Рупафин 10мг (рупатадин) №7 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от« 17 » февраля 2014 .г
№ 111

  

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства

Рупафин
 

Торговое название

Рупафин
 

Международное непатентованное название

Рупатадин
 

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг
 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: рупатадина фумарат - 12.8 мг (эквивалентно рупатадину 10 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172, лактозы моногидрат, магния стеарат.
 

Описание

Таблетки круглой формы, светло оранжевого-розового цвета,без маркировки.
 

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Рупатадин.
Код ATX R06AX28
 

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Абсорбция и биопоступность

Рупатадин быстро всасывается после перорального приема. Время достижения максимальной концентрации (Т составляет приблизительно 0.75 часа после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация (С составляет 2.6 нг/мл после однократного приема внутрь

перорапьной дозы 10 мг и 4.6 нг/мл после однократного приема внутрь дозы 20 мг. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Ста,, составляет 3.8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения 5.9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы крови составляет 98.5-99%.

Так как рупатадин никогда не вводили людям внутривенно, данных о его абсолютной биологической доступности нет. Эффект приема пищи

Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC, площадь под кривой концентрация-время) примерно на 23%. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит практически одинаковое (снижение примерно на 5% и 3% соответственно}.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (T^J рупатадина удлиняется на 1 час. Максимальная концентрация в плазме (CaJ) в результате приема пищи не изменяется. Эти различия не имеют клинического значения.
Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) 34.6% введенной с препаратом радиоактивности выводится с мочой, а 60.9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450.
Особые группы пациентов|

В исследовании на здоровых добровольцах для сравнения результатов, получаемых у молодых взрослых и у пожилых пациентов, величины AUC и С^ для рупатадина были выше у пожилых, чем у молодых взрослых людей. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при первом прохождении через печень у пожилых людей. Эти различия не наблюдались для проанализированных метаболитов. Средний период полувыведения рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составлял 8.7 часов и 5.9 часов соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг никаких возрастных поправок делать не нужно.
Фармакодинамика
Рупафин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов представляет собой длительно действующий антагонист гистамина с избирательной периферической антагонистической активностью к Н,-рецепторам. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут отчасти вносить свой вклад в общую эффективность препарата. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызываемой иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выход цитокинов, в частности, TNFa, из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только предстоит подтвердить.

Клинические испытания на здоровых добровольцах (^аШ&£ольных (п=2650) аллергическим ринитом и хронической идиопатическои крапивницей не выявили значительного влияния на электрокардиограмму при назначении рупатадина в дозах от 2 мг до 100 мг. В плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов страдающих хронической идиопатической крапивницей, рупатадин эффективно снижал средний балл зуда по сравнению с исходной величиной через 4 недели лечения (изменение по отношению к исходному уровню: рупатадин 57.5%, плацебо 44.9%), и снижал среднее число аллергических высыпаний (54.3% по сравнению с 39.7%).
 

Показания к применению

симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет)
 

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки (старше 12 лет)

Рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день независимо от приема пищи.

Лица пожилого возраста

У лиц пожилого возраста Рупафин следует применять с осторожностью (см. раздел «Особые указания»). Педиатрическая практика

Рупафин не рекомендуется назначать детям младше 12 лет по причине недостаточности данных о безопасности и эффективности.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

Из-за отсутствия клинического опыта применения у пациентов с нарушениями функции почек или печени назначение Рупафин таблетки 10 мг у данной категории пациентов не рекомендуется.
 

Побочные действия

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщилось о таких побочных реакциях на препарат,
как сонливость - у 9.5 %, головная боль у 6.9 % и усталость у 3.2 % пациентов. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось. Классификация побочных реакций по частоте развития:

часто - от 1/10 до 1/100, нечасто - от 1/100 до 1/1000.

Часто

- сонливость, головная боль, головокружение

- усталость, астения

- сухость во рту
Нечасто

- снижение концентрации внимания, раздражительность

- носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит

- тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор

светлого оранжево - розового цвета, без

- повышение аппетита
-сыпь
-боль в спине,артралгия,миалгия
-жажда
-недомогание,лихорадка
-увеличение массы тела
-повышение креатинфосфокиназы,аланинаминотрансферазы,аспартатаминотрансферазы;изменение показателей функциональных печеночных проб.
 

Противопоказания

- гиперчувствительность к рупатадину или вспомогательным компонентам препарата

- детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы

- печеночная и почечная недостаточность (в виду недостаточности данных о безопасности и эффективности)
 

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако Рупафин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермекта CYP3A4.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.
Взаимодействие с алкоголем

После приема алкоголя доза Рупафина 10 мг оказывает незначительное влияние на результаты некоторых тестов на психомоторную деятельность, хотя и несколько отличающееся от влияния приема только одного алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.
Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС 
Как и с другими антигистаминными препаратами не исключается взаимодействие рупатадина с депрессантами центральной нервной системы.

Взаимодействие со статинами

Во время клинических исследований были зафиксированы редкие случаи бессимптомного повышения креатинфосфокиназы. Риск взаимодействия со статинами, некоторые из которых также метаболизируются иёвферментом CYP3A4 цитохрома Р450, неизвестен. По указанным причинам Рупафин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.
 

Особые указания

Не рекомендуется одновременный прием Рупафина с грейпфрутовым соком.

Влияние Рупафина на функцию сердца оценивали в исследовании Thorough QT/QTc, в котором рупатадин в дозе, превышающей терапевтическую дозу в 10 раз, не оказывал влияния на ЭКГ и, тем самым, не вызывал настороженности относительно кардиологической безопасности. Однако Рупафин следует с осторожностью назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, пациентам с нескорректированной гипокалиемией, пациентам со стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия,острая ишемия миокарда. Применение у пожилых

Рупафин в таблетках 10 мг необходимо с осторожностью назначать пожилым пациентам (65 лет и старше). Хотя в клинических исследованиях не отмечалось общих возрастных различий в эффективности или безопасности, нельзя исключить возможности повышенной чувствительности к препарату у некоторых пациентов пожилого возраста, так как в исследованиях участвовало мало пожилых пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»),

Назначение детям младше 12 лет и пациентам с почечными или печеночными нарушениями не рекомендуется в связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности.

Из-за присутствия в таблетках Рупафина лактозы моногидрата препарат нельзя принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации

Данные ограниченного числа случаев назначения препарата при беременности указывают на отсутствие побочных эффектов рупатадина в отношении течения беременности или здоровья плода/новорожденного ребенка. На сегодня отсутствуют эпидемиологические данные по этому вопросу. Поэтому назначать Рупафин необходимо с осторожностью Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие плода/эмбриона, на течение родов или на постнатальное развитие.

Рупатадин выделяется с молоком животных. Неизвестно, выделяется ли рупатадин с грудным молоком.Из-за отсутствия данных для человека при назначении кормящимженщинам следует соблюдать осторожность.

соблюдать осторожность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рупафин не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В начале лечения Рупафином необходимо соблюдать осторожность, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на Рупафин.
 

Передозировка

Не было виявлено случаев передозировки. В клиническом исследовании безопасности Рупафин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней

Симптомы: самой распространенной побочной реакцией является сонливость.

Лечение: симптоматическая терапия и необходимые поддерживающие мероприятия.
 

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинидихпоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
 

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!
 

Срок хранения

Згода

Не использовать по истечении срока годности.
 

Условия отпуска из аптек

По рецепту
 

Производитель

X. Уриач и Компанья СА, Испания

/foinicia Cami Reial, 51-57, 08184 Palau-solite i Plegamans (Barcelona), Spain

Владелец регистрационного удостоверения

X. Уриач и Компанья С .А, Испания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С.А в Республике Казахстан

050059 г. Алматы, пр. Достык, 117/6, Хан Тенгри 2

тел.: + 7 727 244 75 44

факс: +7 727 244 76 44