Каптоприл Штада 50мг №30 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета Фармации 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_14_»_12___2007 г.

 № _211______

 

 

 Инструкция по применению 

лекарственного средства для специалистов

 

Каптоприл ШТАДА®

Captopril STADA®

 

 

Торговое название

Каптоприл ШТАДА®

Captopril STADA®

 

Международное непатентованное название

Каптоприл

 

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - каптоприл 50 мг,

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза  моногидрат, крахмал кукурузный, кислота стеариновая.

 

Описание

Белые, круглые, плоские таблетки с крестообразной насечкой с двух сторон.

 

Фармакотерапевтическая группа 

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТС  С09АА01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема каптоприл быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через один час. Минимальное всасывание - около 70 %. Наличие еды в пищеварительном тракте снижает всасывание приблизительно на 30 - 40 %. Связывание с белками плазмы крови составляет около 25-30 %. Средний объем распределения составляет около 0,7 л/кг. Вследствие усиленного поступления в различные ткани, концентрация каптоприла может повышаться до 2,05 л/кг.

Антигипертензивное действие наступает спустя 20-30 минут после перорального приема каптоприла, максимальное действие достигается спустя 60-90 минут. Максимальный гипотензивный эффект при определенной дозе каптоприла обнаруживается, как правило, спустя 3-4 недели.

Каптоприл приблизительно на 50 % метаболизируется в инактивные дисульфиды. Период полувыведения неизмененного каптоприла составляет около 2 часов, а связанного – 12 часов. В течение 24 часов каптоприл выделяется с мочой приблизительно на 95 %; 40-50 % в виде неизмененного вещества, 50-60 % в виде каптоприл-дисульфида и каптоприл-цистеин-дисульфида.

При почечной недостаточности степень выделения каптоприла уменьшается. В этом случае следует уменьшить дозу или, соответственно, увеличить интервалы между приемами.

Фармакодинамика

Каптоприл     является     ингибитором     ангиотензинпревращающего     фермента.

Ингибиция ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) приводит к уменьшеннию образования ангиотензина II, обладающего сосудосуживающим действием, в тканях и плазме крови, вследствие чего происходит снижение секреции альдостерона в надпочечниках. Вследствие этого усиливается диурез и натрийурез, повышается уровень калия в сыворотке крови, нормализуется водный обмен. Отсутствие отрицательного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина способствует повышению активности ренина в плазме крови.

Ингибиция АПФ приводит к повышению активности локальных систем калликреин-кинина, препятствующих разрушению брадикинина (вазодепрессорный пептид), что ведет к активации простагландиновой системы. Этот механизм принимает участие в гипотензивном действии ингибиторов АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией каптоприл приводит к понижению артериального давления в горизонтальном и вертикальном положении, при этом не происходит компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений.

 

Каптоприл обуславливает уменьшение периферического артериального сопротивления. При этом клинически значимых изменений почечного кровотока и скорости гломерулярной фильтрации не происходит. 

При рекомендованной суточной дозе антигипертензивное действие сохраняется в процессе длительной терапии. Кратковременное прекращение приема каптоприла не приводит к быстрому, чрезмерному повышению артериального давления. У пациентов с сердечной недостаточностью каптоприл уменьшает периферическое системное сопротивление и повышает венозную ёмкость. Из этого следует снижение пред- и постнагрузки на сердце. Лечение каптоприлом приводит к увеличению минутного объема сердца, индекса работы сердечного сокращения и величины нагрузки.

 

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

 

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет по 12,5 мг утром и вечером (т.е. по ¼ таблетки Каптоприла ШТАДА®). Если с помощью этой дозы не удается достичь нормализации артериального давления, дозу можно повысить до 25 мг 2 раз в сутки или по 50 мг 1 раз в сутки. Интервал между повышениями доз не должен быть менее трех недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 50 мг, максимальная доза - 150 мг в сутки.

Сердечная недостаточность

Каптоприл можно применять в качестве дополнительного лекарственного средства к существующей терапии диуретиками и препаратами дигиталиса.

Данная дозировка не может использоваться в качестве начальной. Для этого следует использовать Каптоприл ШТАДА®, таблетки 12,5 мг или 25 мг. Повышение дозы можно осуществлять только  постепенно, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Поддерживающая доза составляет, как правило, 25-75 мг в сутки. В отдельных случаях необходимой может оказаться максимальная доза 150 мг в сутки.

Дозировка у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и пациентов с печеночной недостаточностью

Данная дозировка не может использоваться в качестве начальной. Для этого следует использовать Каптоприл ШТАДА®, таблетки 12,5 мг или 25 мг. Поддерживающая доза составляет, как правило, 25-50 мг каптоприла в сутки. Максимальная доза составляет 100 мг в сутки.

 

Дозировка при умеренно сниженной функции почек и тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 20-59 мл/мин, и концентрация креатинина в сыворотке крови 1.8-5 мг/дл)

Данная дозировка не может использоваться в качестве начальной. Для этого следует использовать Каптоприл ШТАДА®, таблетки 12,5 мг или 25 мг. Поддерживающая доза составляет, как правило,    25-50 мг каптоприла в сутки. Максимальная доза составляет 75 мг в сутки.

Дозировка при очень тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин, и концентрация креатинина в сыворотке крови более 5 мг/дл) 

Рекомендуемая доза составляет 6,25-25 мг в сутки. Каптоприл ШТАДА® таблетки 50 мг не может использоваться в качестве минимально рекомендуемой дозы у данной группы пациентов. Для точного дозирования следует использовать Каптоприл ШТАДА®, таблетки 12,5 мг или 25 мг.

Способ и длительность применения

Прием каптоприла может осуществляться независимо от приема пищи.

Указанное суточное количество распределяется на два или три приема.

При артериальной гипертензии, начиная с дозировки 50 мг каптоприла в сутки, общее суточное количество можно принимать за один раз. Гипотензивный эффект каптоприла может усиливаться в сочетании с диуретиком.

 

 

Побочные действия

- нарушения функции почек (в отдельных случаях вплоть до острой почечной недостаточности), протеинурия с одновременным ухудшением функции почек

- сухой кашель (вызываемый раздражением дыхательных путей) и бронхит, одышка, синусит, ринит, бронхоспазм, глоссит и сухость во рту, аллергический альвеолит (эозинофильная пневмония), ангионевротические отеки с распространением на гортань, зев и/или язык

- тошнота, эпигастральный дистресс и нарушения пищеварения, рвота, понос, запор и потеря аппетита; нарушения функции печени, гепатит, панкреатит и кишечная непроходимость; синдром, начинающийся с холестатической желтухи и развивающийся до некроза печени (иногда со смертельным исходом)

- аллергические кожные реакции (например, экзантема), крапивница, ангионевротический отек губ, лица и/или конечностей; псориазоподобные кожные изменения, фоточувствительность, алопеция, онихолиз, гинекомастия и усиление вазоспастических реакций при синдроме Рейно; тяжелые кожные реакции, такие как многоформная эритема и пемфигоидные кожные реакции (упомянутые кожные реакции могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией/артритом, васкулитом, эозинофилией, лейкоцитозом и/или повышением титра антинуклеарных антител)

- головные боли, усталость, депрессии, нарушение сна, импотенция, парестезии, нарушение равновесия, спутанность сознания, шум в ушах, расплывчатость зрения, изменение вкуса или временная потеря вкуса

- понижение концентрации гемоглобина, гематокрита, числа лейкоцитов или тромбоцитов; у пациентов с нарушенной функцией почек, коллагеновыми болезнями или при одновременной терапии аллопуринолом, прокаинамидом или лекарственными препаратами, подавляющими иммунитет, могут появляться анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз или панцитопения, гемолиз/гемолитическая анемия (в связи с недостатком глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, однако причинная связь с применением ингибиторов АПФ не была установлена)

- повышение концентрации мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови, а также понижение концентрации натрия в сыворотке крови (у пациентов с нарушениями функции почек), увеличение выделения белка с мочой, повышение концентрации билирубина и ферментов печени

- чрезмерное понижение артериального давления (гипотония, ортостаз) с такими симптомами как головокружение, ощущение слабости, нарушение зрения, потеря сознания – в начале лечения каптоприлом, а также у пациентов с солевой недостаточностью и/или дефицитом жидкости (например, в случае предшествующего лечения диуретиками), с сердечной недостаточностью, тяжелой или почечной гипертензией, а также при повышении дозировки диуретиков и/или каптоприла

- тахикардия, пальпитация, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящее нарушение мозгового кровообращения, церебральный инсульт.

 

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к каптоприлу

- ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АПФ)

- стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке)

- состояние после трансплантации почек

- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия

- первичный гиперальдостеронизм

- беременность

- период лактации

- детский возраст до 6 лет

- аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции)

- десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)

- диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока.

Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при:

- тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/

мин)

- диализе

- клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут.)

- клинически значимых нарушениях электролитного баланса

- первичном заболевании печени или печеночной недостаточности

- нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия)

- одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.

 

 

Лекарственные взаимодействия

Описано взаимодействие каптоприла или других ингибиторов АПФ при одновремен¬ном применении таких веществ:

- поваренная соль: ослабление гипотензивного действия каптоприла

- калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), препараты калия, заменители соли и биологически активные добавки к пище, содержащие калий, а также другие лекарственные средства, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин): резкое увеличение концентрации калия в сыворотке крови

- антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия каптоприла, особенно при употреблении диуретиков

- "петлевые" диуретики или тиазидные диуретики: выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, гипокалиемия, риск развития нарушений функции почек

- анальгетики, противовоспалительные средства (ацетилсалициловая кислота, индометацин): ослабление гипотензивного эффекта каптоприла

- НПВС: повышение риска развития нарушений функции почек, редко гиперкалиемия

- литий: повышение концентрации лития в сыворотке крови (регулярный контроль!)

- алкоголь: усиление действия алкоголя

- снотворные, наркотические, анестезирующие средства: сильное падение артериального давления (необходимость информировать анестезиолога о терапии каптоприлом!)

- аллопуринол, цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикоиды, прокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения

- аллопуринол: гематологические нарушения, тяжелые реакции повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона;

- азатиоприн: анемия, лейкопения

- алюминия гидроксид, магния гидроксид, магния карбонат: уменьшают биодоступность каптоприла

- дигоксин: повышение концентрации дигоксина в плазме крови (у пациентов с нарушениями функции почек)

- интерлейкин-3: артериальная гипотензия

- интерферон альфа-2а, интерферон бета: развитие тяжелой гранулоцитопении

- миноксидил, нитропруссид натрия: усиление антигипертензивного действия

- орлистат: уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг

- перголид: усиление антигипертензивного эффекта

- пробенецид: уменьшение почечного клиренса каптоприла

- триметоприм: риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек

- хлорпромазин: риск развития ортостатической гипотензии

- циклоспорин: развитие острой почечной недостаточности, олигурии

- эритропоэтины: уменьшение эффективности антигипертензивных средств

- пероральные противодиабетические средства (сульфонилмочевинные препараты/ бигуаниды), инсулин: усиление каптоприлом сахароснижающего эффекта.

 

 

Особые указания

С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.

Особенно у пациентов с солевой недостаточностью и/или дефицитом жидкости в организме (например, при диализе, рвоте/поносе, терапии диуретиками), с сердечной недостаточностью, тяжелой или почечной гипертензией в начале терапии каптоприлом может наблюдаться чрезмерное падение артериального давления. По возможности перед началом лечения каптоприлом следует восполнить дефицит минеральных солей и/или жидкости в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить. У этих пациентов терапию следует начинать с наименьшей разовой дозы 6,25 мг каптоприла утром.

После приема первой дозы, а также при повышении дозировки каптоприла и/или петлевых диуретиков эти пациенты должны в течение приблизительно 2 часов находиться под врачебным контролем, чтобы предотвратить неконтролируемое возникновение гипотонической реакции.

У пациентов со злокачественной гипертензией или при наличии тяжелой сердечной недостаточности подбор дозы каптоприла осуществляют в условиях стационара.

Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приёма каптоприла устраняют восполнением объёма жидкости.

Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.

При приёме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.

Перед применением каптоприла следует проверить функцию почек. Особенно в начальной стадии терапии каптоприл должен применяться только в условиях интенсивного контроля артериального давления и/или репрезентативных показателей лабораторных исследований у пациентов:

- с солевой недостаточностью и/или дефицитом жидкости в организме

- с нарушенной функцией почек

- с тяжелой почечной гипертензией

- с тяжелой сердечной недостаточностью

- пожилого возраста (старше 65 лет).

Показатели лабораторных анализов должны контролироваться до и, регулярно, во время лечения каптоприлом. В частности, в начальный период лечения и пациентам из групп риска (с почечной недостаточностью, коллагеновыми болезнями, при лечении иммуносупрессорами, цитостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом), показан краткосрочный контроль концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови, а также контроль картины крови.

Если в ходе терапии каптоприлом появляются такие симптомы как лихорадка, набухание лимфатических узлов и/или фарингит, следует немедленно провести подсчет лейкоцитов в крови.

Применение в педиатрии

В детской практике используются таблетки Каптоприл ШТАДА®, 12,5 мг или 25 мг.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лечение этим лекарственным препаратом требует регулярного врачебного контроля. В результате индивидуального проявления различных реакций на препарат может снижаться способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. 

Особенно это касается   начальной   стадии  лечения   и  периода смены лекарственных препаратов. 

 

Передозировка

Симптомы: тяжелая гипотензия,  брадикардия,  сосудистый  шок,  нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: При передозировке или интоксикации терапевтические меры осуществляются с учетом вида и времени приема препарата, а также тяжести симптомов.

Проводят мероприятия, направленные на предотвращение всасывания каптоприла (промывание желудка, прием адсорбентов и сульфата натрия в течение 30 минут после приема каптоприла), или, если прием препарата произошел раньше, проводят мероприятия, направленные на ускорение его выведения из организма.

При развити гипотензии следует придать горизонтальное положение больному и начать введение солевых растворов и жидкостей. В более тяжёлом случае проводят терапию ангиотензином II.

В случае развития брадикардии или других вагусных реакций назначают атропин.

В случае неэффективности проводимой терапии устанавливают искусственный водитель ритма.

Каптоприл выводится при гемодиализе.

 

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 50 мг, по 10 таблеток в блистере,  3,  5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в упаковке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

Срок годности

3 года

Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе 2 - 18

D-61118 Бад Вилбель, Германия

Телефон: 06101 / 603-0

Телефакс: 06101 / 603-259