Урсолив 250мг (урсодезоксихолиевая кислота) №50 капс.

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «______» __________ 201___ г.  

№ ________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Урсолив

 

Торговое название 

Урсолив

 

Международное непатентованное название 

Урсодезоксихолевая кислота

 

Лекарственная форма 

Капсулы 250 мг

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолевая кислота 250 мг;

вспомогательные вещества- лактулоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк;

состав оболочки капсулы -  желатин, титана диоксид (Е171), азорубин (Е122).

                                                          

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 с белым корпусом и розовой крышкой. Содержимое капсул – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код АТС A05AA02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250мг составляет около 3,3 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – около 2 часов. 

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизирует в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового коньюганта.

Фармакодинамика 

Урсолив - оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. 

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином.

Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает; УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. 

Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. 

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина 2, уменьшает количество эозинофилов.

 

Показания к применению 

- первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия)

- растворение мелких и средних холестериновых камней при функциони-рующем желчном пузыре

- билиарный рефлюкс-гастрит

 

Способ применения и дозы 

Внутрь. 

Растворение холестериновых желчных камней

Капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежедневно, что соответствует: 

2 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 60 кг; 

3 капсулам препарата Урсолив у больных с массой  тела до 80 кг;

4 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела до 100 кг; 

5 капсулам препарата Урсолив у больных с массой тела свыше 100 кг;

Длительность лечения 6 - 12 месяцев.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза 

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодеоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством воды. 

Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела Суточная доза Утром Днем Вечером

34-50 кг 2 капсулы 1 - 1

51-65 кг 3 капсулы 1 1 1

66-85 кг 4 капсулы 1 1 2

86-110 кг 5 капсул 1 2 2

Свыше 110 кг 6 капсул 2 2 2

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита 

По 1 капсуле 1 раз в день перед сном.

Курс лечения - от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

 

Побочные действия 

Возможны 

- тошнота, рвота, боль в эпигастрaльной области и правом nодреберье, запор, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз

- при лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата

Редко

 - диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней; 

Прочие

- головная боль, недомогание, миалгии, головокружение

- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек)

- обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

 

Противопоказания  

- гиперчувствительность к препарату

- размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм

- наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока 

- атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни, нефункциони-рующий желчный пузырь, обструкция желчевыводящих путей

- острые воспалительные  заболевания желчного пузыря,  желчных протоков и кишечника

- цирроз печени в стадии декомпенсации 

- выраженная печеночная и почечная недостаточность

- панкреатит (активная фаза) 

- беременность и период лактации

- взрослые с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы)

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестогены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

 

Особые указания  

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем - каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей. При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 мес. после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение урсодезоксихолевой кислоты, в течение 3 месяцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными  механизмами.

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами. 

 

Передозировка 

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

 

Форма выпуска  и упаковка

Капсулы 250 мг

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или из мягкой фольги алюминиевой и жесткой фольги алюминиевой.

По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения 

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

4 года

Не применять по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель

ОАО «АВВА РУС», Россия, 

610044  г. Киров, ул. Луганская, д. 53А, 

тел.: (8332) 53-60-11 

www.avva-rus.ru

www.ecoantibiotic.ru

 

Владелец регистрационного удостоверения/производитель

ОАО «АВВА РУС », Россия 

121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д.30, корп.9; 

тел.: (495) 956-75-54

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «АЛДИМЕД»

050010, г. Алматы, мкр. Самал 1, дом 1

Номер телефона: 8-727-263-27-34

Номер факса: 8-727-263-27-34

Адрес электронной почты: aldimed@mail.ru