Кардура 4мг (доксазозин) №30 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности 

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «_____»____________20__ г.

№_____

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства 

КАРДУРА® 

 

Торговое название 

Кардура® 

 

Международное непатентованное название

Доксазозин

 

Лекарственная форма

Таблетки 2мг, 4мг

 

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг,

вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат. 

 

Описание

Таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 2» и риской на другой стороне (для дозировки 2 мг). 

Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, белого цвета, с маркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой (для дозировки 4 мг). 

 

Фармакотерапевтическая группа

Антигипертензивные препараты периферического действия. Альфа- адреноблокаторы.

Код ATС C02CA04

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах Кардура® хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч. Кардура® примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм / выведение

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Первичными путями метаболизма Кардуры® являются О-деметилирование и гидроксилирование.

Кардура®  подвергается  активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы  выводится  в неизмененном виде.

У пожилых людей и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.

У больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение Кардуры® сопровождалось увеличением площади под кривой "концентрация/время" (AUC) на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

Фармакодинамика

Применение Кардуры® у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

При длительном лечении Кардурой® толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.

Кардура® оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидов на фоне приема Кардуры® приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение Кардурой® приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, снижению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, Кардура® повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Кардура® не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.

Исследования показали антиоксидантные свойства 6' и 7' - гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 микромоль.

В исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение Кардурой® сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших Кардуру®, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Назначение Кардуры® больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.

Кардура® является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой® и его безопасность доказаны при длительном применении препарата. 

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Препарат Кардура® показан для лечения артериальной гипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинства пациентов для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапии препарат Кардура® может быть назначен в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы 

Препарат Кардура® также показан для лечения задержки оттока мочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначении препарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

 

Способ применения и дозы

Препарат Кардура® может назначаться как утром, так и вечером, и предназначен для приема внутрь.

При артериальной гипертензии

Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.

Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура® составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста

Корректировки дозы не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.

Применение при печеночной недостаточности

Необходимо соблюдать осторожность.

 

Побочные действия

Артериальная гипертензия

В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура® наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали:

вертиго 

тошнота

астения, отеки, утомляемость, недомогание

головокружение, головная боль, постуральное головокружение, сонливость, обморок

ринит

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

По данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.

Следующие побочные реакции отмечались в процессе постмаркетингового применения препарата Кардура®:

лейкопения, тромбоцитопения

звон в ушах

затуманенное зрение, синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка)

боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота

боли различной локализации

холестаз, гепатит, желтуха

аллергические реакции

отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела

анорексия

артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия

гипестезии, парастезии, тремор

возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница, нервозность

дизурия, гематурия, нарушения мочеиспускания, учащение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи

гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция

обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовое кровотечение

алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница

«приливы», снижение АД, постуральная гипотензия

Следующие побочные реакции отмечались в процессе маркетингового применения препарата Кардура® у больных артериальной гипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствии лечения этим препаратом:

брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения и аритмии.

 

Противопоказания

повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

 

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение препарата Кардура® с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.

Кардура® не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура® применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, β-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.

При однократном применении препарата Кардура® по 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме  400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периода полувыведения Кардуры®, что находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для Кардуры® в сравнении с плацебо.

 

Особые указания

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми α-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого α-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура® пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5

Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа.

Нарушение функции печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура®, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Применение у детей

Опыт применения препарата Кардура® у детей отсутствует.

Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка)

Наблюдался во время операционного лечения катаракты у пациентов, которые принимают или ранее принимали альфа1 блокаторы.

Поскольку этот синдром может вызвать процедурные осложнения во время операции, применение альфа блокаторов в прошлом или настоящем должно быть известно глазному хирургу до операции.

Беременность и лактация

Во время беременности или в период лактации препарат Кардура® может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется управлять транспортным средством и работать с опасными механизмами. Возможно развитие головокружения.

 

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД.

Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову вниз, при необходимости провести симптоматическую терапию. Связывание Кардуры® с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ не эффективен.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 2мг и 4 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска 

По рецепту

 

Производитель

Пфайзер Мануфактуринг Дойчланд ГмбХ 

Хейнрих-Мак-Штрассе, 35

89257 Иллертиссен, Германия

 

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании «Пфайзер Эйч-Си-Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141

тел. (727) 272-27-01, 250-09-16

факс (727) 272-04-06