Кетанов 10мг (кеторолак) №100 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «_____» _____________ 20___ г.  

№ ____________________

 

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Кетанов 

 

Торговое название 

Кетанов 

 

Международное непатентованное название 

Кеторолак

 

Лекарственная форма 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - кеторолака трометамина 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-400, тальк очищенный, титана диоксид Е171.

 

Описание 

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью "KVT”  на одной стороне

 

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные

Код АТС M01AB15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кеторолака трометамин быстро и полностью всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме составляет 0.87мкг/мл через  50 минут после приема разовой дозы 10 мг. Более 99%  кеторолака связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кеторолака у людей после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. Равновесная концентрация препарата в плазме крови устанавливается  через 1 день после четырехкратного введения. Не было отмечено изменений  фармакокинетики  после приема препарата при хронических заболеваниях. После введения разовой внутривенной дозы объём распределения составляет 0.25 л/кг, период полувыведения - 5 часов, клиренс 0.55 мл/мин/кг. 

91.4% кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и  п-гидроксиметаболита) выводится с мочой,  остальная часть выводится с фекалиями.

Период полувыведения из плазмы в среднем составляет 5.4 часа. У пожилых пациентов (в возрасте 72 лет) период полувыведения составляет 6.2 часа. Богатая жирами пища снижает уровень, но не влияет на полноту всасывания,  антациды также не влияют на величину всасывания кеторолака.

Фармакодинамика 

Кетанов – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладает анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов путем неселективного угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях. 

 

Показания к применению

- болевой  синдром умеренной  выраженности 

 

Способ применения и дозы

Для перорального применения. 

Таблетки  Кетанов назначают предпочтительно во время или после еды.

Кетанов в таблетках по 10 мг рекомендуется только для непродолжительного использования (до 5 дней) и не рекомендуется для лечения хронических болей. 

Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела, превышающей 50 кг

При необходимости применяют 10 мг каждые 4-6 часов. Не рекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки. 

При переходе с парентерального введения Кетанова, доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг - для пожилых пациентов, больных с нарушением функции почек, а  также  пациентов с массой тела менее 50 кг) и при этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать  40 мг. Пациенты должны быть переведены на пероральный путь введения в максимально короткий период.

Пожилые пациенты

Применение препарата пожилым пациентам может сопровождаться повышенным риском развития серьезных побочных реакций. Следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения. Допускается использование более длительных интервалов между дозами, например, 6-8 часов. 

На фоне терапии нестероидными противовоспалительными средствами следует проводить регулярный контроль состояния пациента на случай возникновения желудочно-кишечного кровотечения. 

 

Побочные действия

- сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, рвота, боль в желудке, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, метеоризм, запор, диарея, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в том числе перфорация или  желудочно-кишечные кровотечения (мелена, рвота типа «кофейной гущи»)

- беспокойство, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва, сонливость, бессонница, необычные сновидения, головокружение, головная боль, потливость, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, патологическое мышление, депрессия, судороги, полидипсия, неспособность сосредоточиться, беспокойство, усталость, возбуждение, пространственная дезориентация, нарушения вкуса, миалгия, замешательство, галлюцинации, гиперкинез, потеря слуха, шум в ушах, асептический менингит (особенно у пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительной ткани)

- учащение мочеиспускания, олигурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, боль в пояснице (с или без гематурии), повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), отеки почечного генеза

- нарушения функции печени, гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, печёночная недостаточность

- брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда или инсульт

- отек легких

-тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия

- пурпура, кожная сыпь, зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, макулопапуллезные высыпания

- аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (боль и тяжесть в грудной клетке, бронхиальная астма, бронхоспазм, тахипноэ, отек гортани или диспноэ, отёк Квинке, буллезный дерматит, отеки век, периорбитальный отек) 

- послеоперационные кровотечения из ран, гематомы, носовые кровотечения, увеличение времени свертывания крови

- астения, приливы, отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), редко - отек языка, увеличение массы, лихорадка

- бесплодие

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к кеторолаку, к вспомогательным веществам или другим НПВС 

- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе или желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорации в анамнезе

- выраженная сердечная, печёночная недостаточность или активная фаза заболевания печени, почечная недостаточность средней и тяжелой степени (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л) 

- состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования

-  подозрение или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение

- геморрагический диатез, нарушение свертывания крови

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе), 

- аллергические реакции, в том числе вызванные приемом НПВС, такие как астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом НПВС (в анамнезе)

- пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, другие НПВС, (включая селективный ингибитор циклооксигеназы-2), окспентифиллин, пробенецид или соли лития

- гиповолемия, обезвоживание

-кровотечения или высокий риск их развития (пациенты, в послеоперационном периоде, принимающие антикоагулянты, гепарин в дозе 2500-5000 единиц за 12 часов, больные гемофилией)

-  гиперкалиемия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 16 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Следует ИЗБЕГАТЬ одновременного применения с препаратом Кетанов:

- других НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

- антикоагулянтов (варфарин) и дезагрегантов, так как их совместное применение может  вызвать кровотечение

- препаратов лития, так как возможно отравление литием вследствие снижения его почечного клиренса и повышения концентрации в плазме крови 

- пробенецидом из-за увеличения уровня кеторолака в плазме крови, и удлинения периода его полувыведения

-НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после  приема мифепристона, поскольку может снижаться эффективность мифепристона.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетанова со следующими лекарственными препаратами:

НПВС могут спровоцировать возникновение сердечной недостаточности, вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации и увеличения уровня концентрации сердечных гликозидов в плазме крови при их одновременном применении.

Кетанов может снижать эффект гипотензивных средств и диуретиков, и как следствие увеличивается риск развития нефротоксического эффекта препарата.

Кетанов на 20% снижает диуретический эффект фуросемида, поэтому следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности.

Существует повышенный риск возникновения почечной недостаточности при одновременном применении Кетанова с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента. 

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Кетанова с циклоспорином, такролимусом из-за повышенного риска возникновения нефротоксических эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с кортикостероидами из-за повышенного риска возникновения язв или желудочно-кишечных кровотечений.

Возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном приеме с антитромбоцитарными средствами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Вследствие повышенного риска развития кровотечения при одновременном применении с окспентифиллином, такой комбинации следует избегать.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с метотрексатом, так как возможно повышение его гепато- и нефротоксичности.

У пациентов, принимающих хинолоны, может повышаться риск развития судорог.

Препарат не изменяет связывание дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида с белками крови. Вследствие того, что кеторолак имеет низкую концентрацию в плазме, предполагается, что препарат не вытесняет существенным образом другие лекарственные вещества, связанные с белками плазмы.

 

Особые указания

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, используя   наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения, необходимого для купирования болевого синдрома.

Использование у пожилых пациентов: у пожилых наблюдается повышенная частота развития побочных реакций после приема препарата (перфорация,  желудочно-кишечные кровотечения), которые могут привести к смерти пациента. Данный возрастной риск относится к применению любого препарата из группы НПВС. По сравнению с молодыми взрослыми пациентами, у пожилых удлиняется период полувыведения его из плазмы вследствие снижения плазменного клиренса. Поэтому для этой группы населения  лучше использовать более длительные интервалы между введением препарата (6-8 часов).

Со стороны респираторной системы: следует с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе), из-за риска развития бронхоспазма. 

Использование у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений клиренса или конечного периода полувыведения кеторолака.

Может наблюдаться повышение  одного или нескольких показателей печеночных проб. Данные отклонения обычно носят временный характер, могут оставаться неизмененными или же прогрессировать при дальнейшем применении. В случае развития клинических симптомов, которые встречаются при заболеваниях печени, или при системных проявлениях применение препарата Кетанов следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая имеющиеся побочные эффекты препарата, такие как сонливость, головокружение, пространственная дезориентация, бессонница, усталость, нарушение зрения или депрессия, при их возникновении следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, редко - диарея, нарушение ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, потеря сознания, судороги. При тяжелом отравлении возможны острая почечная недостаточность и нарушение функции печени.

Лечение: симптоматическая терапия. При приеме потенциально опасной для жизни дозы необходимо сделать промывание желудка, принять внутрь активированный уголь.

При необходимости проводится мониторинг функций жизненно-важных функций организма и другие лечебно-диагностические мероприятия с учетом клинического состояния пациента. 

 

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше   25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока  годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

RANBAXY LABORATORIES LIMITED, Индия

Industrial Area-3 

Dewas-455001

 

Владелец регистрационного удостоверения

RANBAXY LABORATORIES LIMITED, Индия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

г. Алматы, 

ул. Манаса 32 а, БЦ "SAT"  6 этаж, 602 

тел.: 8-800-080-5202 

эл.адрес: Almaty.kz@ranbaxy.com