Метрогил 5% (метронидазол) 100мл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета  контроля медицинской и  
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»__________20___ г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

Метрогил

 

Торговое название

Метрогил

 

Международное непатентованное название 

Метронидазол

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения  5 мг/мл

 

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество -метронидазол……5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола

Код АТС  J01XD01

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика 

При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составила через час 35,2 мкг/мл, через 4 часа - 33,9 мкг/мл, через 8 часов – 25,7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник – 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). 

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

 

Показания к применению

Рекомендуется для лечения инфекций, вызванных  чувствительными к  препарату микроорганизмами:

- профилактика и лечение анаэробных  инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом,  на  органах   брюшной полости и мочевыводящих путях

- комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций

- тяжелая форма  кишечного и печеночного амебиаза 

- сепсис

-   перитонит 

- остеомиелит

-   гинекологические инфекции

- абсцессы малого таза

- абсцессы головного мозга 

- абсцедирующая пневмония

- газовая гангрена

- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов

- лучевая терапия больных с опухолями (в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли).

 

Способы применения и дозы

Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь. 

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 - 1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30 - 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения - 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг  3 раза в сутки. 

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7,5 мг/кг. 

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения. 

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 - 1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1 - 2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки. 

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0,5 - 1 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1- 2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая - 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5 % раствора декстрозы, гемодеза или 0,9 % раствора натрия хлорида.  

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций  (3 г растворяют в 10 % растворе диметилсульфоксида), смачивают тампоны, которые применяют местно, за 1,5 - 2 часа до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза - в течение первых 2 недель лечения.

 

Побочные действия 

Часто: 

- тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, боли в животе, «металлический» привкус во рту

Редко:

- диарея, рвота, запоры, глоссит, стоматит

- головокружение, нарушения координации движений, атаксия, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, периферические нейропатии (при длительном применении в больших дозах)

- крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии

- дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет 

- тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)

- нейтропения, лейкопения

- уплощение зубца Т на ЭКГ

Очень редко: 

- судороги, спутанность сознания, галлюцинации

Крайне редко: 

- панкреатит

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола

- органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия

- печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

- болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе

- беременность (I триместр) и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Метрогил для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами!

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этилового спирта.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2-х недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию Метрогила, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.

При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать Метрогил с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие Метрогила.

 

Особые указания

В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет. 

При длительной терапии необходим систематический контроль картины периферической крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. 

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Беременность 

II и III  триместры беременности – только по жизненным показаниям

Влияние лекарственного средства на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование

У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами. 

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для внутривенного введения: 

- по 20 мл в стеклянные ампулы (тип 1, ФСША). По 5 ампул в термоконтейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

-по 100 мл в прозрачный пластиковый флакон. По одному флакону,  упакованному в целлофановую обертку,  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Срок хранения 

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ?С в защищенном от света месте. 

Не замораживать. 

Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Отпуск из аптек 

По рецепту 

 

Производится фирмой 

 «Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалс энд  Фармасьютикалс   Лтд.») 

Ворли, Мумбай 400 030, Индия

 

Организация, принимающая от потребителей претензии (предложения) о качестве препарата на территории Республики Казахстан

ТОО «КАЗДИНФАРМА» 

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78

тел./факс: 727 233 65 50, электронная почта: kazdinfarma@gmail.com