Фозиноприл Вива Фарм 20мг №28 табл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2011 г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФОЗИНОПРИЛ ВИВА ФАРМ

 

Торговое название 

Фозиноприл ВИВА ФАРМ

 

Международное непатентованное название 

Фозиноприл

 

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг, 20 мг

 

Состав 

Одна таблетки содержит

активное вещество - фозиноприл  натрия 10 мг или 20 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, поливинилпирролидон и натрия стеарилфумарат.

 

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Средства, действующие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы АПФ.

Код АТС C09AA09

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание препарата составляет приблизительно 30-40%. Степень всасывания не зависит от приема  пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. 

Гидролитическое превращение фозиноприла под действием эстераз в фозиноприлат происходит преимущественно в печени. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на ³ 95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Фозиноприл выводится из организма в равной степени через печень и почки. У больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часа. У больных с сердечной недостаточностью значение периода полувыведения составляет 14 часов. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.

У больных с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин/1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. В то время как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение через почки компенсируется повышенным выведением через печень.  Умеренное увеличение значений AUC (площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг)   в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина < 10 мл/мин/1,73 м2). У больных с нарушенной функцией  печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких больных составляет примерно половину по сравнению с  больными с нормальной функцией печени.

У мужчин в возрасте от 65 до 74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетических параметрах фозиноприлата по сравнению с молодыми больными (20-35 лет) не наблюдается. Фозиноприл  обнаруживается в грудном молоке.
 

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ - фозиноприл - сложный эфир, который гидролизуется в организме под действием эстераз в активное соединение фозиноприлат. Фозиноприл благодаря специфической связи фосфинатной группы с АПФ препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате чего вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) с одновременной потерей из организма ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл  подавляет метаболическую деградацию пептида брадикинина, обладающего мощным вазодепрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

При сердечной недостаточности положительные эффекты препарата Фозиноприл достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензин-превращающего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард. Препарат улучшает симптоматику и повышает толерантность к физической нагрузке, снижает тяжесть сердечной недостаточности и уменьшает частоту госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия (можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, в частности, с тиазидными диуретиками)

- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

 

Способ применения и дозы

Дозировка препарата должна подбираться индивидуально.

Артериальная гипертензия:

рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг один раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от динамики снижения артериального давления. Обычная доза составляет от 10 до 40 мг один раз в день. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков. 

Если лечение препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг. Для уменьшения вероятности возникновения гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ.

Сердечная недостаточность:

рекомендованная начальная доза составляет 10 мг один раз в день. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной дозы 40 мг один раз в день.  Фозиноприл ВИВА ФАРМ рекомендуется применять в комбинации с диуретиком.

Артериальная гипертензия и сердечная недостаточность при нарушенной функции почек или печени

Поскольку выведение препарата из организма происходит двумя путями, снижения доз  больным с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.

Гериатрические больные

Различий в эффективности и безопасности лечения препаратом больных в возрасте 65 лет и старше и молодых больных не наблюдается. Однако, нельзя исключить большую восприимчивость больных старшего возраста к препарату.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, стоматит, глоссит, анорексия, боль в животе, запор, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, кишечная непроходимость

- сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония

- снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, инфаркт миокарда

- кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек

- развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия

- гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ)

- инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах – бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии

- нарушения слуха и зрения, шум в ушах, нарушения со стороны вестибулярного аппарата.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к фозиноприлу или любому другому веществу, входящему в состав препарата

- наследственный или идиопатический ангионевротический отек, в том числе в анамнезе, после приема других ингибиторов АПФ

- беременность (применение ингибиторов АПФ на протяжении второго и третьего триместров беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода)

- лактация

- детский возраст до  18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Фозиноприла ВИВА ФАРМ.

Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими лекарственными средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.

Антациды. Одновременное применение антацидов (например, алюминия или магния гидроксид, семитекон) могут снижать всасывание препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ. Поэтому применять указанные препараты необходимо с интервалом не менее 2 часов.

Литий. При одновременном применении ингибиторов АПФ с солями лития, концентрации лития в сыворотке и риск развития литиевой интоксикации могут повышаться, поэтому одновременно Фозиноприл ВИВА ФАРМ и литий следует применять с осторожностью. 

Нестероидные противовоспалительные средства. Сообщалось, что индометацин может снижать антигипертензивное действие других ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией.  Другие нестероидные противовоспалительные препараты (например, аспирин) могут обладать аналогичным действием.

Диуретики. При одновременном применении препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом, может развиться выраженная гипотензивная реакция, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие добавки. Чтобы избежать риска развития гиперкалиемии, применять Фозиноприл ВИВА ФАРМ одновременно с такими препаратами, как спиронолактон, амилорид, триамтерен и др. и с калиевыми добавками следует с осторожностью. Определять концентрацию калия в сыворотке у больного необходимо через короткие промежутки времени.

Взаимодействие с другими препаратами. Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелином, дигоксином, аспирином и варфарином не меняется. 

 

Особые указания

Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение Фозиноприлом ВИВА ФАРМ в условиях стационара.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности  «печеночных» ферментов в крови.

Ангионевротический отек. Сообщалось о развитии ангионевротического отека у больных в результате применения ингибиторов АПФ, включая Фозиноприл ВИВА ФАРМ. При отеке языка, глотки или гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое подкожное введение раствора адреналина (1:1000) и принятие других мер неотложной терапии. Больные должны быть проинформированы о прекращении приема препарата и немедленном сообщении лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании.

Анафилактические реакции во время десенсибилизации. Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во время проведения процедур десенсибилизации. 

Анафилактические реакции во время диализа через высокопроницаемые мембраны. Сообщалось об анафилактических реакциях у больных, применявших ингибиторы АПФ,  во время гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также  во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфате. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования  диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

Нейтропения/агранулоцитоз. В редких случаях сообщалось о случаях агранулоцитоза и подавлении функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечались чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Необходимо следить за содержанием клеток белой крови у таких больных.

Артериальная гипотензия. В редких случаях у больных с неосложненной формой артериальной гипертензии развитие артериальной гипотензии связывали с применением препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ.

Симптоматическая гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее вероятна у больных после интенсивного лечения диуретиками и/или ограничивающей поступление соли диеты, или при проведении почечного диализа. Временная гипотензивная реакция не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.

У больных с хронической сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии почечной недостаточности, лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях к острой почечной недостаточности и к летальному исходу. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых двух недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Больным с нормальным или пониженным артериальным давлением, которых ранее  интенсивно лечили диуретиками, и с пониженным содержанием натрия в крови может потребоваться снижение дозы диуретика. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ. Некоторое снижение системного артериального давления является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах одной или двух недель лечения. Артериальное давление обычно возвращается к значениям, характерным для периода до начала лечения, без снижения терапевтической эффективности.

Нарушение функции печени. При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечение препаратом Фозиноприл ВИВА ФАРМ следует прекратить и назначить соответствующие лечение.

Нарушение функции почек. У больных артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или препарата Фозиноприл ВИВА ФАРМ.

У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии или к прогрессирующей азотемии и в редких случаях к острой почечной недостаточности и/или летальному исходу.

Гиперкалиемия. У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые добавки к диете, калийсодержащие солезаменители или другие препараты, увеличивающие концентрации ионов калия в сыворотке (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке. 

Хирургические операции/анестезия. Ингибиторы АПФ могут усиливать антигипертензивное действие препаратов, применяющихся для проведения общей анестезии. 

Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания из-за возможного появления головокружения, особенно после начальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические лекарственные средства.

 

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор. 

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазодепрессорных средств, инфузии 0,9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. При снижении АД – внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии – применение пейсмекера.  Применение гемодиализа неэффективно.

 

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ТОО «ВИВА ФАРМ», Казахстан 

ул. 2-я Остроумова, 33, г.Алматы

Тел.: +7 (727) 383 74 63 

Факс: +7 (727) 383 74 56  

E-mail: viva@vivapharm.kz, bissenbayev@vivapharm.kz 

 

Владелец регистрационного удостоверения 

ТОО «ВИВА ФАРМ», Казахстан 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ВИВА ФАРМ»

ул. 2-я Остроумова, 33, г. Алматы, РК

тел.: +7 (727) 383 74 63, факс: +7 (727) 383 74 56;  

e-mail: viva@vivapharm.kz, botagoz.mashkeyeva@vivapharm.kz