Налгезин форте 550мг (напроксен) №10табл

 УТВЕРЖДЕНА

  Приказом председателя Комитета

  контроля медицинской и

  фармацевтической деятельности 

  Министерства Здравоохранения

  Республики Казахстан

  от  «____»______________ 20__ г 

  №____________

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

НАЛГЕЗИН® ФОРТЕ

 

Торговое название 

НАЛГЕЗИН® ФОРТЕ

 

Международное непатентованное название

Напроксен

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 550 мг

 

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество - напроксена натрия 550 мг,

вспомогательные вещества: повидон, целлюллоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная

пленочная оболочка:  Опадрай YS-1-4216 (индикармин (E 132),  титана диоксид (E171), гипромеллоза, макрогол)

 

Описание

Таблетки овальной формы, слегка двояковыпуклые, с риской на одной сторо-не, покрытые пленочной оболочкой темно-голубого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты

Пропионовой кислоты производные

Код АТХ  М01АЕ02

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

После перорального приема, напроксен натрия гидролизуется в кислоте желудочного сока. Микрочастицы напроксена высвобождаются и быстро растворяются в тонком кишечнике. Это приводит к ускоренному  и полному поглощению напроксена, поэтому эффективная для анальгетического действия концентрация в плазме крови достигается уже через 15 - 20 мин. После однократного приема напроксена натрия, пик концентрации в плазме крови напроксена достигается в течении 1 -2 часов, а после однократной дозы напроксена в течении 2-4 часов, в зависимости от заполненности желудка. Хотя пища снижает скорость абсорбции, это не уменьшает ее объема. Равновесная концентрация достигается после  5 доз, то есть в течении 2 - 3 дней. Плазменные уровни напроксена пропорционально увеличиваются при дозах до 500 мг. При больших дозах, они менее пропорциональны; из-за насыщенности белков плазмы связывающих напроксен, клиренс креатинина также увеличивается. 

Распределение

При обычной дозе, концентрация напроксена в плазме крови находится в диапазоне от 23 мг / л до 49 мг / л. При концентрациях до 50 мг / л,  99% напроксена связывается с белками плазмы. При высоких концентрациях, количество несвязанного активного вещества увеличивается и при концентра-ции    473 мг / л составляет 2.4%. Из-за экстенсивного связывания белков  плазмы, объем распределения невелик и составляет лишь 0,9 л / кг массы те-ла. 

Метаболизм и выведение

Около 70% активного вещества выделяется в неизменном виде, 60% связывается с глюкуроновой кислотой или другими конъюгатами. Остальные 30% напроксена выводится  в виде неактивного метаболита 6-диметил-напроксена.

Приблизительно 95% напроксена выводится с мочой и 5%  с фекалиями. Период полураспада не зависит от дозы и концентрации в плазме крови и со-ставляет 12–15 ч. Клиренс креатинина зависит от концентрации напроксена в плазме крови, вероятно, из-за увеличения несвязанных частиц активного ве-щества при более высоких концентрациях напроксена в плазме крови.

 

Фармакодинамика

Налгезин® Форте  является нестероидным противовоспалительным препара-том. Он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование цикло-оксигеназы, фермента, который участвует в образовании простагландинов. Как следствие, уровень простагландина в различных жидкостях организма и в тканях снижается.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Налгезин® форте  может вызвать желудочно-кишечные микрокровотечения и эндоскопически подтвержденные повреждения  пищеварительного тракта. Было установлено, что Налгезин® Форте  вызывает меньше повреждений, чем ацетилсалициловая кислота и индометацин, и больше, чем дифлунизал, этодолак, набуметон и сулиндак. Клинические исследования подтвердили, что пациенты лучше переносят напроксен, чем аспирин и индометацин, и в то же время не было никаких различий между напроксеном и другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, Налгезин® Форте  также ингибирует агрегацию тромбоцитов, но при применении в терапевтических дозах он оказывает незначительное влияние на время кровотечения. Напроксен не влияет на  функцию здоровых почек, только о нескольких нежелательных эффектах сообщалось у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Налгезин® Форте  не усиливает урикозурического действия.

 

Показания к применению         

- зубная и головная боль, боль в позвоночнике, постравматический и после-операционный болевой синдром

- профилактика и лечение мигрени

- болевой синдром при гинекологических заболеваниях, менструальных

    болях, после введения ВМС и малых хирургических вмешательств

- лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях

- ревматические заболевания (ревматоидный артрит, хронический 

ювенильный артрит, артроз, анкилозирующий спондилит и подагра,

экстра-суставной ревматизм)

 

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки  принимают внутрь, запивая  достаточным  количеством воды,    во время еды.                             

Обычная суточная доза для облегчения боли колеблется от 550 мг до 1100 мг напроксена. Начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 - 8 часов. 

У пациентов, которые переносят низкие дозы хорошо, и не имеют желудоч-но-кишечных заболеваний в анамнезе, суточная доза  может быть увеличена, максимальная суточная доза 1650 мг  (в случае чрезвычайно сильных болей), продолжительность лечения не более  двух недель. 

Начальная доза для жаропонижающего действия  составляет 550 мг, затем 275 мг каждые 6 - 8 часов. 

Для профилактики мигрени рекомендуется по 550 мг два раза в день. Если 

частота, интенсивность и продолжительность головных болей при мигрени не уменьшаются в течение 2 недель , прием препарата следует прекратить.  При появлении первых признаков приступа мигрени  пациент  должен при-нять  825 мг, а затем еще одну дозу  от  275 мг до 550 мг в течение 30 минут, если необходимо. 

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС, а также других гинекологических болей, рекомендуемая начальная доза составляет 550 мг, затем по 275 мг каждые 6 - 8 часов пока не утихнет боль. 

При  острых приступах подагры, начальная доза составляет 825 мг, затем по 275 мг каждые 8 часов до прекращения приступа. 

При ревматоидном  артрите, артрозе и анкилозирующем спондилите обыч-ная начальная суточная доза   составляет от 550 мг до 1100 мг, разделенная на 2 приема:  утром и вечером. У пациентов с тяжелыми ночными болями или выраженной  утренней скованностью,  при переходе  от высоких доз других противовоспалительных препаратов к напроксену,  у пациентов с артрозом  у которых боль является основным симптомом,  назначается начальная суточная доза от  825 мг до 1650 мг. Поддерживающая доза 550 мг - 1100 мг, лучше  в два приема. Утром и вечером доза может  быть не одинаковой, возможна ее коррекция  в соответствии с имеющимися у пациента  симптомами,  при выраженности ночных болей - большая часть дается вечером, при преобладании утренней скованности – утром.  Для  некоторых пациентов допускается однократный прием всей  суточной дозы (утром или вечером).

Нежелательные действия могут быть минимизированы назначением минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени,

необходимого  для облегчения или снятия болевого синдрома.

 

Побочные действия 

Часто (> 1 / 100,  <1 / 10):

- запоры, боли в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит

- головная боль, головокружение, сонливость

- зуд, кожная сыпь, кровоподтеки, потливость, пурпура

- шум в ушах, нарушения слуха

- нарушение зрения 

- отеки, одышка, сердцебиение

Нечасто(> 1 / 1 000, <1 / 100):

- желудочно-кишечные кровотечения и / или желудка перфорация, рвота 

  (в том  числе кровавая),  мелена

- повышение печеночных ферментов, желтуха

- депрессия, нарушение сна, невозможность сосредоточиться, бессонница, 

  чувство слабости, мышечные боли и мышечная слабость

- алопеция, фотодерматит     

- нарушения слуха

- застойная сердечная недостаточность

Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при  длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличе-нием риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта мио-

карда или инсульта). Ниже приведены побочные действия, связанные с прие-мом   НПВП: 

Часто: 

- жажда 

Нечасто: 

- реакции гиперчувствительности, нарушение менструального цикла, 

  гипертермия (озноб и лихорадка) 

- клубочковой нефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический 

  синдром, почечная недостаточность, почечный   папиллярный некроз

- эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения 

- эозинофильный пневмонит

Единичные случаи (не установлена связь их с применением препарата):

- апластическая анемия, гемолитическая анемия 

- асептический менингит, когнитивная дисфункция 

- эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, 

  реакции напоминающие кожную порфирию  Тарда и буллезный эпидермо-

  лиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница 

- язвенный стоматит

- васкулит 

- ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия 

При возникновении тяжелых побочных действий, лечение должно быть пре-кращено.

 

Противопоказания          

- гиперчувствительность к компонентам препарата, салицилатам и к дру-

     гим нестероидным противовоспалительным средствам

- в анамнезе бронхоспазм, бронхиальная астма, полипы носа, ринит, крапивница, анафилактический шок или анафилактоидные реакции, связанные с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) 

- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-

    кишечные кровотечения 

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность 

- тяжелая сердечная недостаточность,  состояния после аорто-коронарного шунтирования

- гиперкалиемия

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и  период лактации

 

Лекарственные взаимодействия 

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов  повышает риск развития побочных действий. При одновременном приеме с антикоагулянтами, напроксен  снижает агрегацию тромбоцитов и удлиняет  протромбиновое время

 Так как напроксен почти полностью связывается с белками плазмы, следует соблюдать осторожность  при одновременном приеме с  гидантоином или производными сульфонилмочевины.

Напроксен снижает натрийуретический  эффект фуросемида,гипотензивный эффект  антигипертензивных препаратов.  При одновременном приеме  с  препаратами лития увеличивается концентрация лития в плазме.  Напроксен уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, в связи с чем возрастает риск развития его токсических эффектов.

С пробенецидом - увеличивается период полувыведения напроксена, что приводит к увеличению конецентрации напроксена в плазме.

С циклоспорином,  с другими НПВП, повышается риск развития почечной недостаточности, особенно у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.

Исследованиях «in vitro» показали, что одновременный прием зидовудина и напроксена увеличивает плазменные концетрации зидовудина.

 

Особые указания 

Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями, в особенности, с  неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона (в том числе, в анамнезе) принимающие напроксен, должны находиться под строгим медицинским наблюдением, потому что заболевание может  обостриться. Серьезные нежелательные эффекты  со стороны желудочно-кишечного тракта могут развиться без каких-либо предупреждающих симптомов.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, кумулятив-ная частота серьезных нежелательных эффектов, желудочно-кишечных кровотечений или перфорации линейно возрастают с продолжительностью лечения  и применением больших доз препарата.

Противовоспалительное и жаропонижающее действия напроксена должны быть приняты во внимание при инфекционных заболеваниях, потому что они могут маскировать клинические симптомы этих заболеваний.

Как и напроксен,  его метаболиты элиминируются, в основном, через почки путем клубочковой фильтрации, поэтому препарат следует  принимать с большой осторожностью пациентам с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью, следует определять и контролировать клиренс креатинина во время лечения. Если клиренс креатинина является

менее 20 мл / мин,  напроксен  не назначается.

С осторожностью следует применять препарат у больных с печеночной недостаточностью. При хроническом алкогольном и  других формах цирроза печени, общая плазменная  концентрация напроксена уменьшается, а плазменные концентрации несвязанного напроксена увеличиваются. Таким пациентам рекомендуется назначать более низкие эффективные дозы.

Пациентам с эпилепсией или порфирией, принимать  напроксен необходимо под строгим врачебным наблюдением. 

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Необходима осторожность (консультация с врачом или фармацевтом) у пациентов с гипертонией и / или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе.  Такие симптомы, как задержка жидкости, гипертензия и отеки, о которых  сообщались при лечении другими неселективными НПВП, могут привести к развитию сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эффектов.

Предполагается, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличе-нием риска артериального тромбоза (например, риск развития инфаркта миокарда или инсульта). Хотя данные показывают, что использование напроксена (1000 мг в сутки) может быть связано с низким риском, полностью его исключить нельзя.  Следует оценить все риски перед назначением напроксена пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устоявшейся ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий, и / или цереброваскулярными заболеваниями. Особое внимание должно быть уделено до начала долгосрочного лечения пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Нежелательные последствия могут быть минимизированы с помощью мини-мальной эффективной дозы и коротким курсом применения, что особо применимо для пациентов пожилого возраста.

Следует избегать  назначения напроксена при серьезных ранениях и  за 48

часов до планового хирургического вмешательства.

Таблетки НАЛГЕЗИН® Форте  содержат около 50 мг натрия. Это следует учитывать пациентам, которым показано  ограниченное  потребление соли.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период  беременности. Так как на-проксен выделяется в грудное молоко, не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокруже-ние, сонливость, усталость и нарушение зрения,  следует соблюдать осторож-ность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами. 

 

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, головокружение, шум в ушах, раздражительность, в более серьезных случаях - кровавая рвота, мелена, нарушения сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Гемодиализ 

не эффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока хранения

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, секция 1б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12