Кардилопин 10 мг (амлодипин) № 30 табл

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____»______________20__  г.

№ ______________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КАРДИЛОПИН® 

 

 

Торговое название 

Кардилопин®

 

Международное непатентованное название  

Амлодипин

 

Лекарственная форма    

Таблетки 2.мг, 5мг,10мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество - 3.475мг, 6.95мг, 13.89мг амлодипина бесилата (эквивалентно 2.5мг, 5мг, 10мг амлодипину),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

 

Описание

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 251 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 2.5 мг).

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 252 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 5 мг).

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 253 на другой стороне, без или почти без запаха  (для дозировки 10 мг).

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых  каналов селективные. 

Код АТХ   С08СА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата.  Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90%  принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% с калом. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет           7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пациентов пожилого возраста клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика  амлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Фармакодинамика 

Кардилопин угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия  связан со способностью амлодипина вызывать: 

1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;

2.  расширение   крупных   коронарных   артерий   и   артериол,   что улучшает   доставку кислорода, как  к   здоровым,  так   и   к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к  миокарду   при  спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно.

У пациентов со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к  повышению толерантности физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии. 

Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Препарат можно применять больным бронхиальной астмой.

 

Показания к применению

- артериальная   гипертензия  (в   виде   монотерапии   или   в комбинации с 

  другими антигипертензивными препаратами)

- стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия 

  Принсметала) в   виде   монотерапии   или в комбинации с другими  

  антиангинальными средствами.

 

Способ применения и дозы

При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции пациента начальная доза может быть увеличена до 10мг один раз в сутки. 

Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, β-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Пациентам  пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах.

При нарушении функции печени доза амлодипина должна быть снижена до 2.5мг в сутки, так как период полувыведения препарата у таких пациентов увеличивается.

 

Побочные действия

Часто (>1%)

- побочные  эффекты, зависящие от дозы: отеки, головокружение, приливы, 

  сердцебиение 

- побочные эффекты, не зависящие от дозы: головная боль, усталость, тошнота, 

  боль в животе, сонливость

Редко

- кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия,   спазм мышц, нарушение сексуальной функции (как у мужчин, так и у женщин),   

  диспноэ, зуд, поллакиурия

Очень редко

- нарушение  функции  печени, желтуха, мультиформная   эритема, 

  гинекомастия.

У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к дигидропиридинам и /или к другим компонентам препарата

-  нестабильная стенокардия

-  инфаркт миокарда 

-  после инфаркта миокарда в течение 1 месяца 

-  клинически значимый стеноз аорты

-  детский и подростковый возраст до 18 лет

-  беременность и период лактации 

 

Лекарственные взаимодействия 

Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.

Возможно одновременное применение Кардилопина  с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в том числе амлодипина).

Ингибиторы микросомального окисления, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Прием Кардилопина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. 

Совместное    введение    с    циметидином    не    сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.

Кардилопин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается        клинически        значимым         изменением артериального давления.

 

Особые указания

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Прием Кардилопина может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и специальной техникой.

 

Передозировка

Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка. При развитии клинически значимого снижения артериального давления, требуется проведение мероприятий,  направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. А также интенсивное симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления;  внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток  в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ алюминиевой фольги. По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С,  в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении  срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

ОАО  ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС 

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38  Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,   факс: (36-1) 803-5529 

 

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО  Фармацевтический завод ЭГИС, Венгрия

 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК   ОАО Фармацевтический завод ЭГИС

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г  

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,