Цитофлавин 10,0 (янтарная кислота) №10

 УТВЕРЖДЕНА

 Приказом председателя 

 Комитета контроля медицинской

 и фармацевтической деятельности

 Министерства здравоохранения 

 Республики Казахстан

 от «____»_____________ 201__ г.

 № ____________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

ЦИТОФЛАВИН® 

 

 

Торговое название

ЦИТОФЛАВИН® 

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 10 мл

 

Состав

10 мл препарата содержат 

активные вещества: кислота янтарная 1,00 г, никотинамид 0,10 г, рибоксин (инозин) 0,20 г, рибофлавина фосфат натрия (рибофлавин) 0,02 г;

вспомогательные вещества: N-метилглюкамин (меглюмин), натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачная жидкость жёлтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие. 

Код АТС N07XX

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчёте на неразбавленный ЦИТОФЛАВИН?) янтарная кислота и инозин утилизируются практически мгновенно и в плазме крови не определяются. 

Янтарная кислота – пик концентрации определяется в течение первой минуты после введения с дальнейшим быстрым снижением без кумуляции и возвращением её уровня к фоновым значениям вследствие метаболизации до воды и углекислого газа.

Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием 

N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часа, равновесный объём распределения – около 60 л, общий клиренс – около 0,6 л/мин.

Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, равновесный объём распределения – около 40 л, общий клиренс – около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы – 60 %. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах – преимущественно в неизменённом виде.

Фармакодинамика

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата ЦИТОФЛАВИН? компонентов.

ЦИТОФЛАВИН способствует активизации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению утилизации глюкозы, повышению β-окисления жирных кислот и ресинтезу γ-аминомасляной кислоты в нейронах.

ЦИТОФЛАВИН  увеличивает устойчивость мембран нервных и глиальных клеток к воздействию ишемии, что выражается в снижении концентрации нейроспецифических белков, характеризующих уровень деструкции основных структурных компонентов нервной ткани.

ЦИТОФЛАВИН улучшает коронарный и мозговой кровотоки, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает нарушенное сознание, способствует регрессу неврологической симптоматики и улучшению когнитивных функций мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.

При применении препарата ЦИТОФЛАВИН в первые 12 часов от начала развития инсульта наблюдаются благоприятное течение ишемических и некротических процессов в зоне поражения (уменьшение очага), восстановление неврологического статуса и снижение уровня инвалидизации в отдалённом периоде.

 

Показания к применению

У взрослых в комплексной терапии:

– острого ишемического нарушения мозгового кровообращения 

– последствий цереброваскулярных болезней (последствия инфаркта мозга, церебральный атеросклероз)

– токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения

У детей (в том числе недоношенных, со сроком гестации 28–36 недель) в комплексной терапии в периоде новорождённости: 

– при церебральной ишемии

 

Способ применения и дозы

У взрослых:

ЦИТОФЛАВИН применяют только внутривенно капельно в разведении на 100–200 мл 5–10 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.

1. При остром нарушении мозгового кровообращения препарат вводят в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объёме 10 мл  на введение с интервалом  8–12 часов в течение 10 дней. При тяжёлой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

2. При последствиях цереброваскулярных болезней (последствия инфаркта мозга, церебральный атеросклероз) препарат вводят в объёме 10 мл на введение один раз в сутки в течение 10 дней.

3. При токсической и гипоксической энцефалопатии препарат вводят в  объёме 10 мл на введение два раза в сутки с интервалом 8–12 часов в течение 5 дней. При коматозном состоянии – в объёме 20 мл на введение в разведении на 200 мл раствора декстрозы. При посленаркозной депрессии – однократно в тех же дозах. В терапии гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения вводят по 20 мл препарата в разведении на 200 мл 5 % раствора декстрозы за 3 дня до операции, в день операции, в течение 3 дней после операции.

У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости с церебральной ишемией суточная доза препарата ЦИТОФЛАВИН составляет 2 мл/кг. Рассчитанную суточную дозу препарата вводят внутривенно капельно (медленно) после разведения в 5 % или 10 % растворе декстрозы (в соотношении не менее 1:5). Время первого введения – первые 12 часов после рождения; оптимальным временем для начала терапии являются первые 2 часа жизни. Рекомендуется вводить приготовленный раствор с помощью инфузионного насоса со скоростью от 1 до 4 мл/ч, обеспечивая равномерное поступление препарата в кровоток в течение суток, в зависимости от расчётного суточного объёма растворов для базисной терапии, состояния гемодинамики пациента и показателей кислотно-основного состояния. Курс лечения составляет в среднем 5 суток.

 

Побочные действия 

Редко:

– снижение артериального давления

– повышение артериального давления

– озноб

– тахикардия

– общая слабость

– кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки

– затруднение дыхания

– тошнота

– головная боль, головокружение

– пощипывание в носу

– дизосмия

– побледнение кожных покровов различной степени выраженности

– аллергические реакции в виде кожного зуда

– транзиторная гипогликемия

– гиперурикемия

– обострение подагры.

Очень редко:

– резкое возбуждение

– цианоз

– гипертермия

– пятнисто-папуллезная сыпь

– потемнение в глазах

– холодный пот

– онемение пальцев рук

– резкая боль в животе

– рвота

-  отек Квинке

У детей (в том числе недоношенных) в периоде новорождённости возможно развитие нарушений со стороны кислотно-основного баланса (алкалоз).

При быстром капельном введении возможно появление нежелательных реакций, не требующих отмены препарата: 

– гиперемия кожных покровов различной степени выраженности

– чувство жара

– горечь и сухость во рту

– першение в горле.

 

Противопоказания

– индивидуальная непереносимость компонентов препарата

– беременность

– период грудного вскармливания

– больным, находящимся на искусственной вентиляции лёгких, не рекомендуется введение препарата при падении парциального давления кислорода в артериальной крови ниже 60 мм рт. ст.

С осторожностью применять препарат при следующих заболеваниях: нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.

Лекарственные взаимодействия

Янтарная кислота, инозин, никотинамид совместимы с другими лекарственными средствами.

Рибофлавин уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина; несовместим со стрептомицином.

Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин за счёт блокады флавинокиназы нарушают включение рибофлавина во флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой.

Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.

Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва).

Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

 

Особые указания

Введение препарата новорождённым (недоношенным) детям осуществлять под контролем показателей кислотно-основного состояния капиллярной крови не реже 2 раз в сутки (как перед началом, так и в процессе терапии). По возможности следует контролировать показатели сывороточного лактата и глюкозы. 

Скорость введения раствора, содержащего ЦИТОФЛАВИН?, следует уменьшить или временно прекратить инфузию у новорождённых (недоношенных) детей:

– находящихся на искусственной вентиляции лёгких, при появлении признаков смешанного (респираторно-метаболического) алкалоза, угрожаемого развитием нарушений мозгового кровообращения; 

– при сохранённом спонтанном дыхании и респираторной поддержке методом CPAP или у получающих воздушно-кислородную смесь через маску при появлении лабораторных признаков метаболического алкалоза, угрожаемых появлением или учащеним приступов апноэ.

У больных сахарным диабетом лечение проводить под контролем показателя глюкозы крови.

Возможно интенсивное окрашивание мочи в жёлтый цвет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Сведения о передозировке препарата отсутствуют.

При передозировке проводить симптоматическую терапию.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 10 мл в ампулы из коричневого стекла. По 5 ампул помещают в одностороннюю контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. Контурную ячейковую упаковку термосклеивают с плёнкой покровной или фольгой алюминиевой или оставляют открытой.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок хранения 

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН»

(ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»).

Россия, 192102, г. Санкт-Петербург, ул. Салова, д. 72, кор. 2, лит. А, тел./факс: (812) 710-82-25.

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «Научно-технологическая фармацевтическая фирма «ПОЛИСАН» (ООО «НТФФ «ПОЛИСАН»), Россия.

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Богенбай батыра, д. 136.

Тел.: (7272) 72-57-51. E-mail: doctorkvi@gmail.com