Локсидол 15мг (мелоксикам) №6 суппозитории

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля  медицинской и  
фармацевтической   деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «________»  ________  201__  г.

  № _________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛОКСИДОЛ 
 

Торговое название

Локсидол 
 

Международное непатентованное название

Мелоксикам 
 

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 15 мг
 

Состав

1 суппозиторий содержит

активное вещество - мелоксикама 15 мг,

вспомогательные вещества: макроголглицерилгидроксистеарат (Cremophor  RH 40), жир твердый (суппоцир AM)
 

Описание

Суппозитории бледно-желтого цвета, торпедообразной формы с гладкой жир¬ной поверхностью
 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. 

Код АТХ М01АС06
 

Фармакологические свойства Фармакокинетика

Абсорбция: параметры абсорбции схожи с пероральными формами препарата. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 5-6 часов после применения суппозиториев Локсидол.

Распределение: мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, осо¬бенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентра¬ция в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плаз¬ме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.

Метаболизм: Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с обра¬зованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метабо¬лит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окис¬ления промежуточного метаболита,  5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Выведение: Мелоксикам выводится в равной степени с калом и мочой, пре¬имущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже. Фармакокинетические   параметры   практически  не   изменяются  при  почеч¬ной/печеночной недостаточности.

Фармакодинамика

Локсидол является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает проти-вовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. 

Механизм действия обусловлен способностью ингибировать био¬синтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного инги-бирования ЦОГ-2.

Показания к применению

Симптоматическое лечение болевого синдрома 

- при остеоартрите (артроз, деге¬неративные заболевания суставов)

- ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит.

Способ применения и дозы

Для ректального применения.

Локсидол применяется по 1 суппозиторию в день (15 мг мелоксикама в день), так как риск возникновения побочных реакций зависит от величины дозы и дли¬тельности применения препарат следует принимать в течение как можно более короткого срока.

Максимальная рекомендованная доза составляет 15 мг/день.

Побочные действия

- расстройство пищеварения, тош¬нота, рвота, боль в животе, констипация, метеоризм, диарея

Редко: 

- желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация тяже¬лой степени, особенно у пациентов пожилого возраста

- анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом

- зуд, сыпь

Нечасто

- реакция фоточувствитель¬ности, крапивница, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермаль-ный некролиз, ангионевротический отек, пузырный дерматит по типу много¬формной эритемы

- анафилактические/анафилактоидные реакции

- мелоксикам может вызвать приступ аст¬мы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

- ощущение опьянения, головная боль, голово¬кружение, звон в ушах, сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации

- отеки; повышение АД, сердцебие¬ние, приливы

- изменение показателей функции почек (по¬вышенное содержание креатинина и/ или мочевины в сыворотке) и редко острая по¬чечная недостаточность

- временное повышение трансаминазы или билирубина)

Редко 

- гепатит

- нечеткость зрения
 

Противопоказания

- известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компо¬ненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Препарат нельзя назначать паци¬ентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевро¬тический отек или крапивница

- наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфо¬рации связанных с приемом НПВП

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)

- желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кро-вотечение или другое кровотечение

- тяжелая сердечная недостаточность

- наличие в истории болезни проктита или ректального кровотечения

- детский возраст  до 15 лет

- беременность и период лактации
 

Лекарственные взаимодействия

Другие НПВП, в том числе салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в желудочно – кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совме¬стное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщатель¬ное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения по¬чечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомен¬дуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует кон¬тролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необхо¬димости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбиниро¬ванной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной не¬достаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одно¬временно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек. Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики) НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в желудочно – кишечном тракте.
 

Особые указания

Применение Локсидола,   как и других НПВП, требует строгого наблюдения

за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающими антикоагулянты. НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кро¬вотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исче¬зающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек. В отдельно редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или разви¬тию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты

с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом пе¬чени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.

НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усилить задержку на-трия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект моче¬гонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожило¬го возраста, больным с сердечной недостаточностью.

Локсидол, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основ¬ного инфекционного заболевания.

Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворе¬ния, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

Особенности влияния лекарственного средства на  способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Следует воздерживаться от управления автомобилем или механизмами паци¬ентам, отмечающим какие-либо побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: сим¬птоматическое 
 

Форма выпуска и упаковка

По 3 суппозитория в контурную ячейковую упаковку из ПВХ с полиэтиленом низкой плотности.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения

3 года 

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По   рецепту

 

Производитель

K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,

Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния

(S.C. "MAGISTRA С&С S.R.L.",

82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).

 

Владелец регистрационного удостоверения  

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», Великобритания 

 

Владелецем торговой марки и сертификата регистрации является компания «УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ

 ("WORLD MEDICINE LIMITED", GREAT BRITAIN).

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителя по качеству продукции (товара)

Представительство в РК г.Алматы, пр. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

www.worldmedicine.kz