Круглые, желтого цвета таблетки, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.
Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА05
Фармакологические свойства.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта в течение 5-10 мин., достигая максимального уровня концентрации в плазме крови через 0,5 – 2 часа. Эффект Кордипина может быть отмечен уже через 20 – 30 минут и длиться 6 –8 часов.
Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90% связывается с белками плазмы, в основном, с альбумином. Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в неактивные метаболиты. 80% неактивных метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Период полувыведения составляет 2-4 часа. Время элиминации может незначительно увеличиться в случаях почечной недостаточности, при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.
Фармакодинамика
Нифедипин относится к группе блокаторов кальциевых каналов, произовдное дигидропиридина. Обладает антиангинальной и антигипертензивной активностью. Расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце.
Показания к применению
- стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала
- артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)
- болезнь Рейно
Способ применения и дозы
Доза Кордипина подбирается индивидуально.
Начальная доза Кордипина – по 1 таблетке (таблетка проглатывается целиком) 3 раза в день.
Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг 3 раза в сутки.
При одновременном назначении нифедипина и других антигипертензивных препаратов, бета адреноблокаторов, диуретиков, нитроглицерина и изосорбида с пролонгированным действием должно приниматься во внимание синергическое действие этих препаратов (возможно значительное снижение артериального давления).
Одновременное назначение фентанила может дополнительно снижать артериальное давление. Лечение нифедипином должно быть прекращено за 36 часов до анестезии с использованием фентанила.
Одновременное применение с циметидином, трициклическими антидепрессантами, ранитидином может потенцировать антигипертензивный эффект нифедипина. Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к снижению эффективности последнего. Совместное назначение нифедипина может повышать сывороточную концентрацию дигоксина, карбамазепина, фенитоина, теофиллина и уменьшать концентрацию хинидина.
При одновременном применении нифедипина и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается.
Не рекомендуется употребление грейпфрутового сока во время терапии Кордипином, из-за возможного усиления эффектов препарата.
Особые указания
В начале лечения нифедипином, особенно если он комбинируется с бета-блокаторами, может отмечаться гипотензия.
В начале лечения нифедипином необходимо тщательно наблюдать за пациентами с гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, тяжелым нарушением функции печени, легочной гипертензией и пациентами, пожилого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек изменения дозы обычно не требуется.
В результате рефлекторной тахикаридии у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью может утяжеляться ишемия миокарда (учащение болевых приступов).
Особая осторожность необходима при использовании лекарственных форм нефедипина с немедленным высвобождением у пациентов со стенокардией или после острого инфаркта миокарда.
Нифедипин может влиять на некоторые лабораторные показатели (щелочная фосфотаза, АЛТ, АСТ, ЛДГ). Эти изменения не всегда связаны с клиническими проявлениями, однако в некоторых случаях наблюдались симптомы холестаза или желтуха.
Необходимо отменить Кордипин перед проведением ингаляционного теста с метахолином для оценки гиперреактивности бронхов.
Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие «синдрома отмены».
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, препарат может вызвать головокружение и снизить способность к управлению автомобилем или другими механизмами. В дальнейшем, степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.