Тренакса 500 (транексамовая кислота) №12 таблетки

УТВЕРЖДЕНА                             

Приказом председателя

Комитета фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан
 

от "____" __________ 200__ года
№ ____________________

Инструкция по медицинскому  применению 

лекарственного средства 

ТРЕНАКСА 250

ТРЕНАКСА 500

 

Торговое название 

Тренакса 250

Тренакса 500

 

Международное непатентованное название 

Транексамовая кислота

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг или 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  транексамовая кислота 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон ,  кроскармеллоза натрия,  кремний коллоидный безводный,  тальк очищенный,  магния стеарат , гидроксипропилметилцеллюлоза Е-5, пропиленгликоль,  диэтилфталат, титана диоксид.

 

Описание

Тренакса 250 - круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Тренакса 500 - круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, белого цвета, с одной стороны насечка для деления.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Гемостатические препараты. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты.

Код АТС B02AA02 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа после приема  и составляет 8 мг/л и 15 мг/л после приема внутрь 1 и 2 г, соответственно. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата.

Распределение: транексамовая кислота (ТК) легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения – 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным.  Концентрация ТК во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости концентрация ТК составляет около 10% от таковой в плазме. ТК обнаруживается в семенной жидкости, где подавляет фибринолитическую активность крови, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3%  от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме – 7-8 часов. Биодоступность не изменяется от приема пищи. 

Метаболизм и выведение: основной путь выведения - клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% - через 3 часа, и 90% - через 24 часа. Основная часть выводится с мочой в неизмененном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах. 

После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41%, соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.  

Фармакодинамика

Тренакса оказывает антифибринолитическое, действие а также обладает антивоаллергическим и противовоспалительным эффектами.

Механизм действия: конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

 

Показания к применению

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): 

- гемофилия

- геморрагические осложнения фибринолитической терапии 

- тромбоцитопеническая пурпура

- апластическая анемия

- лейкоз

- злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы

- кровотечения после простатэктомии и конизации шейки матки по поводу карциномы

- экзема, аллегический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь

- кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде

- маточное кровотечение при родах, ручном отделении последа, отслойка хориона, кровотечение на ранних сроках беременности

- легочное, носовое, желудочно-кишечное, кровотечения, мено- и метроррагии - макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы

- травмы глазницы

- экстракция зуба у больных гемофилией. 

 

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения.

Дозировка при почечной недостаточности: 

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизмененном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью  рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь необходима следующая коррекция дозы:

 

Креатинин плазмы Доза

120-250 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки

250-500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки

Более 500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела каждые 48 часов, или 7,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа

 

Дозировка у детей: 20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3-4 приема.

 

Побочные действия

- диспептические явления, анорексия, тошнота, рвота, диарея

- головокружение, слабость, сонливость

- тахикардия, боль в грудной клетке

- нарушение цветового зрения 

- кожные аллергические реакции. 

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата

- тяжелая почечная недостаточность,

- гематурические расстройства

- высокий риск тромбообразования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда)

- нарушение цветового зрения

- беременность.

С осторожностью применяют у больных с тромбогеморрагическими осложнениями (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) и у больных с тромбозами (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

При лечении субарахноидального кровоизлияния комбинацией транексамовой кислоты и хлорпромазина возможно развитие церебрального вазоспазма и церебральной ишемии и, следовательно, снижение церебрального кровотока.

Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. 

 

Особые указания

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. 

Перед началом и в процессе лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна). В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования тромба в уретре. 

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. 

У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием возможен риск кровотечения, отека и/или инфаркта головного мозга.

Беременность и кормление грудью

Женщинам, кормящим грудью ребенка, транексамовую кислоту назначают с осторожностью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с машинами и механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом  и потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы: тошнота, рвота или ортостатическая гипотензия.

Лечение - симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка

Тренакса 250: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Тренакса 500: стрип из алюминиевой фольги на 6 таблеток. По 2 стрипа в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С в сухом, защищенном от света месте..

Хранить в местах, недоступных для детей!

 

Срок хранения

24 месяца

Не использовать по истечении срока годности

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед

304, Атланта Аркаде, Mapoл Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай – 400059

ИНДИЯ