Азитромицин 250 мг № 6 капсул

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «______» __________ 201___ г.  

№ ________

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства

Азитромицин

 

Торговое название

Азитромицин

 

Международное непатентованное название 

Азитромицин 

 

Лекарственная форма

Капсулы 250 мг

 

Состав 

Одна капсула содержит

активное вещество – азитромицина в пересчете на 100 % 250 мг

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, цилиндрической формы  с полусферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул – порошок с различным размером частиц белого цвета. 

 

Фармакотерапевтическая группа 

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды.

Код АТХ J01FA10

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика 

Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы – 14–20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакодинамика 

Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

Показания к применению 

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синуит, тонзиллит, средний отит)

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans))

- инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

 

Способ применения и дозы 

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг).

При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4-е дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 30 мг/кг).

 

Побочные действия  

Часто 

-  тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Редко 

- тромоцитопения 

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения

- парестезии,  астения

- обратимое снижение слуха и шум в ушах

- аритмии, удлинение интервала QT

- потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая  желтуха,  гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, 

  ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный   

  некролиз, анафилактический шок 

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность 

Очень редко 

- усталость, головная боль, головокружение, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния  

- артралгии 

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени 

- тяжелые нарушения функции почек

- детский и подростковый возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия  

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. 

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.

При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). 

Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах.

Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают. 

Фармацевтически несовместим с гепарином.

 

Особые указания 

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов.

О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.

После отмены лечения препаратом, реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией. Приём препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).

Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

 

Передозировка 

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. 

Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка

6 капсул помещают в банки полимерные. 

Или по 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной или материала комбинированного марки МК л-Ф.

Банку или контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок годности

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177)744280.

 

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс      8-(10375177) 744280, адрес электронной почты  market@borimed.com