Уназин 1,5 г в/м в/в (ампициллин/сульбактам) №1фл

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан
от «____» _____________ 201__  г.

№____

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

УНАЗИН* 

 

Торговое название 

УНАЗИН* 

 

Международное непатентованное название

Сультамициллин

 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 0,75 г, 1,5 г и 3,0 г

 

Описание

Белый или почти белый порошок

 

Состав

Активные вещества: сульбактам натрия в дозе, эквивалентной 0,25 г, 0,5 г и                                                                                             1,0 г сульбактама соответственно; 

ампициллин натрия в дозе, эквивалентной 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г ампициллина соответственно.

 

Фармакотерапевтическая группа

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Код АТС J01CR04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения сульбактам/ампициллин хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека. Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако оно улучшается при воспалении мозговых оболочек. После внутривенного или внутримышечного введения достигаются терапевтические концентрации сульбактама и ампициллина в крови; период полувыведения обоих препаратов составляет примерно один час. Большая часть сульбактама/ампициллина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Антибактериальным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который обладает бактерицидным действием на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Сульбактам/ампициллин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Branhamella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Morganelli morganii, штаммы Citrobacter и Enterobacter, Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae.

 

Показания к применению

- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит и эпиглотит 

- бактериальные пневмонии 

- инфекции мочевых путей и пиелонефрит

- внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и флегмоны малого таза 

- бактериальная септицемия 

- инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов

- гонококковые инфекции

- перед операцией для снижения частоты послеоперационных раневых инфекций у больных, которым проводятся оперативные вмешательства на органах брюшной полости и малого таза, сопровождающиеся возможным инфицированием брюшины. 

- профилактически с целью снижения риска послеоперационного сепсиса

 

Способ применения и дозы

Уназин можно вводить внутривенно или внутримышечно. Могут быть использованы следующие разведения:

 

Общая доза (г) Эквивалентная доза сульбактама/ ампициллина (г) Объем флакона

(мл) Объем растворителя (мл) Максимальная конечная концен-трация (мг/мл)

0,75 0,25-0,5 10 мл 1,6 125-250

1,5 0,5-1,0 20 мл 3,2 125-250

3,0 1,0-2,0 20 мл 6,4 125-250

 

Для внутривенного введения Уназин следует развести стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым раствором. Чтобы убедиться в том, что препарат полностью растворился, следует подождать исчезновения образующейся пены и оценить визуально полноту растворения. Дозу можно вводить  в виде болюса на протяжении по крайней мере 3 минут. Ее можно также развести и вводить в виде внутривенной инфузии на протяжении 15-30 минут.

При внутримышечном введении Уназин следует вводить глубоко в мышцу; при появлении боли для растворения порошка может быть использован 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций.

Обычно доза Уназина варьирует от 1,5 г/сут до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 часов; максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г. При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 часов.

Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 часов после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии составляет 5-14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин.

Для профилактики хирургических инфекций 1,5-3 г Уназин следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6-8 часов; при большинстве хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 часа после операции, если не показано введение Уназина с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи Уназин можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1,0 г внутрь.

Применение в педиатрии

При лечении большинства инфекций у детей, в том числе и новорожденных, суточная доза Уназина составляет 150мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

У детей, включая грудных и новорожденных, препарат обычно вводят каждые 6-8 часов в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) препарат

рекомендуется назначать в дозе 75мг/кг в сутки раздельными дозами с интервалом 12 часов.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным Уназин следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

 

Побочные действия

- боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении. У небольшого числа больных после внутривенного введения может развиться флебит или гиперемия в месте введения препарата

- анафилактический шок, сыпь, зуд и другие кожные реакции; очень редко встречались синдром Стивенса-Джонсона, некролиз эпидермиса и полиморфная эритема

- тошнота, рвота, диарея и псевдомембранозный колит, нарушение функции печени и желтуха

- анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и лейкопения. Эти изменения, отражающие повышенную чувствительность к препарату, были обратимыми и исчезали после прекращения лечения

- преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз в сыворотке крови, гипербилирубинемия

крайне редко 

- судороги

- интерстициальный нефрит

 

Противопоказания

- аллергия на ампициллин, сульбактам и другие бета-лактамные антибиотики 

- инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз 

- тяжелые нарушения функции печени и почек

 

Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол

У больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов

Смешивание ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 час.

Антикоагулянты

Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим  действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины)

Следует избегать одновременного применения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у

женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

 

Особые указания

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Известны случаи тяжелых аллергических реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного введения адреналина. При необходимости назначают кислород, глюкокортикостероидные препараты внутривенно и принимают меры, направленные на улучшение проходимости  дыхательных  путей, включая при необходимости интубацию.

При лечении больных, получающих диету с низким содержанием натрия, необходимо учитывать, что 1500 мг Уназина содержит примерно 115 мг (5 ммоль) натрия.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения. Это особенно важно для новорожденных (прежде всего недоношенных) и маленьких детей.

Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, Уназин не следует назначать для его лечения.

Беременность и лактация

Безопасность препаратов у беременных и кормящих женщин не установлена, поэтому применение Уназина в эти периоды не рекомендуется.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей  ограничена. Признаки, возникающие при передозировке препарата, существенно отличаются от его побочных эффектов. Следует учитывать, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в спинно-мозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги. 

Лечение: как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

 

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления инъекционного раствора по 0,75г, 1,5г и 3,0г во флаконах прозрачного бесцветного стекла. 1 флакон с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

Хаупт Фарма Латина С.р.л.

Страда Статале 156 Км 47,600

04100 Борго Сан Мишеле (Латина) 

Италия

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:

Представительство компании «Пфайзер Эйч-Си-Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141