Езафосфина (ФДП) 50 мл 5г №1

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя                        
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности  
 Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________2012  г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Езафосфина

 

Торговое название

Езафосфина 

   

Международное непатентованное название

Фосфруктоза

 

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций для внутривенного введения 5г в комплекте с растворителем – вода для инъекций стерильная 50 мл

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - фруктозо-1.6-дифосфат натрия      5,0 г,

 

Описание

Порошок лиофилизированный

Кристаллический, гигроскопический порошок от белого до желтоватого цвета

Восстановленный раствор – прозрачная бесцветная или светло – желтого цвета жидкость

Вода для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты  для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты

Фруктоза 1,6 дифосфат

Код АТХ С01ЕВ07 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания внутривенного  введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.

Фармакодинамика

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтрофилах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:

  - увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного рН (противодействуя процессу ацидоза и улучшая сократимость миокарда);

  - увеличивает соотношение содержания внутриклеточного и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений);

  - усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ 

как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;

  - подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного обьема крови, улучшению на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает  сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца. 

Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3-дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной  АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим  состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза. 

 

Показания к применению

- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)

- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании 

  крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической 

  дыхательной недостаточности)

- операции с использованием экстракорпорального кровообращения

- парентеральное питание

- нарушения периферического кровообращения

 

Способ применения и дозы

Раствор Езафосфины вводят внутривенно, со скоростью не более 10 мл раствора в 1 мин.

Приготовление раствора: лиофилизированный порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды из флакона.

Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости  от тяжести заболевания, составляют от 70 мг/кг до 160 мг/кг массы тела в расчете на лиофилизированный порошок  (1-2 флакона по 5 г в день) или 0,7 мл/кг до 1,6мл/кг готового к употреблению раствора  (100 мл в день). Максимально допустимая разовая  доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор  (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется. При лечении шоковых  состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г  препарата в течение  5-7 дней. Пациентам в тяжелом  состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.

 

Побочные действия

Очень редко 

- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)

- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до 

  анафилактического шока

Возможны 

- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение 

  конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)

- болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты 

  (при экстравазации)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- гиперфосфатемия

- почечная недостаточность

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность 

  не установлены)

-наследственная непереносимость фруктозы

- беременность и период лактации (ввиду отсутствия данных по безопасности 

  и эффективности)

 

Лекарственные взаимодействия

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны. Не использовать препарат вместе с лекарствами, растворимыми при рН 5,5  или вместе с щелочными растворами кальция.

 

Особые указания

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства. 

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным. 

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны. 

Симптомы: при использовании препарата в верхнем диапазоне доз рекомендуется контроль уровня фосфатов в крови и при появлении признаков гиперфосфатемии, рекомендуется снижение дозы препарата.

Лечение: симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

По  5г препарата помещают в прозрачный стеклянный флакон, укупоренный пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком. 

По 50 мл растворителя в прозрачном стеклянном флаконе, укупоренном пробкой резиновой и запечатанный алюминиевым колпачком.

По 1 флакону с препаратом вместе с 1 флаконом растворителя, одноразовой системой для внутривенного введения инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Срок  хранения приготовленного раствора 24 часа

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Биомедика  Фоскама Груп С.п.А., Италия

 

Владелец регистрационного удостоверения

Биомедика  Фоскама Груп С.п.А., Италия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

ТОО Биофармед

РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г. Алматы, ул. Зенкова 59, офис 136

Номер телефона: 8-(727)-311-67-80, 8-(727)-311-67-81

Номер факса: 8-(727)-311-67-80

Адрес электронной почты: iradasalimova”gmail.com