Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 0,5 №10 таблеток

 УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета
контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от "____" __________ 20__ года

№ ____________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства
 

Ацетилсалициловая кислота

 

Торговое название 

Ацетилсалициловая кислота 

 

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота 

 

Лекарственная форма 

Таблетки 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество-  кислота ацетилсалициловая  500,0 мг, 

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота лимонная пищевая, тальк для медицинских целей, кислота стеариновая, аэросил.

 

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. 

 

Фармакотерапевтическая группа 

Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее  производные.    

Код АТС  N02BA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и достаточно  полно абсорбируется. Во время абсорбции подвергается интенсивному деацетилированию в стенке кишечника и печени (период полуэлиминации неизмененной ацетилсалициловой кислоты не более 15-20 мин) с образованием салициловой кислоты. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). В плазме около 80% ацелисалициловой и салициловой кислоты находится в связанном с альбуминами состоянии. При этом, даже связанная с белком форма лекарства сохраняет свою биологическую активность. У новорожденных детей салициловая кислота может вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию энцефалопатии. Легко проникает во все ткани и жидкости организма, в том числе в синовиальную, цереброспинальную и перитонеальную жидкость. Препарат проникает через гематоэнцефаличес-кий барьер.  В тканях мозга, в желчи, поте и фекалиях салицилаты обнаруживаются в небольших количествах. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Быстро проходит через плаценту, определяется в грудном молоке.

Метаболизируется в печени с образованием салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, гентизиновой и гентизуроновой кислот. Экскретируется почками путем активной канальцевой секреции в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение зависит от рН мочи: при ее подщелачивании возрастает, при закислении – уменьшается.

Элиминация препарата является нелинейной и показатели кинетики, зависят от величины принятой дозы. В низких дозах элиминация салициловой кислоты  протекает в соответствии с кинетикой первого порядка (скорость выведения и эффект пропорциональны концентрации, период полуэлиминации составляет 2-3 ч).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а так же угнетает агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия связан с необратимым ингибированием активности циклооксигеназы (ЦОГ) I и II типов путем ее ацетилирования. В результате блокируются реакции арахидонового каскада - синтез эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. Ацетилсалициловая кислота подавляет активацию NF-kB – фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-6, ФНО-α). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. 

Ацетилсалициловая кислота уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления. Тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса. Противовоспалительный эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 1-2 дня регулярного приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет 150-200 мкг/мл) и достигает максимума при уровне салицилата 200-300 мкг/мл. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах быстро купирует как спонтанную боль, так и боль возникающую при движении. Уменьшает воспалительный отек в области раны.

Ацетилсалициловая кислота оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головная и зубная боли. При висцеральных болях (воспаление внутренних органов, почечная и печеночная колики) уступает опиоидным анальгетикам.

Ацетилсалициловая кислота снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано со снижением продукции простагландидов, ослабляется их пирогенное влияние на центры терморегуляции.

Ацетилсалициловая кислота нарушает реакцию склеивания (агрегации) тромбоцитов и приводит к некоторому удлинению времени кровотечения. Это связано с тем, что АСК необратимо блокирует ЦОГ в тромбоцитах и нарушает в них синтез тромбоксана А2. После применения препарата синтез тромбоксана резко сокращается и на этом фоне преобладает синтез простациклина. Простациклин подавляет агрегацию тромбоцитов, нарушает образование тромбоцитарных тромбов, улучшает текучесть крови и предупреждает спазм мелких сосудов (т.е. он улучшает реологические свойства микроциркуляторного русла). Ацетилсалициловая кислота увеличивает фибринолитическую активность плазмы, снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X). Антиагрегационное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема и более выражено у мужчин, чем у женщин.

Эффективна при первичной и вторичной профилактике инфаркта миокарда, особенно у мужчин старше 40 лет. При использовании в качестве антиагрегационного средства в дозах 160-300 мг/сут снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда у больных с нестабильной стенокардией. В дозах свыше 900 мг/сут снижает риск развития ишемического инсульта и смертность от него, частоту развития повторных нарушений мозгового кровообращения у больных с завершенным инсультом.

 

Показания к применению 

- лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе  синдром Дресслера, ревматоидный артрит, перикардит, ревматическая хорея)

- болевой синдром слабой и средней интенсивности (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, люмбаго, миалгия, артралгия, альгодисменорея)

- продолжительная «аспириновая десенситизация»  для формирования стойкой толерантности к нестероидным противовоспалительным препаратам  у больных с астмой, индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты

В  качестве антиагрегантного лекарственного средства

- профилактика развития инфаркта миокарда при ишемической болезни сердца или профилактика повторного инфаркта миокарда у лиц с инфарктом в анамнезе, при наличии нескольких факторов риска ИБС, безболевой ишемии миокарда, нестабильной стенокардии

- профилактика ишемического инсульта у лиц с транзиторной ишемической   атакой, ишемическим инсультом в анамнезе (у мужчин)

- профилактика и лечение тромбоэмболий у лиц с протезированными  клапанами сердца, при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, аортоартериит Такаясу), при клапанных митральных пороках сердца, мерцательной аритмии, пролапсе митрального клапана

- снижение риска повторного стеноза и вторичного расслоения коронарной артерии после баллонной коронарной ангиопластики и установки стента

- рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркте легкого, остром тромбофлебите

 

Способ применения и дозы 

Применяют внутрь, после приема пищи, запивая водой. Таблетки можно растворять в воде перед приемом.

Взрослым при лихорадочном и болевом синдроме назначают по 500-1000 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день. Максимальная разовая доза 1000 мг (2 таблетки), максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток).

Детям старше 15 лет, весом более 50 кг (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, купировании болевого синдрома) назначают в разо-

вой дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 1500 мг. 

         Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у лиц перенесших инфаркт 40-325 мг 1 раз в сутки, вечером (обычно ¼-½ таблетки). В качестве средства для снижения агрегации тромбоцитов и предупреждения тромбоэмболических осложнений по 250-325 мг/сут (½-¾ таблетки) в течение продолжительного периода.

При транзиторных ишемических атаках или церебральных тромбоэмболических осложнениях у мужчин применяют по 250-325 мг/сут (½-¾ таблетки) с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.

Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – по 325 мг (¾ таблетки) через каждые 7 ч через назогастральный зонд. Затем внутрь в той же дозе 3 раза в сутки в сочетании с дипиридамолом (через 1 неделю дипиридамол отменяют), продолжительность лечения определяется врачом.

 

 

Побочные действия 

тошнота, анорексия, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения желудочно-кишечные, печеночная недостаточность

- аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, «аспириновая» астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)

- интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением  креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром

- тромбоцитопения, анемия, лейкопения

- синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)

- усиление тяжести сердечной недостаточности, манифестация скрыто протекающих форм хронической сердечной недостаточности (при длительном применении)

- головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение остроты слуха, асептический менингит

- головная боль привыкания после отмены ацетилсалициловой кислоты на фоне предшествующего длительного применения

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения

- желудочно-кишечное кровотечение

- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада

- геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии)

- расслаивающая аневризма аорты

- дефицит витамина К, гипопротромбинемия

- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более

- почечная и печеночная недостаточность, портальная гипертензия

- I и III триместр беременности, период лактации

- подагра (в т.ч. подагрический артрит)

- детский и подростковый возраст до 15 лет

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфанил-амидных средств, ко-тримоксазола, трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.

Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калий-сберегающих диуретиков за счет торможения образования простагландинов в почках.

Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

 

Особые указания

Длительное применение ацетилсалициловой кислоты. При необходимости длительного применения ацетилсалициловой кислоты следует контролировать картину периферической крови и исследовать кал на скрытую кровь. Особенно у лиц с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе, нарушениями функции почек и печени.

Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы. У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение ацетилсалициловой кислоты может спровоцировать обострение заболевания.

Использование в период хирургических вмешательств. Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием ацетилсалициловой кислоты для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры. 

Применение в педиатрии 

Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея. 

Беременность и лактация 

Во II триместре применяется по строгим показаниям и только под контролем врача. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к управлению транспортом или потенциально опасными механизмами. 

 

Передозировка 

Передозировка возникает при приеме однократно высоких доз ацетилсалициловой кислоты (более 100 мг/кг) или длительном применении ацетилсалициловой кислоты в повышенных дозах (салицилизм).

Симптомы: появление звона в ушах, головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Тяжелое отравление наступает при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 300-500 мг/кг (или при уровне салицилатов в плазме 110-160 мг/дл) Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительные средства. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). При уровне салицилатов более 1000 мг/л, а также при рефрактерном ацидозе показано проведение гемодиализа. При отеке мозга показана искусственная вентиляция легких (ИВЛ) смесью обогащенной кислородом в режиме положительного давления в конце выдоха, введение осмотических диуретиков. Специфического антидота не существует.

Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала           комбинированного на бумажной и картонной основе. Контурные безъячейковые упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару.

 

Условия хранения 

В сухом месте, при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения 

2 года

Не применять после истечения срока годности. 

 

Условия отпуска из аптек 

Без рецепта

 

Производитель

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь. Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики    Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов»

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, 

тел/факс 8-(10375177) 75 17 77, факс 73 24 25