Левозин (левофлоксацин) 750мг №5 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Фармацевтического контроля 

Министерства Здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________200__г.

 № ______________

 

 

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства

 

ЛЕВОЗИН 250

ЛЕВОЗИН 500

ЛЕВОЗИН 750

 

Торговое название

ЛЕВОЗИН 250

ЛЕВОЗИН 500

ЛЕВОЗИН 750

 

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг, 750 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат эквивалентно 250/500/750 мг левофлоксацина,  

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропил метилцеллюлоза (фармакоат 603 W), кросповидон (коллидон), натрий стеарил фумарат, 

состав оболочки:  № VIII опадри Y I 7000 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), титана диоксид, полиэтиленгликоль 400  (макрогол 400).

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой,  белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. 

Код АТС J01МА12 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с достижением максимальной концентрации через 1-2 ч.   Абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 99%. Связывание с белками составляет 24-38%. Препарат хорошо распределяется в тканях организма. В легочной ткани концентрация превышает концентрацию плазмы в 2-5 раз. Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму. Период полувыведения левофлоксацина составляет в среднем 6-8 ч. После приема внутрь приблизительно 87% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 5% принятой дозы выводиться с мочой в виде метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. 

Фармакодинамика

ЛЕВОЗИН - противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Бактерицидный эффект проявляется за счет ингибирования синтеза ДНК. 

ЛЕВОЗИН имеет широкий спектр антибактериальной активности против большинства грам (-) и грам (+) микроорганизмов, активен в отношении бактерий, устойчивых к действию других антибиотиков (аминогликозидов, макролидов и бета-лактамов). Резистентность к левофлоксацину вследствие спонтанных мутаций in vitro является редким случаем (в пределах от 10-9 до 10-10).   

Хотя перекрестная устойчивость наблюдалась между левофлоксацином и  другими фторхинолонами, некоторые микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолоновым препаратам могут быть чувствительны к левофлоксацину. 

ЛЕВОЗИН активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:  

- аэробные грам (+) микроорганизмы:

Enterococcus faecalis (многие штаммы только умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в том числе пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

- аэробные грам (-) микроорганизмы:

Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. 

Как и с другими препаратами этого ряда, во время лечения левофлоксацином у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может довольно быстро развиться устойчивость.  

- другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

 

Показания к применению

- острые синуситы 

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония

- внутрибольничная пневмония 

- осложненные и неосложненные инфекции кожи и подкожно-жировой 

  клетчатки

- хронический простатит

- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей

- острый пиелонефрит

 

Способ применения и дозы

Таблетки левофлоксацина назначаются взрослым перорально как указано в таблице:

Инфекция Дозировка  Частота

(раз/сут) Продолжительность лечения* (дней)

Внебольничная пневмония

500 мг 1 7 - 10 дней

Внебольничная пневмония

750 мг 1 5 дней

Внутрибольничная пневмония 750 мг 1 7 - 10 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей 750 мг 1 7 - 10 дней

Обострение хронического бронхита 500 мг 1 7 дней

Острый синусит 500 мг 1 7 - 10 дней

Неосложненные  инфекций кожи и подкожно-жировой клетчатки 500 мг 1 7 - 10 дней

Хронический простатит 500 мг 1 10 дней

Осложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг 1 10 дней

Острый пиелонефрит 250 мг 1 10 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей  250 мг 1 3 дня

Ступенчатая терапия может назначаться по усмотрению врача. 

Эффективность данного альтернативного режима была отмечена только при инфекциях, вызванных пенициллин-чувствительными микроорганизмами Streptococcus pneumoniae, Haemophilius influenzae, Mycoplasma pneumoniae и Chlamydia pneumoniae.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Таблетки левофлоксацина могут быть приняты независимо от приема пищи. 

Пациенты с нарушенной функцией почек  

Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин.

Начальная доза 500 мг/сутки; последующие дозы 250 мг/ сутки.

Клиренс креатинина < 20 мл/мин.

Начальная доза 500 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов

Пациенты с пиелонефритом и другими осложненными инфекциями мочевыделительной системы

Начальная доза 250 мг; последующие дозы 250 мг/48 часов.

 

Побочные действия

- зуд, покраснение кожи, анафилактические и анафилактоидные реакции, 

   шок, индром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, 

   экссудативная мультиформная эритема

- фотосенсибилизация

- тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения 

   пищеварения

- повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит

- головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, беспокой-

 ство, состояние страха, галлюцинации, депрессия

- нарушение зрения, слуха, вкусовой чувствительности и обоняния

- поражение сухожилий, суставные и мышечные боли, разрыв ахиллова 

  сухожилия, мышечная слабость, рабдомиолиз

- повышение уровня креатинина в сыворотке  крови

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный 

  агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к хинолоновым противомикробным средствам и

  любым другим компонентам препарата

- эпилепсия

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ЛЕВОЗИН с:

- антацидами, т.е. поливалентными катион-содержащими препаратами (магний/алюминиевые антациды, сукральфат, диданозин) или препаратами содержащими кальций, железо или цинк (жевательная таблетка и детский порошок), может существенно снизиться всасывание левофлоксацина, что приведет к тому что уровни в сыворотке и моче будут значительно ниже ожидаемых. Эти препараты должны быть приняты, по крайней мере, за два часа или через два часа после приема левофлоксацина

- теофиллином, может привести к повышению концентрации в сыворотке теофиллина и продлению времени полувыведения. Это может закончиться тем, что повысится риск связанных с приемом теофиллина побочных эффектов. Если совместного применения нельзя избежать, то должен контролироваться уровень теофиллина в сыворотке и должна быть проведена подходящая корректировка дозы 

- варфарином, должно контролироваться протромбиновое время, международное нормализованное соотношение (МНС) (international normalized ratio-NMR) или другие подходящие антикоагулянтные пробы. Пациенты также должны быть под наблюдением на случай кровотечения 

- циклоспорином, дигоксином, пробенецидом, циметидином, не требуется корректировка дозы левофлоксацина или перечисленных препаратов 

- нестероидными противовоспалительными препаратами (за исключением ацетилсалициловой кислоты), в комбинации с очень большой дозой хинолоновых препаратов, на доклинических исследованиях, провоцировали судороги 

- гипогликемическими препаратами, уровень глюкозы в крови у пациентов должен тщательно контролироваться.

 

Особые указания

У пациентов, принимающих хинолоновые препараты могут быть разрывы сухожилий плеча, рук, ахилова сухожилия или других сухожилий, которые требует травматологическую помощь и приводит к длительной нетрудоспособности. Риск разрыва сухожилий повышается у пациентов, одновременно принимающих кортикостероидные препараты, особенно у пожилых. Левофлоксацин должен быть прекращен к применению, если пациент отмечает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенты должны воздержаться от курса лечения до тех пор, пока полностью не исключится диагноз тендинита или разрыва сухожилия.

Псевдомембранозный колит наблюдается при применении почти всех антибактериальных средств и может варьировать по тяжести от легкой степени до угрожающих жизни состояний. Поэтому очень важно установить диагноз у пациентов, у которых имеется диарея после назначения антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами изменяет флору толстой кишки и может привести к чрезмерно быстрому росту клостридий. Токсин, продуцируемый Clostridium difficile является первичной причиной «антибиотик-обусловленного колита». После установления диагноза псевдомембранозного колита должны быть начаты терапевтические меры. Легкие случаи псевдомембранозного колита обычно проходят лишь отменой препарата. При умеренной и тяжелой степени должны быть назначены растворы для инфузий и электролиты, белки и антибактериальный препарат клинический эффективный при колите, вызванном Clostridium difficile.

У пациентов, получавших хинолоновые препараты, включая левофлоксацин, отмечались судороги и токсические психозы. Как и другие хинолоновые препараты, левофлоксацин должен с осторожностью применяться у пациентов с подозрением или известными заболеваниями центральной нервной системы или при наличии других факторов риска, которые могут предраспологать к приступам или понижать порог приступов (например, церебральный артериосклероз, эпилепсия, лечение теофиллином, нарушение функции почек).

Назначение препарата пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует проводить с осторожностью ввиду развития гемолитических реакций во время лечения хинолоновыми препаратами.

Для пациентов с нарушенной функцией почек необходима корректировка режима дозировки.

Во избежание развития фотосенсибилизации больным рекомендуется не подвергаться сильному солнечному или искуственному ультрафиолетовому облучению. При возникновении фотосенсибилизации лечение должно быть приостоновлено.

Применение у гериатрических пациентов 

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется коррекция дозы

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением средствами транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности. 

 

Передозировка 

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог, тошнота, поражение слизистых оболочек.  

Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия.

Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

ЛЕВОЗИН 250: в контурной ячейковой упаковке упаковке по 5, 7 или 14 таблеток. В картонной пачке 1  упаковка вместе с инструкцией по медицинскому  применению. 

ЛЕВОЗИН 500: в контурной ячейковой упаковке по 5, 7 или 14 таблеток. 

В картонной пачке 1  упаковка вместе с инструкцией по медицинскому  применению. 

ЛЕВОЗИН 750: в контурной ячейковой упаковке по 5 или 7 таблеток. 

В картонной пачке 1 упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению. 

 

Условия хранения

Хранить  при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения.

                            

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель 

АО «НОБЕЛ Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан          

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.