Ганатон 50мг (итоприд) №40 таблеток

  УТВЕРЖДЕНА 

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____» ____________201   г.

№____________

 

                                                                                                                                                                                                                               

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

ГАНАТОН

 

Торговое название 

Ганатон

 

Международное непатентованное название 

Итоприд

 

Лекарственная форма 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  50 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит 

активное вещество -  итоприда гидрохлорид  50 мг, 

вспомогательные вещества -  лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кармеллоза, кислота кремниевая слабая безводная, магния стеарат; 

состав оболочки таблетки – гипромелоза 2910, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), воск карнаубский.

 

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с разделительной риской на одной стороне и выдавленным кодом «НС 803» - на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений со стороны ЖКТ. Стимуляторы моторики ЖКТ.

Код АТХ А03 FA 
 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Сmax достигается через              0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При последующем применении лекарственного средства в дозах от 50 мг до 200 мг 3 раза в день на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов является линейной с минимальной кумуляцией. 

Распределение. Приблизительно 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с  α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %.

Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых обнаруживает незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (приблизительно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. 

Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследований in vivo итоприда гидрохлорид не проявляет ингибирующего или индуцирующего действия по отношению к CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронизилтрансферазы.

Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составляла 3.7% и 75.4% соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе. 

Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 ч.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид оказывает также противорвотное действие за счет взаимодействия с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне. Итоприд оказывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид продемонстрировал ускорение опорожнения желудка в исследованиях у людей.

В исследованиях при применении одной дозы итоприда гидрохлорид продемонстрировал стимулирующее действие на опорожнение желудка.

Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифическим по отношению к верхним отделам желудочно-кишечного тракта. 

Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

 

Показания к применению

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно: 

- вздутие живота

- ощущение быстрого насыщения

- боль и дискомфорт в верхней части живота

- анорексия

- изжога

- тошнота

- рвота

 

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в день перед приемом пищи). Рекомендуемая доза может быть снижена, с учетом возраста пациента и симптомов.

В клинических исследованиях длительность применения итоприда гидрохлорида у пациентов составляла до 8 недель.

 

Побочные действия

Побочные реакции, о которых сообщалось во время клинических исследований

Редко 

- диарея, боль в животе

- головная боль 

- снижение уровня лейкоцитов (лейкопения), повышение уровня пролактина 

 

О следующих побочных реакциях сообщалось у пациентов, которые получали лечение итопридом гидрохлоридом (при практическом применении):

 

Редко

-  лейкопения, тромбоцитопения

-  анафилактоидная реакция

-  повышение уровня пролактина, гинекомастия

-  головокружение, головная боль, тремор

-  повышенное слюноотделение, тошнота, боль в животе, диарея, запор

- желтуха

-  сыпь, покраснение, зуд 

-  повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам препарата

- состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации 

 

Лекарственные взаимодействия

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавин-монооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. 

Не наблюдалось никаких изменений связывания с белками при одновременном назначении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном назначении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, лекарственных форм с замедленным высвобождением или с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства такие, как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

 

Особые указания

Общие предостережения

Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергичные побочные реакции. Данные о длительном применении отсутствуют.

Итоприда гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста и следить за их состоянием, поскольку у них чаще встречается снижение функции почек, печени и сопутствующие заболевания или сопутствующая терапия другими лекарственными средствами.

Беременность и период лактации

Безопасность применения итоприда гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприда гидрохлорид не следует применять во время беременности за исключением случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск. 

В доклинических исследованиях тератогенный эффект не наблюдался.

Итоприда гидрохлорид выделяется в грудное молоко. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у грудных детей должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения грудного кормления или прекращения лечения, с учетом важности терапии для матери. 

Дети 

Безопасность применения итоприда гидрохлорида у детей в возрасте до   18 лет не установлена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами 

Влияние маловероятно.

 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий

Лечение: В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и симптоматическое лечение. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток  помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. По 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

 

Условия  хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить  в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года  

Не применять  препарат по истечении срока  годности, указанного на упаковке. 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Абботт Джепен Ко. Лтд, Япония / Abbott Japan Co., Ltd, Japan   

(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)

Владелец регистрационого удостоверения

Абботт Лабораториз С.А., Швейцария

Упаковщик 

Абботт Джепен Ко. Лтд, Япония / Abbott Japan Co. Ltd, Japan   

(2-1, Inokuchi 37, Katsuyama, Fukui 911-8555, Japan.)

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан

г. Алматы, пр. Достык 117/6 БЦ Хан Тенгри 2

тел.:  +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44

эл. адрес: pvqa.kz@abbott.com