Урсодекс 250мг (урсодезоксихолевая кислота) №50 капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя
 Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2011   г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

УРСОДЕКС

 

Торговое название

Урсодекс 

 

Международное непатентованное название

Урсодезоксихолевая кислота

 

Лекарственная форма

Капсулы,  250 мг

 

Состав

Одна капсула содержит 

активное вещество - кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (кукурузный), коповидон (Коллидон VA 64),  кальция стеарат,

состав желатиновой капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид (Е 171).

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, белого цвета.  Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. 

Код АТС А05А А02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта. Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь. При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками плазмы - около 96-99%. Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови. Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг. УДХК проникает через плацентарный барьер. Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество - с мочой.

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота, которая является активным веществом препарата  Урсодекс,  оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. 

В результате действия Урсодекса на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. 

Урсодекс конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и  уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы. Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). 

Иммуномодулирующая активность  заключается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов, подавлении экспрессии  антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает активацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

 

Показания к применению

- гепатиты различной этиологии (вирусный, аутоиммунный, токсический, 

  реактивный) 

- лекарственные поражения печени

- стеатоз печени, в т.ч. алкогольная болезнь печени

- первичный билиарный цирроз печени

- первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании 

- дискинезия желчевыводящих путей

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

- профилактика поражений печени при использовании гормональных 

  контрацептивов и цитостатиков

- холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии 

  возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим 

  методами)

 

Способ применения и дозы

Режим дозирования и длительность лечения Урсодексом устанавливаются индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. 

Урсодекс принимают внутрь, можно вместе с едой,  не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. 

Средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг. 

Растворение холестериновых желчных камней при желчнокаменной болезни - всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном в дозе 10-15 мг/кг в сутки, непрерывно в течение длительного времени. 

Для растворения желчных камней продолжать прием 6 месяцев.

Если через 6 месяцев не наблюдается уменьшения размеров желчных камней,  прием препарата считается нецелесообразным.

После полного растворения камней прием продолжают в суточной дозе 500 мг (2 капсулы) еще 3 месяца (для профилактики рецидивов). 

Первичный склерозирующий холангит, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей – 15 мг/кг  принимают 1 раз в сутки.

 

Профилактика поражений печени при использовании гормональных  контрацептивов и цитостатиков  

Назначают по 250 мг х1 раз в сутки перед сном

При лечении хронических заболеваний печени суточная доза  из расчета 10 мг/кг/сут. делится на 2 приема; длительность лечения может составлять от нескольких месяцев до нескольких  лет. 

Билиарный рефлюкс-гастрит и билиарный рефлюкс-эзофагит

Назначают по 250 мг перед сном.

Продолжительность применения, как правило, составляет 10-14 дней; при необходимости - до 6 месяцев и более. 

Гепатиты различной этиологии, в т.ч. лекарственные  поражения печени

Назначают по 10 мг/кг в сутки, суточную дозу делят на 2-3 приема. Продолжительность лечения  от 6 до 12 месяцев. 

Первичный билиарный цирроз

Назначают в суточной дозе 10 мг/кг  в 2-3 приема в течение от 6 месяцев до нескольких лет. 

Стеатоз печени,  алкогольная болезнь печени

Назначают в суточной дозе 13-15 мг/кг в 2-3 приема; длительность терапии от 6 месяцев до нескольких лет. 

 

Побочные действия

Нечасто

- аллергические реакции (кожный зуд, высыпания)

- тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, 

  транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови

Редко 

- кальцинирование желчных камней

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и 

  желчевыводящих путей (острый холецистит, острый холангит, 

  эмпиема  желчного пузыря, приступ желчнокаменной болезни)

- цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная недостаточность

- неспецифический язвенный колит, болезнь Крона

- почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- кальцинированные желчные камни (с высоким содержанием кальция, 

  рентгенположительные) 

- полная обструкция желчевыводящих путей, эмпиема желчного пузыря

- нарушение сократительной функции желчного пузыря

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, прогестины, эстрогены, неомицин, пробукол, поскольку повышается насыщение желчи холестерином и снижается способность растворять холестериновые желчные камни. Урсодекс повышает эффект антидиабетических препаратов, принимаемых внутрь.

 

Особые указания

Применение Урсодекса с целью растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгеноотрицательных) камней размером не более 15-20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырного и общего желчного протока.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей. Если через 6 мес. после начала применения препарата не наблюдается уменьшение желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексом рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 мес.) приеме препарата необходимо периодически (1 раз в месяц) проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес. лечения. При нарушениях биохимической картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются на протяжении 1 мес., прием препарата необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения 

4 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, 

г. Шымкент,  ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342          

 

Владелец регистрационного удостоверения    

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН                                        

 

 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, 

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252 (561342)

Номер факса   7252 (561342)

Адрес электронной почты   standart@santo.kz