Добросон 7,5мг (зопиклон) №20 таблеток

УТВЕРЖДЕНА
приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____» _______ 201___г.
№___________________


Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
 
Добросон^®
 
Торговое название
Добросон^®
 
Международное непатентованное название
Зопиклон
 
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой,  7,5 мг
 
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – зопиклон, в пересчете на 100 % вещество,         7,5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, кукурузный крахмал, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза).
 
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ZOC 7.5» на одной стороне и риской на обеих сторонах, без запаха
 
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.
Код АТХ N05CF01
 
Фармакологические свойства 
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь Добросон^® быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 - 2 часа. В зависимости от дозы (3,75 мг и 7,5мг), концентрация в плазме составляет 30 или 60 нг/мл, соответственно. Степень абсорбции Добросона^®  не зависит от приема пищи, от пола пациента и частоты приема препарата.
Распределение
Добросон^® быстро распределяется из сосудистого русла. Связывание с белками плазмы является насыщаемым и составляет около 45%. Вследствие этого риск развития интоксикации крайне низок. В рекомендуемых дозах период полувыведения составляет около 5 часов. После повторного приема кумуляции не наблюдается, а индивидуальные различия слабо выражены.
Менее 1% от суточной дозы выводится с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизм препарата Добросон^® происходит с образованием двух основных метаболитов: фармакологически активного зопиклон-N-оксида (период полувыведения: 4,5 часа) и неактивного N-дисметил-зопиклона (период полувыведения: 7,5 часов). После повторного приема (15 мг в течение 14 дней) кумулирования метаболитов не наблюдалось. Даже после приема более высоких доз ферментная индукция не отмечалась.
Выведение
Низкий, по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин), почечный клиренс (в среднем 8,4 мл/мин) Добросона^® указывает на то, что зопиклон выводится в основном в виде метаболитов. Около 80% вещества и его метаболитов выводится почками, и около 16% - с калом в виде неконъюгированных метаболитов (N-оксид и N-дисметил).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов несколько замедляется метаболизм препарата в печени и удлиняется период полувыведения (около 7 часов), однако, после многократного приема препарата, кумулирования Добросона^® в плазме не наблюдалось.
У пациентов с почечной недостаточностью после длительного приема Добросона^® также не было обнаружено кумулирования препарата или его метаболитов. Добросон^® выводится при диализе.
У пациентов с циррозом печени замедляется процесс деметилирования, что приводит к снижению до 40 % плазменного клиренса Добросона^®. В связи с этим дозировка препарата для таких пациентов должна быть снижена.
Фармакодинамика
Добросон^® является бензодиазепиноподобным веществом, относящимся к группе циклопирролонов, обладает седативным, снотворным и транквилизирующим действиями. Добросон^® также обладает миорелаксантным и противосудорожным действиями. Эти эффекты обусловлены специфическим агонистическим действием на центральные рецепторы группы ГАМК_А, макромолекулярного комплекса, регулирующего открытие  канальцев ионов хлора. Этот эффект идентичен действию бензодиазепинов.
 
Показания к применению
-   краткосрочное лечение бессонницы
 
Способ применения  и дозы
Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 7,5 мг зопиклона (что соответствует 1 таблетке Добросона^®). Эту дозу превышать не следует.
Для пожилых и ослабленных пациентов, пациентов с печеночной недостаточностью и хронической дыхательной недостаточностью, лечение следует начинать с суточной дозы, составляющей 3,75 мг зопиклона (что соответствует ½ таблетки Добросона^®).
Несмотря на то, что у пациентов с почечной недостаточностью не было обнаружено кумулирования зопиклона, рекомендуется начинать лечение таких пациентов с суточной дозы, составляющей 3,75 мг зопиклона (что соответствует ½ таблетки Добросона^®).
Способ применения
Добросон^® следует принимать непосредственно перед сном. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Лечение должно проводиться в течение как можно более короткого периода времени. Продолжительность лечения, включая фазу постепенной отмены, не должна превышать 4 недели. В определенных случаях может возникнуть необходимость в продлении периода лечения на срок, превышающий максимально рекомендуемый. В этих случаях продление периода приема препарата возможно только после проведения повторной оценки состояния пациента. Последующее лечение препаратом Добросон^® следует проводить только после повторной оценки состояния пациента. В начале лечения необходимо проинформировать пациента об ограниченной продолжительности лечения и объяснить, что в случае резкой отмены препарата может возникнуть феномен отдачи (временное усиление исходных симптомов).
 
Побочные действия
- очень часто (≥ 1/10): горький или металлический вкус во рту (дисгевзия)
- часто (от ≥ 1/100 до < 1/10): сонливость на следующий день после приема препарата, снижение внимания, головная боль, головокружения; двоение в глазах (главным образом в начале лечения и обычно исчезающее после повторного применения); нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (включая тошноту и рвоту), диспепсия
- редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000): аллергические реакции, кожные реакции, такие как зуд и кожная сыпь (включая крапивницу); эмоциональная заторможенность, спутанность сознания и депрессия, парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, вспышки гнева, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие расстройства, депрессия; антероградная амнезия, нарушение координации, атаксия (проявляющаяся, главным образом, в начале лечения и обычно исчезающая после повторного применения), светобоязнь; сухость во рту; мышечная слабость; усталость; незначительное или умеренное повышение сывороточных трансаминаз и/или щелочной фосфатазы
- очень редко (<1/10000): анафилактические реакции, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз / синдром Лайелла, мультиформная эритема; физическая и психологическая зависимость
- частота неизвестна: сомнамбулизм.
 
Противопоказания
-   гиперчувствительность к зопиклону или любому другому компоненту препарата
-   миастения гравис
-   тяжелая дыхательная недостаточность
-   синдром апноэ во сне
-   тяжелая печеночная недостаточность
-   период лактации
-   детский и подростковый возраст до 18 лет.
 
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременное применение с алкоголем, т.к. это может приводить к усилению седативного действия Добросона^®.
Комбинация с другими центральными депрессантами, такими как антипсихотические вещества (нейролептики), снотворные средства, транквилизаторы/седативные средства, антидепрессанты, наркотические анальгетики, противосудорожные средства, анестетики и антигистаминные средства, обладающие седативным эффектом, может вызвать усиление угнетающего действия Добросона^® на центральную нервную систему.  При этом может наблюдаться эйфория, потенцированная наркотическими анальгетиками, что может вести к повышению психологической зависимости.
Комбинация Добросона^® с мышечными релаксантами может усиливать миорелаксирующий эффект последних.
В связи с тем, что метаболизм Добросона^® осуществляется с участием CYP3A4, концентрация зопиклона в плазме и его эффект может усиливаться при использовании данного лекарственного средства в комбинации с препаратами, подавляющими CYP3A4, такими как антибиотики-макролиды, азольные противогрибковые средства и ингибиторы ВИЧ протеазы, а также с соком грейпфрута. При совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 следует рассматривать возможность уменьшения дозы Добросона^®. Препараты, индуцирующие CYP3A4, такие как фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин и препараты, содержащие зверобой, могут снижать концентрацию зопиклона в плазме и тем самым ослаблять эффект Добросона^®.
Эритромицин ингибирует метаболизм Добросона^®,  происходящий с участием CYP3A4. Вследствие этого снотворное действие Добросона^®  может усиливаться.
 
Особые указания
Привыкание
Повторное применение бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ в течение нескольких недель может привести к снижению эффекта вследствие развития толерантности. Однако в течение 4 недель лечения Добросоном^®  привыкание, как правило,  не развивается.
Зависимость
Применение бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ в любых дозах может привести к развитию физической и психической зависимости. Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы, продолжительности терапии и у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или наркотиками.
При развившейся физической зависимости внезапное прекращение лечения будет сопровождаться синдромом отмены. Он может проявляться в виде головной и мышечных болей, чувства тревоги, напряженности, беспокойства, состояния замешательства и раздражительности. В тяжелых случаях могут появляться следующие симптомы: потеря ощущения реальности, расстройства личности, гиперчувствительность к свету, шуму или тактильная гиперчувствительность, потеря чувствительности и ощущение покалывания в конечностях, галлюцинации или эпилептические припадки. В связи с тем, что риск развития симптомов отмены выше при резком прекращении лечения, рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.
Феномен отдачи
После прекращения лечения бензодиазепинами или бензодиазепиноподобными веществами может наблюдаться возвращение тех симптомов, которые привели к лечению, но в более тяжелой форме. Этот синдром может сопровождаться такими реакциями, как изменение настроения, тревога и беспокойство. В связи с тем, что риск развития возвратных симптомов выше при резком прекращении лечения, рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата.
Антероградная амнезия
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества могут вызывать антероградную амнезию, обычно в течение нескольких часов после приема препарата. Риск развития антероградной амнезии возрастает с увеличением дозы и уменьшается при достаточном, непрерывном сне (7-8 часов).
Период лечения
Период лечения должен быть как можно более коротким (см. Способ применения и дозы), но не дольше 4-х недель, включая период отмены. Продолжительность лечения может быть увеличена только после проведения повторной оценки состояния пациента. До начала приема препарата необходимо проинформировать пациента о том, что лечение должно быть не продолжительным и точно объяснить, как уменьшать дозировку. Также, с целью уменьшения любых беспокойств при развитии феномена отдачи в период отмены препарата, важно обратить внимание пациента на возможность развития подобных симптомов. Следует помнить, что в случае приема бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных веществ короткого действия симптомы отмены могут развиваться даже во время интервала между приемами доз, особенно при высокодозированном лечении.
Психические и парадоксальные реакции
При приеме бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных веществ могут развиться такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, приступы ярости, ночные кошмары, психозы, поведенческие расстройства. В этом случае применение препарата следует прекратить. Риск развития таких реакций особенно высок у детей и пожилых пациентов.
Сомнамбулизм и сопутствующие расстройства  поведения
Сомнамбулизм и другие сопутствующие расстройства поведения, такие как вождение автомобиля во сне, приготовление или потребление пищи, или телефонные звонки, с полным забыванием данных событий, были отмечены у пациентов, принимавших зопиклон. Совместное с зопиклоном применение алкоголя, депрессантов центральной нервной системы повышает развития таких расстройств,  так же как и прием Добросона^® в дозах, превышающих рекомендованные. У пациентов с подобными расстройствами следует прекратить лечение Добросоном^®  (см. Лекарственные взаимодействия).
Особая группа пациентов
Применение у пожилых пациентов: см. Способ применения и дозы.
В связи с риском угнетения дыхания рекомендуется снижение дозировки препарата для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью.
Добросон^® не рекомендуется применять для первичного лечения психозов, а так же использовать в качестве монотерапии депрессии и тревожной депрессии. При определенных обстоятельствах депрессивная симптоматика может усиливаться (опасность суицида), если не проводится соответствующее лечение первичного заболевания антидепрессантами.
Добросон^® может назначаться пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе только по строгим показаниям.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные вещества противопоказаны пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как это может привести к развитию энцефалопатии. При лечении пациентов со сниженной функцией печени или значительно сниженной функцией почек требуется соблюдать осторожность и, при необходимости, снижать дозу препарата.
Снижение дозы препарата рекомендуется также пациентам с хронической дыхательной недостаточностью вследствие риска угнетения дыхания.
Данное лекарственное средство содержит лактозу. В связи с этим препарат противопоказан пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация
Безопасность использования у беременных женщин и кормящих матерей не устанавливалась. Поэтому назначать Добросон^® во время беременности следует только в исключительных случаях и после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска. Женщины, которые во время лечения препаратом Добросон^® планируют забеременеть или предполагают, что беременны, должны проконсультироваться с врачом по поводу прекращения лечения.
Длительное использование препарата Добросон^® беременной женщиной может вызвать постнатальные симптомы отмены у новорожденного.
Использование препарата в последнем триместре беременности, до или во время родов, может привести к гипотермии, гипотензии, угнетению дыхания, снижению сосательного рефлекса у новорожденного («синдром мягкого младенца»).
Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке крайне низка, Добросон^® не следует применять в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Такие побочные эффекты препарата, как сонливость, амнезия, нарушение концентрации внимания и ослабление мышечной функции могут нарушать способность к управлению автомобилем или потенциально опасными механизмами. Риск возрастает при одновременном употреблении алкоголя и при недостаточной продолжительности сна после приема препарата. В связи с наличием остаточного действия эти предосторожности следует соблюдать и на следующее утро после приема Добросона^®.
 
Передозировка
Симптомы: как и в случае передозировки, другими бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными веществами, передозировка препаратом Добросон^® обычно не является опасной для жизни, за исключением тех случаев, когда имело место одновременное применение с препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, включая алкоголь.
Интоксикация характеризуется угнетающим действием на центральную нервную систему, что проявляется в виде сонливости, психологического замешательства, летаргии, расстройства зрения и дистонии, приводящие к атаксии, потере сознания, центральному угнетению дыхания и кровообращения и коме. Возможны «парадоксальные» реакции (беспокойство, галлюцинации) как часть угнетения сознания.
Лечение: лечение должно быть направлено на поддержание жизненноважных функций и является, главным образом, симптоматическим (необходимо провести промывание желудка и осуществлять мониторинг сердечной и дыхательной функций).
В связи с высоким объемом распределения зопиклона гемодиализ не показан. В качестве антидота может быть использован флумазенил.
 
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
 
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25º С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 
Срок хранения 
4 года
Препарат не должен использоваться по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 
Условия отпуска из аптек
По рецепту
 
Наименование и страна организации-производителя
Хемофарм А.Д., Сербия
 
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ШТАДА Арцнаймиттель АГ
Штадаштрассе 2 – 18
D-61118 Бад Вилбель, Германия
телефон: + 49 6101 603-0 телефакс: + 49 6101 603-259
веб сайт: http://www.stada.de
 
Наименование и страна организации-упаковщика
Хемофарм А.Д., Сербия
 
Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
Представительство ОАО «Нижфарм»
050043, Республика Казахстан,
г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б
тел.: (727) 271-99-68
факс: (727) 255-33-78
e–mail: almaty@stada.kz