Контролок 40мг (пантопразол) №1 ампулы для инъекций

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя                        
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности    
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «___» _______ ____ г.

№ ______

 

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства

Контролок  

 

Торговое название

Контролок 

 

Международное непатентованное название 

Пантопразол

 

Лекарственная форма 

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг 

 

Состав

Один флакон содержит 

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (эквивалентно пантопразолу 40,0 мг),

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид.

 

Описание 

От белого до почти белого цвета сухое вещество

 

Фармакотерапевтическая группа 

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после одноразового или многократного введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного ведения. 

Связывание с белками плазмы крови - приблизительно на 98%. Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче – десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом. 

Объем распределения около 0,15 л/кг, клиренс приблизительно 0,1 л/ч/кг. Период полувыведения составляет примерно 1,5 часа. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных  клетках период полувыведения не коррелирует с длительностью его действия (угнетение секреции кислоты). Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20 % с фекалиями.  
 

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток. 

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, Контролок вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.  

При внутривенном введении 80 мг пантопразола, антисекреторный эффект достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа.

 

Показания к применению 

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- рефлюкс-эзофагит 

- синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

 

Способ применения и дозы 

При невозможности приема препарата внутрь в таблетированной форме или недостаточной эффективности его при таком способе введения применяют внутривенно. Для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней.

Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (0,9%) добавляют во флакон, содержащий сухое вещество. Этот раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно). 

Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненные желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Рекомендуемая доза  40 мг в сутки. 

Синдром Золлингера-Эллисона

При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг Контролока внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной  дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной  дозы до 160 мг Контролок. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.

Особые группы пациентов  

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

 

Побочные действия 

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (? 1/10); часто (от  1/00 до ? 1/10); нечасто (от ? 1/1000 до ? 1/100); редко (от ? 1/10000 до ? 1/1000); очень редко (? 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Часто

–   тромбофлебит в месте введения инъекции

Нечасто

- головная боль, головокружение

- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

- кожная сыпь, зуд, экзантема

- астения, утомляемость и недомогание

- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, ?-GT) 

- нарушение сна

Редко 

- агранулоцитоз 

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

- повышение содержания билирубина

- изменение веса, нарушение вкуса

- депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

- нарушение зрения / нечеткость зрения

- крапивница, ангионевротический отек

- артралгия,  миалгия

- гинекомастия

- повышение температуры тела, периферические отеки

Очень редко  

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

Неизвестно

- гипонатриемия, гипомагниемия

- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

- интерстициальный нефрит 

 

Противопоказания 

- гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

- совместное применение пантопразола с атазанавиром

- выраженные нарушения функции печени и почек

 

Лекарственные взаимодействия 

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов. 

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего. 

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролока.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия препарата Контролок с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. 

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

 

Особые указания 

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении Контролока, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.

При лечении Контролоком может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить  возможность злокачественного новообразования.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

-  если симптомы не прошли в течение 2-х недель

- непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса

-  ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке

-  нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель

-  желтуха, нарушения функции или заболевания печени

- любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие

- пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.

    Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Данных о применении препарата Контролок, порошок для приготовления раствора для инъекций, у детей и подростков до 18 лет не имеется.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения

 

Передозировка

Симптомы: неизвестны

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

 

Форма выпуска  и упаковка 

По 40 мг активного вещества помещают в стеклянные бесцветные флаконы, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками с дисками из полипропилена. 

1 флакон вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

2 года

Не  использовать по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Производитель

Никомед ГмбХ, Зинген, Германия 

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения 

Никомед ГмбХ, Германия 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

«Никомед Остевропа Маркетинг Сервис ГмбХ»

г. Алматы, ул. Бегалина 136 а

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты Akzhanar.Nurgozhina@takeda.com