Класт (монтелукаст) 10мг табл. №14

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____» _____________ 20 ___ г.

 № ______________
 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КЛАСТ 4

КЛАСТ 5

КЛАСТ 10
 

Торговое название

КЛАСТ 4

КЛАСТ 5

КЛАСТ 10

 

Международное непатентованное название

Монтелукаст   

 

Лекарственная форма

Таблетки, жевательные 4 мг, 5 мг и 10 мг 

 

Состав

Одна таблетка содержит 

активное вещество – натрия монтелукаст 4.160 мг, 5.20 мг и 10.4 мг, эквивалентно 4 мг, 5 мг и 10 мг монтелукаста,

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL), натрия кроскармеллоза, аспартам, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), ароматизатор черешни, вода очищенная

 

Описание

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью розового цвета с запахом черешни

 

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования

Лейкотриеновых рецепторов антагонисты 

Код АТХ  R03DC03

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируется в  печени. 

Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.

Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день, наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако  корректировка дозы  в этой возрастной группе  не требуется.

У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

Фармакодинамика

КЛАСТ - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита.

На ранней и поздней фазах аллергической реакции, после воздействия аллергена, в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены. 

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и отека слизистой носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое бронхоконстриктивное действие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие.

 

Показания к применению

- профилактика и лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания у детей старше 6 лет и  взрослых в том числе «аспириновой» астмы, бронхиальной астмы, вызванной физической нагрузкой. 

- профилактика и лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у детей с 6 лет.

 

Способ применения и дозы

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначается  одна таблетка в день (5 мг) перед сном.

Для детей старше 15 лет и взрослых  с бронхиальной астмой или сезонным аллергическим ринитом суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка). 

Для лечения бронхиальной астмы КЛАСТ следует принимать вечером. При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет по своему усмотрению. Больные,  страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны  принимать  КЛАСТ однократно вечером. Препарат необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие КЛАСТА на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня. 

Пациенту следует продолжать принимать КЛАСТ как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Применение вместе с другими средствами для лечения бронхиальной астмы

КЛАСТ может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента.

Бронхорасширяющие средства

Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить КЛАСТ. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня.

Ингаляционные кортикостероиды

У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение КЛАСТ обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня под наблюдением врача. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами  на препарат КЛАСТ.

 

Побочные действия

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Часто:

-  повышение температуры тела, слабость 

- кашель, заложенность носа

- боли в животе,  гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос

- кожная сыпь

-реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек,  зуд, крапивница)  

- головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное  поведение,  парестезии/гипестезии, утомляемость 

- мышечные судороги, миалгия, артралгия

-  кровотечение, гематомы

- отеки

редко: 

-  эозинофильная инфильтрация печени

- системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)

- суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)

- учащенное сердцебиение

очень редко:

 - панкреатит

- повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови

- холестатический гепатит

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия 

 

Лекарственные взаимодействия

КЛАСТ может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий КЛАСТ в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, КЛАСТ применялся вместе с различными препаратами в клинических исследованиях. Это такие препараты, как гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой КЛАСТ 10 мг вызывал уменьшение значения площади под кривой КЛАСТ примерно на 40%. 

Корректировка дозы КЛАСТ при совместном применении с Фенобарбиталом не требуется. Препараты, содержащие зверобой продырявленный могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови.

 

Особые указания

КЛАСТ не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальной астмы лечение КЛАСТ можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать КЛАСТ вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной  физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные β-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове β-агонист короткого действия для купирования приступов.

Пациенты с «аспириновой» астмой при применении КЛАСТ не должны принимать ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты. 

У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих КЛАСТ редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg – Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложнений или невропатии. Хотя между применением КЛАСТ и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Применение в педиатрии

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6–14 лет как с бронхиальной астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом были подтверждены эффективность и безопасность применения КЛАСТ. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых.

Применение у пожилых

Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения КЛАСТ.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.

КЛАСТ может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата лицам, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

 

Передозировка 

Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе. 

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, клиническое наблюдение, симптоматическая терапия.

Данных о  возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

 

Условия хранения

При температуре не выше  25 ºС, в  сухом, защищенном от света месте. Хранить  в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Наименование и страна организации-производителя 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан,    

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

 

Владелец регистрационного удостоверения 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты   nobel@nobel.kz