Катадолон 100 мг (флупиртин) № 30 капсулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя  
Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_____»_______2013   г.

 № ______________

  

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

Катадолон®

 

Торговое название

Катадолон® 

 

Международное непатентованное название

Флупиртин

 

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг 

 

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флупиртина малеата  100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид ( Е 171), натрия лаурилсульфат, желатин.

 

Описание

Непрозрачные твердые желатиновые капсулы красно-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета. 

     

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.

Код АТХ N02BG07

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%.

Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2  фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками.  27% препарата выводится в неизмененном виде, 28% в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% в виде  метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких вторичных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения из плазмы составляет около 7,9 ± 1,8 часов (10 часов для основного вещества вместе с первым метаболитом), что благоприятствует обезболиванию.

 У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).  

Фармакодинамика

Флупиртин  является прототипом класса веществ веществ Селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO). Препарат обладает неопиоидным центральным обезболивающим действием и не вызывает зависимости или привыкания.

Флупиритин активирует связанные с G-белком однонаправляющие калиевые каналы нервной клетки. В результате выхода ионов калия происходит стабилизация мембранного потенциала покоя и активирование нервной клетки снижается. Как следствие этого  происходит непрямое торможение активирования N-метил-D-аспартат (NMDA) рецепторов. 

В терапевтических концентрациях Флупиритин не связывается с альфа1-, альфа2-,  5НТ1-  , 5 НТ2-  , допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими  рецепторами.

Флупиритин обладает тремя основными эффектами:

Анальгетический

Торможение активности NMDA-рецепторов и как следствие этого блокада нейрональных Ca2+-каналов, снижение внутриклеточного тока Ca2+, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной (болевой) чувствительности и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется , а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли,  осуществляемое через нисходящую норадренергическую систему.

 Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящее к ослаблению мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).

Нейропротективные свойства препарата обусловливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций внутриклеточного Ca2+, что связано, с его способностью вызывать блокаду нейрональных Ca2+-каналов и снижать внутриклеточный ток Ca2+.

 

Показания к применению 

Применяется при  болевом синдроме ( при острых и хронических болях    опорно-двигательного аппарата):

- мышечный спазм 

- травматическая боль

- травматологические/ортопедические операции и вмешательства

 

Способ применения и дозы

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной  чувствительности больного к препарату. 

Принимать по 1 капсуле Катадолона 3-4 раза в сутки, запивая достаточным количеством воды. При сильных болях дозу можно увеличивать до 2 капсул на прием 3 раза в день.

Суточная доза препарата не должна превышать 600 мг (соответствует 6 капсулам Катадолона).

Больным старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капсуле Катадолона утром и вечером. Дозу можно увеличивать в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг флупиртина малеата (что соответствует 3 капсулам Катадолона). Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. В исключительных случаях капсулу можно открыть и принять только ее содержимое, например, через зонд.

Длительность лечения должен определить лечащий врач.

Учитывая, что флупиртин прежде всего метаболизируется в печени при его длительном применении необходимо регулярно проверять уровень печеночных трансаминаз и следить за динамикой этих изменений в сравнении с исходным уровнем (до начала лечения). Это позволит вовремя распознать редкие случаи гепатотоксичности препарата.

 

Побочные действия

Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего побочные реакции  являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.

Очень часто:

- усталость ( особенно в начале лечения)

Часто:

-  отсутствие аппетита

-  нарушение сна,  депрессия,  тревога

-  головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность

-  диспепсия, изжога,тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в   животе,      сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, понос.

- потливость

 Нечасто:

- аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.

- спутанность сознания

- нарушение зрения

 Очень редко:

- повышение активности печеночных трансаминаз (в большинстве случаев, эти значения возвращаются в нормальное состояние после снижения дозы или отмены флупиртина), острый  или хронический гепатит (медикаментозный)

 Частота неизвестна:

- единичные случаи  печеночной  недостаточности

 

  Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- цирроз печени

- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

- холестаз

- мышечная астения (Myosthenia gravis)

- хронический алкоголизм

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

 

Лекарственные взаимодействия

Катадолон усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетил салициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. Для конкурентного лечения Катадолоном и производными кумарина рекомендуется чаще применять пробу Квика для того чтобы исключить возможное действие или, если надо, уменьшить дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет.

Если Катадолон применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

Особые указания

С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью, и старше 65 лет. 

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

При лечении Катадолоном возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.

Беременность и период лактации

Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным  средством  и потенциально опасными механизмами.

Катадолон может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

 

Передозировка 

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, нарушение сознания, сонливость, сухость во рту.

Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов,  форсированный диурез. Угрожающих жизни состояний не наблюдалось. Симптоматическое терапия.

Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или  3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

 

Условия хранения 

Хранить при температуре не выше  25? С

Хранить в недоступном  для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет 

Не  применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту 

 

Наименование и страна организации- производителя

 Teva Operations Poland  Sp.z.o.o., Польша

80 ул. Могильска

31-546 Краков, Польша

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceuticals Polska Sp.z.o.o., Польша

 

 

Наименование и страна организации-упаковщика

Teva Operations Poland  Sp.z.o.o., Польша

 

 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

Представительство компании 

«Тева Фармацевтические Предприятия»  в Республике Казахстан

050000 Республика Казахстан

г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,

Бизнес центр Нурлы Тау 1Б оф.603,604

Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34    

Teva@teva.kz