Флуимуцил 100мг/мл 3мл (ацетилцистеин) №5 раствор для инъекций и ингаляций

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______201    г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФЛУИМУЦИЛ

 

Торговое название 

Флуимуцил

 

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и ингаляций, 100 мг/мл, 3 мл 

Состав 

Одна ампула содержит 

активное вещество - ацетилцистеин  300 мг,

вспомогательные вещества:  динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный бесцветный раствор со слабым серным запахом 

 

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающие препараты. Муколитики.

Код АТС  R05CB01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация в плазме составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы - 2 часа. Общий клиренс равен 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато равен 0,34 л/кг.

В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. 

Проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте. 

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

 

Показания к применению

- острые и хронические респираторные расстройства, характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудно отделяемой слизи.

- передозировка парацетамола

 

Способ применения и дозы

Ингаляционно. 

Взрослые: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Дети: до 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки в течение 5-10 дней. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.  Частота применения и относительная дозировка могут изменяться врачом в допустимых пределах, в зависимости от клинического проявления и терапевтического эффекта, без необходимости дифференцирования дозировки для взрослых и детей.

Эндобронхиальная инстилляция. 

Взрослым и детям: по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/день или по мере возникновения необходимости, в соответствии с выбранным способом приема (постоянный катетер, бронхоскоп и др.).

Инстилляция интраназально или эндоаурикулярно.

Взрослым и детям: по  2-3 капли два или три раза в день.

Парентерально. 

Препарат вводят внутримышечно (в/м) глубоко. Рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям: 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки в/м глубоко.

Продолжительность лечения должна устанавливаться на основе клинического анализа. Хорошая общая и местная переносимость препарата позволяет проводить продолжительное лечение.

Введение Флуимуцила также возможно путем медленного внутривенного (в/в) введения в условиях стационара.

Взрослым 300 мг (3 мл) 1-2 раза в сутки. Детям от 6 до 14 лет – по 150 мг (1,5 мл) 1-2 раза в сутки.
Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.  Для в/в введения раствор Флуимуцила дополнительно разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы. 

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет – используют минимально эффективные дозы. 

Внутривенное введение (в качестве антидота при передозировке парацетамола)

Терапию необходимо начать в течение первых 8 часов с момента приема парацетамола, в дальнейшем терапия малоэффективна. При применении ацетилцистеина в течение 15 часов после передозировки парацетамола, терапия наименее эффективна, однако имеются данные литературы о том, что лечение может быть эффективно в течение 16-24 часов после приема парацетамола.

Препарат вводится внутривенно капельно. Инфузия должна осуществляться медленно для уменьшения риска развития побочных действий. 

 

Для пациентов массой тела более 40 кг применяется следующая схема лечения: 

Первая доза: 150 мг/кг в 200 мл раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 500 мл раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 1000 мл раствора через 16 часов.

 

Для пациентов массой тела более 20 кг применяется следующая схема лечения: 

Первая доза: 150 мг/кг в 100 мл раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 250 мл раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 500 мл раствора через 16 часов.

 

Для пациентов массой тела менее 20 кг применяется следующая схема лечения: 

Первая доза: 150 мг/кг в 3 мл/кг раствора через 60 минут.

Вторая доза: 50 мг/кг в 7 мл/кг раствора через 4 часа.

Третья доза: 100 мг/кг в 14 мл/кг раствора через 16 часов.

Раствор совместим с 5% раствором декстроз, 0,45% раствором натрия хлорида или водой для инъекций.

 

Побочные действия

При местном применении: 

- рефлекторный кашель, бронхоспазм, раздражение дыхательных путей, ринорея 

- стоматит, тошнота, рвота

- крапивница, кожная сыпь, зуд

При парентеральном применении: 

- анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность

- тахикардия

- бронхоспазм, нарушение дыхания

- тошнота, рвота

- ангионевротический отек, крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд

- отек лица

- снижение артериального давления, удлинение протромбинового времени

- жжение в месте инъекции; при длительном лечении - нарушение функции печени и/или почек

В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В случае развития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить. 

При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегации тромбоцитов.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к ацетилцистеину и вспомогательным компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

- беременность и период лактации

- кровохарканье, легочное кровотечение

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма (при в/в введении риск развития бронхоспазма), заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.  

 

Лекарственные взаимодействия

Флуимуцил может применяться вместе с бронходилататорами общего действия, вазоконстрикторами и др.

Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

 

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в качестве антидота у пациентов с массой тела менее 40 кг, так как возможен  риск развития задержки жидкости в организме с последующей гипонатриемией, судорогами и смертью.  

Прием ацетилцистеина, в частности, в виде вдыхаемого аэрозоля, может в начале лечения приводить к разжижению и, одновременно, увеличению объема бронхиального секрета. Если пациенты не способны должным образом отхаркивать, необходимо освобождать дыхательные пути, используя постуральный дренаж, или отсасывая жидкость из бронхов, во избежание застоя секрета.

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой должны находиться под строгим наблюдением в период лечения: при возникновении приступа бронхиального спазма лечение должно быть немедленно прекращено.

С осторожностью применять у больных с пептической язвой желудка, в том числе в анамнезе, особенно в случаях совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на слизистую желудка. 

Внутривенное введение препарата должно осуществляться под строгим врачебным контролем. 

Ацетилцистеин при применении в качестве антидота может удлинять  протромбиновое время [уменьшать протромбиновый индекс, повышать показатель международного нормализованного отношения (МНО)]. 

При открытии ампулы ощущается сернистый запах, который является специфическим запахом активного вещества и не влияет на качество препарата. Раствор ацетилцистеина при хранении в открытой ампуле или переносе в приспособление для распыления может в исключительных случаях принимать розовый цвет, но это не влияет на эффективность и переносимость препарата.

Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 часов, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.

Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями. 

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

Симптомы: при внутривенном введении симптомы передозировки подобны побочным эффектам препарата, но более выражены.

Локальное применение повышенных доз может приводить к обширному разжижению секрета в бронхах. 

Лечение: немедленное прекращение введения препарата и дальнейшее симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот неизвестен. Ацетилцистеин диализируется. В случае затрудненного отхаркивания при образовании большого объема слизи, по необходимости, нужно осуществлять механическое отсасывание для поддержания дыхательных путей в открытом состоянии.  

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 мл препарата в ампулах темного стекла с  цветной линией разлома. По 5 ампул помещены в пластиковую контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку. 

 

Условия хранения

При температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту
 

Производитель

Замбон С.П.А., 

Виа делла Кимика, 9,  Виченца, Италия  

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ВИВА Фарм»

ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, РК

тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56;  

e-mail: viva@vivapharm.kz, botagoz.mashkeyeva@vivapharm.kz