

редко (≥ 1/10000, но < 1/1000) 

очень редко (< 1/10000)

Неизвестно (имеющиеся данные не позволяют провести оценку)

Побочные действия, возникающие редко и очень редко, а также те, частота которых неизвестна, в таблице не указаны.

Класс органов и систем органов Частота      Побочное действие		Биластин в дозе 20 мг N=1697	Биластин в любой дозе N=2525	Плацебо N=1362
Инфекции и паразитарные заболевания
Нечасто	Герпес полости рта	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
Нарушения питания и обмена веществ
Нечасто	Повышенный аппетит	10 (0,59%)	11 (0,44%)	7 (0,51%)
Психические нарушения
Нечасто	Тревожность	6 (0,35%)	8 (0,32%)	0 (0,0%)
	Бессонница	2 (0,12%)	4 (0,16%)	0 (0,0%)
Нарушения со стороны уха и лабиринта
Нечасто	Шум в ушах	2 (0,12%)	2 (0,08%)	0 (0,0%)
	Головокружение	3 (0,18%)	3 (0,12%)	0 (0,0%)
Нарушения со стороны сердца

 

Дополнительные методы исследования

Нечасто Повышенная активность гамма-глутамилтрансферазы 7 (0,41%) 8 (0,32%) 2 (0,15%)

Повышенная активность аланинаминотрансферазы 5 (0,30%) 5 (0,20%) 3 (0,22%)

Повышенная активность аспартатаминотрансферазы 3 (0,18%) 3 (0,12%) 3 (0,22%)

Повышенный уровень креатинина в крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) 0 (0,0%)

Повышенный уровень триглицеридов в крови 2 (0,12%) 2 (0,08%) 3 (0,22%)

Увеличение массы тела 8 (0,47%) 12 (0,48%) 2 (0,15%)

 

Противопоказания

-гиперчувствительность на действующее вещество (биластин) и на любое из вспомогательных веществ

-детский возраст до 12 лет

-беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с пищевыми продуктами: пища снижает биодоступностьбиластина после приема внутрь на 30%. 

Взаимодействие с грейпфрутовым соком: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с грейпфрутовым соком биодоступностьбиластина снижалась на 30%. Подобный эффект может наблюдаться и в случае других фруктовых соков. Степень уменьшения биодоступности может различаться в зависимости от производителя сока и фруктов, из которых он получен. Данное взаимодействие обусловлено способностью компонентов фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов OATP1A2, для которого биластин является субстратом. Уменьшать концентрацию биластина в плазме могут и лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами OATP1A2, например, ритонавир или рифампицин.

Взаимодействие с кетоконазолом или эритромицином: в случае приема биластина одновременно с кетоконазолом или эритромицином ПФК биластина увеличивалась в 2 раза, а Cмакс – в 2-3 раза. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, так как биластин является субстратом P-гликопротеида и не метаболизируется. На профиль безопасности биластина, с одной стороны, и кетоконазола или эритромицина, с другой, эти эффекты, по-видимому, не влияют. Увеличивать концентрацию биластина в плазме могут и другие лекарственные препараты, являющиеся субстратами или ингибиторами P-гликопротеида, например, циклоспорин.  

Взаимодействие с дилтиаземом: в случае приема биластина в дозе 20 мг одновременно с дилтиаземом в дозе 60 мг Cмаксбиластина увеличивалась на 50%. Подобный эффект можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков, отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника; на профиль безопасности биластина этот эффект, по-видимому, не влияет.

Взаимодействие с алкоголем: после одновременного применения алкоголя и биластина в дозе 20 мг психомоторные функции находились на том же уровне, что и после одновременного применения алкоголя и плацебо. 

Взаимодействие с лоразепамом: в случае применения биластина в дозе 20 мг одновременно с лоразепамом в дозе 3 мг в течение 8 дней усиления подавляющего действия лоразепама на ЦНС выявлено не было.

 

Особые указания

У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек применение биластина одновременно с ингибиторами P-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.) может приводить к повышению концентрации биластина в плазме и тем самым к увеличению риска его побочных действий. По этой причине пациентам нарушениями функции почек средней и тяжелой степени биластин одновременно с ингибиторами P-гликопротеида применять не следует.

Фертильность: клинические данные ограничены или отсутствуют. 

Беременность и лактация

Беременность: данные по применению биластина у беременных женщин ограничены или отсутствуют вовсе.

Лактация:данные о том, проникает ли биластин в грудное молоко у женщин, отсутствуют. Выведение биластина с молоком у животных не изучалось. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания, а также о продолжении или прекращении терапии препаратом Никсар® следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка, с одной стороны, и необходимости матери в терапии биластином, с другой. 

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность биластина у детей в возрасте до 12 лет не подтверждены.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

По данным исследования, в котором изучали влияние биластина на способность управлять автомобилем, применение биластина в дозе 20 мг на способности к управлению транспортными средствами не влияет. Однако пациентов следует информировать о том, что в очень редких случаях препарат может вызывать сонливость и тем самым влиять на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов

 

Передозировка 

Симптомы: данные, касающиеся острой передозировки, были получены только в клинических исследованиях, входивших в программу разработки биластина. На фоне применения биластина в дозах, превышавших терапевтическую в 10-11 раз (220 мг в случае однократного применения, либо 200 мг/сут в случае применения в течение 7 дней), побочные действия  у здоровых добровольцев возникали в 2 раза чаще, чем на фоне применения плацебо. В числе побочных действий, которые отмечались чаще всего, были головокружение, головная боль и тошнота. Серьезных побочных действий и значительного увеличения интервала QTc отмечено не было. 

В перекрестном исследовании с измерением интервалов QT/QTc, в котором у 30 здоровых добровольцев изучали влияние многократного применения биластина (в дозе 100 мг/сут в течение 4 дней) на реполяризацию желудочков, статистически значимого удлинения интервала QTc выявлено не было.

Лечение: рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение.

Специфический антидот для биластина не известен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия. 

1, 2, 3, 4 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения  

Хранить при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения 

5 лет

После истечения срока хранения лекарственное средство использовать нельзя.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд СервисизС.р.л., Италия

Виа Кампо ди Пиле Л’Аквила, Италия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург

 

Организация-упаковщик

А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд СервисизС.р.л., Италия

 

Уполномоченный представитель:

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП) 

Глиникер Вег 125

12489 Берлин, Германия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции (товара): Представительство АО «Берлин-Хеми АГ» в РК

Номер телефона:+7 727 2446183, 2446184, 2446185

номер факса: +7 727 2446180

адрес электронной почты: Kazakhstan@berlin-chemie.com