Карвидил 6,25 мг (карведилол) №28таб.

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя

Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________200  г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КАРВИДИЛ®

 

Торговое название

КАРВИДИЛ®

 

Международное непатентованное название

Карведилол

 

Лекарственная форма

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – карведилол 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, железа оксид желтый E 172 (для таблеток 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный E 172 (для таблеток 12,5 мг).

 

Описание

6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями и риской на одной стороне.

12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями и риской на одной стороне.

25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.

 

 

Фармакотерапевтическая группа

Альфа-, бета-адреноблокаторы

Код АТС С07АG02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax в плазме – 1 ч. Биодоступность – 25 %. Связь с белками плазмы – 98 99 %. Объем распределения – около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T½ – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стенокардия

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

 

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

При стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день. При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить. Максимальная  разовая доза – 50 мг.  Максимальная суточная доза – 100 мг.

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день. При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза –  50 мг.

При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза –  100 мг.

Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач.

 

Побочные действия

Часто

- астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), отеки, ортостатические отеки, в т.ч. отеки ног, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка

- брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, перегрузка жидкостью, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения

- головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия

- диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли

- артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц

- кашель, хрипы, диспноэ

- понижение уровня протромбина, пурпура, тромбоцитопения

- почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия

- импотенция

- гипергликемия, увеличение массы тела, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия

- нечеткое зрение, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита

Реже

- периферическая ишемия, тахикардия

- гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость

- билирубинемия

- анемия, лейкопения

- повышение частоты мочеиспусканий

- пониженное либидо

- кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности

- шум в ушах

Редко

- полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения

- невралгия, амнезия

- геморрагии желудочно-кишечного траткта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ)

- заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит

- панцитопения и появление атипичных лимфоцитов

- недержание мочи у женщин

- снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности

- анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема

- ухудшение слуха

 

 

Противопоказания

- бронхиальная астма

- бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких

- АV блокада II, III степени, синдром слабости синусного узла, выраженная брадикардия (если нет постоянного кардиостимулятора)

- кардиогенный шок

- острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), при которой необходимо внутривенное введение препаратов инотропного действия

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт ст )

- печеночная недостаточность

- беременность, период лактации

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены)

- стенокардия Принсметала

- сахарный диабет с кетоацидозом

- гиперчувствительность к карведилолу или к любому вспомогательному веществу препарата

С осторожностью:

- заболевания периферических сосудов

- сахарный диабет, гипогликемия

- гипертиреоз

- феохромоцитома

- депрессия

- миастения

- псориаз

- почечная недостаточность

 

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают эффект препарата. Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект. Совместный прием с клонидином усиливает гипотензивное действие карведилола и замедляет частоту сокращений сердца. В случае отмены осуществляется, в первую очередь, отмена карведилола, а после нескольких дней постепенно отменяется клонидин. Симпатолитики усиливают гипотензивный эффект.

 

Особые указания

У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих Карвидил, в ходе клинических исследований часто набдюдалось возникновение брадикардии. При частоте сердечных сокращений 55 ударов/мин и меньше требуется снижение дозы карведилола.

Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также принимать Карвидил с пищей.

Отмена препарата должна осуществляться постепенно (во избежание обострения стенокардии, инфаркта миокарда и желудочковой аритмии), в течение времени от 1 до 2 недель (особенно у больных ишемической болезнью сердца). Пациенты должны быть проинформированы о необходимости в период отмены ограничивать физическую активность до минимума.

Пациентам с феохромоцитомой терапия блокаторами бета-адренорецепторов возможна только после блокады альфа-адренорецепторов. Опыт применения карведилола в этих условиях отсутствует. Поэтому при применении Карвидила пациентам с данным заболеванием следует соблюдать осторожность.

Во время применения карведилола пациентам с хронической сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение функции почек. Пациенты с низким артериальным давлением (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), ишемической болезнью сердца, системными поражениями сосудов и/или с почечной недостаточностью принадлежат к группе риска. После прекращения применения карведилола показатели функции почек возвращались в норму. Пациентам с данными факторами риска при постепенном повышении или снижении доз следует конотролировать функцию почек.

При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

Применение Карвидила у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями допускается только в случае, когда применение других антигипертензивных препаратов невозможно. В таком случае следует применять меньшую эффективную дозу.

Препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

Пациентам, использующим контактные линзы, следует соблюдать осторожность ввиду уменьшения слезоотделения.

В период лечения исключается употребление этанола.

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Таблетки Карвидила содержат лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или малабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое АД – 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, нарушение дыхательной функции, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, конвульсии.

Лечение: пациент должен находиться в лежачем положении. При необходимости нужно проводить интенсивную терапию под наблюдением врача. Сразу после передозировки можно вызвать рвоту или  промывать желудок.

- Выраженная брадикардия: 2 мг атропина в/в.

- Поддержание сердечно-сосудистой функции: в течение 30 сек ввести в/в 5-10 мг глюкагона, продолжать его введение непрерывной инфузией 5 мг/час; назначение симпатомиметиков (добутамин, изопреналин, адреналин).

- Бронхоспазм: введение бета-симпатомиметиков (в/в или ингаляциями с помощью аэрозоля) или аминофиллина в/в. В случае конвульсий рекомендуется медленно ввести в/в диазепам или клоназепам.

При тяжелых случаях передозировки (с симптомами шока) лечение следует проводить достаточно долго, учитывая, что период полувыведения карведилола 7-10 часов.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

Представительство АО «Гриндекс» 

г.Алматы пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко

т./ф. 291-88-77 291-13-84

e-mail: grindeks.azia.kz@mail.ru