Левоцин (левофлоксацин) 500 мг №10

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________200  г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛЕВОЦИН

 

Торговое название   

Левоцин

 

Международное непатентованное название  

Левофлоксацин 

 

Лекарственная форма  

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит 

активное вещество - левофлоксацин 500 мг,

вспомогательные вещества: повидон K-30, кросскармеллоза натрия, лактоза ангидрид, авицел PH 102, аэросил 200, стеарат магния,

состав пленочной  оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 CPs (гипромеллоза), титана диоксид, пропиленгликоль, краситель «яичный желток»H7652-(смесь двух красителей:  краситель №16185 и краситель № 19140 (FD и C № желтый 5).

 

Описание

Таблетки кремового цвета, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с оттиском “GETZ” на одной стороне и ” LF?500” на другой. 

 

Фармакотерапевтическая группа 

Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолины.

Код АТС  J01MA12

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

Левоцин  быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг Левоцина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Левоцина, Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл  через   1.3 ч.,  период полувыведения — 6-8 ч.

Связываемость с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и ка-нальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Фармакодинамика

Левоцин  - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов , в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и ме-тициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma.

 

Показания к применению

Левоцин таблетки назначаются для лечения легких, средней тяжести и тяже-лых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (18 лет и старше).

- острый синусит (гайморит)

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- осложненные  и  неосложненные инфекции кожи и ее придатков (легкой и

  средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго,

  пиодермию, раневую инфекцию

- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и

  средней степени тяжести) 

 

Способ применения и дозы  

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз в день, в течение 10 - 14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 500 мг 1 раз в день – 7 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 500 мг 1 раз в день в течение 3 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 500 мг 1 раз в день в течение  10 дней.

При неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней.

При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 2 раза в день в течение 7-14 дней.

Примечание: Дозировка может быть увеличена из-за вида инфекции и от тяжести симптомов.

Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза 1.0 г. 

При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными (клиренс креатинина ≤50 мл/мин).

Клиренс креатинина	Режим дозирования
	первая доза 250 мг/24 часа	первая доза 500 мг/24 часа	первая доза 500 мг/24 часа
50-20 мл/мин	Нет необходимости подбора дозы	250 мг/24 ч	750 мг/48 ч
19-10 мл/мин	250 мг/48 ч	250 мг/48 ч	500 мг/48 ч
Менее 10 мл/мин включая гемодиализ и ПАПД	250 мг/48 ч	250 мг/48 ч	500 мг/48 ч

Менее 10 мл/мин включая гемодиализ и ПАПД 250 мг/48 ч 250 мг/48 ч 500 мг/48 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется прием дополнительных доз.

 

Побочные действия 

Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто - у 1-10 больных из 100, иногда - менее чем у 1 больного из 100, редко - менее чем у 1 больного из 1 000, очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.

Часто

- тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени в сыворотке крови

Иногда

- зуд и покраснение кожи

- потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения

- головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна

– эозинофилия, лейкопения

- общая слабость (астения)

Редко

- анафилактические и анафилактоидные реакции  (с такими симптомами, как 

  крапивница, сужение бронхов и возможно,  тяжелое удушье)

- диарея с кровью в каловых массах, повышение уровня билирубина в сыворот-

  ке крови

- депрессия, беспокойство, психотические реакции, парестезии в кистях рук,

  тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный син-

  дром, тревога

- сердцебиение, снижение АД

- поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли

- повышение уровня креатинина в сыворотке крови

- нейтропения, тромбоцитопения  (может сопровождаться усилением кровоточи

  вости)

Очень редко

- отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезап-

  ное падение АД и шок, повышенная чувствительность к солнечному и

  ультрафиолетовому свету, аллергический пневмонит

- гепатит 

- гипогликемия (следует учитывать больным сахарным диабетом) со следую

  щими возможными симптомами: "волчий" аппетит, нервозность, испарина,

  дрожь

- нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния,

  понижение тактильной чувствительности

- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект

  может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двух-

  сторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для боль-

  ных с бульбарным синдромом

- острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит)

– агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее

   повышение температуры тела, ухудшение самочувствия)

- лихорадка

- вторичная инфекция и суперинфекция

- энтероколиты, включая псевдомембранозный колит

В отдельных случаях

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром

  Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема и васкулит

- сосудистый коллапс, удлинение интервала QT

- поражения мышц (рабдомиолиз)

- гемолитическая анемия,  панцитопения

 

Противопоказания

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации (грудное вскармливание)

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и  другим хиноло-

   нам

- эпилепсия

 

Лекарственные взаимодействия

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминий содержащими антацидами, а также с препаратами железа (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Почечный клиренс Левоцина незначительно снижается при одновременном применении с циметидином и пробенецидом (практически не имеет никакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осто-рожности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и период полувыведения Левоцина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).

При совместном применении Левоцина незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.

При одновременном применении Левоцина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы, во избежание побочных реакции, в т.ч.  судорог. 

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, необходим тщательный мониторинг  протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.

Возможно усиление эффекта варфарина при одновременном применении с Левоцин, при этом увеличение проторомбинового времени может сопровождаться с эпизодами кровотечения. 

При одновременном применении Левоцина и НПВС также  могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.

У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема Левоцин  возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Одновременное применение Левоцина с глюкокортикоидными средствами  повышается риск разрыва сухожилий.

 

Особые указания

При назначении препарата лицам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

Во время лечения препаратом Левоцин  возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. 

На фоне применения Левоцин  пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Левоцин  и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя приме-нять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У лиц пожилого возраста или при одновременном применении глюкокортикоидными средствами  риск развития тендинита выше. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применении фторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение препарата этой категории пациентов требует осторожности. 

У больных с сахарным диабетом возможно признаки гипогликемии со следующими возможными симптомами: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь. 

На фоне применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Почечная недостаточность. С осторожностью назначается при почечной не-достаточности, поскольку выведение Левоцина  может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) , во избежание кумуляции необходима коррекция дозы до снижения клиренса.

Печеночная недостаточность. При нарушении функции печени лечение про-водится под контролем печеночных проб.

Пожилые.Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левоцин 

по 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием Левоцин , надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Влияние  на способность к вождению автомобилей и управлению различными механизмами. В период лечения пациентам следует избегать вождения авто-транспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внима-ния и скорости психомоторных реакций, т.к. на фоне применения Левоцина возможны головокружение, сонливость, расстройства зрения.

 

Передозировка

 Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. Лечение: симптоматическая терапия. Левоцин не выводится путем диализа. Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка 

Таблетки Левоцин 500 мг в алюминиевых контурных  ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной упаковке по одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

 

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от +15°C до +30°C. Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения 

5 лет

Срок годности препарата зависит от соблюдения условии хранения.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель

Гетц Фарма (Прайвэт) Лимитед

29-30/27, К.И.А. 

Карачи 74900, Пакистан

Тел: +(92-21) 111 111 511 

Факс: +(92-21) 505 7592