Итра 100 мг № 14 капсул

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя 

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

 Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________201__г

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

ИТРА

 

Торговое название 

Итра

 

Международное непатентованное название 

Итраконазол

 

Лекарственная форма 

Капсулы 100 мг

 

Состав 

Одна капсула содержит

активное вещество -  итраконазол 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза гранулы, полоксамер 188, гипромеллоза, полоксамер 188 микронизированный,

состав желатиновой капсулы: индигокармин E 132, хинолин желтый E 104, титана диоксид E 171, желатин.

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0, с непрозрачным корпусом и крышечкой зеленого цвета. Содержание капсул - желтовато – бежевые сферические микрогранулы.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Производные триазола. 

Код АТС J02AC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Максимальная концентрация итраконазола в плазме крови достигается за 1,5 – 3 часа после приема внутрь. Период полувыведения лекарственного препарата составляет около 20 часов. Пероральное применение непосредственно после приема пищи в два раза повышает максимальную концентрацию, которая достигается через 3 – 4 часа после приема лекарственного средства. Связывание с белками плазмы крови составляет 99,8%.

Максимальная концентрация итраконазола в ороговевших тканях, особенно в коже, до 3 раз выше, чем в плазме крови. Терапевтический уровень в коже сохраняется в течение 2 – 4 недель после прекращения лечения, поскольку выведение препарата связано с процессом регенерациии эпидермиса, а не с перераспределением в системе периферического кровообращения.

Метаболизм итраконазола в значительной степени осуществляется в печени с образованием большого количества метаболитов, составляющих 40% выделенной дозы. Выведение неизмененного препарата с калом колеблется от 3 до 18% принятой дозы, а выведение неизмененного препарата с мочой не превышает 0,03%.

Фармакодинамика

Итраконазол является основным триазоловым противогрибковым лекарственным препаратом, действующим на Candida spp., Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii и другие дрожжи, дерматофиты и патогенные грибы. 

Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола - важного компонента клеточной мембраны грибов.

 

Показания к применению 

- вульвовагинальный кандидоз

- отрубевидный лишай

- дерматомикоз, обусловленный дерматофитами, чувствительными к итраконазолу   (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) 

- микоз   стоп, микоз голени, микоз туловища, микоз рук

- онихомикоз, вызванный дерматофитами и (или) патогенными дрожжевыми 

  грибками

- кандидоз ротовой полости

- кератомикоз

- системные микозы: гистоплазмоз, аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), споротрихоз,   паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, хромомикоз и другие, редко   встречающиеся системные грибковые инфекции

 

Способ применения и дозы 

Препарат применяют внутрь, сразу после еды. 

Схемы лечения при отдельных показаниях для взрослых являются следующими:

 

Показание Доза 

Вульвовагинальный кандидоз 200 мг два раза в сутки в течение 1 дня либо 200 мг раз в сутки в течение 3 дней 

Отрубевидный лишай 200 мг раз в сутки в течение 7 дней 

Микоз кожи туловища, микоз голени 100 мг один раз в сутки в течение 15 дней либо 200 мг раз в сутки в течение 7 дней 

Микоз стоп, микоз рук 100 мг один раз в сутки в течение 30 дней либо 200 мг один раз в сутки в течение 7 дней 

Онихомикоз Цикловая терапия: состоит в применении 200 мг итраконазола два раза в сутки в течение 7 дней. Периоды приема лекарственного препарата (циклы) разделены трехнедельным перерывом, во время которого лекарственный препарат не принимается. При лечении микозов ногтей на руках проводится 2 цикла; для лечения микозов ногтей на ногах проводится 3 цикла. Признаком эффективности лечения является рост ногтей после завершения лечения.

Непрерывная терапия: 200 мг один раз в сутки на протяжении 3 месяцев 

Кандидоз ротовой полости 100 мг один раз в сутки в течение 15 дней 

Кератомикоз 200 мг один раз в сутки в течение 21 дня 

 

В случае инфекции кожи, вульвы, влагалища, ротовой полости и глотки оптимальное клиническое и микологическое действие достигается через 2 - 4 недели после завершения лечения, а в случае инфекции ногтей – от 6 до 9 месяцев после завершения лечения. Это вызвано тем, что выведение итраконазола из кожи, ногтей и слизистых оболочек проходит медленнее, чем из плазмы крови.

Период лечения при системных инфекциях зависит от  микологической и клинической реакции на лечение:

 

Показание Доза Период применения Примечания 

Аспергиллез 200 мг раз в сутки от 2 до 5 месяцев В случае более острого протекания болезни либо  диссеминированных изменениях дозу следует увеличить до 200 мг два раза в сутки. 

Кандидоз

 

 

От 100 мг до 200 мг раз в сутки

 

от 3 недель до 7 месяцев В случае более острого протекания болезни или диссеминированных изменениях дозу следует увеличить до 200 мг два раза в сутки. 

Криптококкоз 200 мг раз в сутки от 2 месяцев до 1 года

Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки

от 2 месяцев до 1 года Поддерживающее лечение: 200 мг раз в сутки. 

Гистоплазмоз 200 мг раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 8 месяцев

 

 

Лимфатически-кожанный либо кожанный споротрихоз 100 мг раз в сутки 3 месяца

Паракокцидио-идомикоз 100 мг раз в сутки 6 месяцев

Хромомикоз 100 мг до 200 мг раз в сутки 6 месяцев

Бластомикоз 100 мг раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 6 месяцев

 

Не следует прерывать лечение, даже если наступило улучшение.

При грибковых инфекциях кожи полное исчезновение изменений наступает через несколько недель после завершения лечения препаратом, что связано с регенерацией эпидермиса.

 

Побочные действия 

Очень редко (< 1/10 000): 

- гипокалиемия, гипертриглицеридемия

- периферическая нейропатия, характеризующаяся онемением,  парестезиями 

  конечностей (тактильные ощущения, например, покалывание, жжение, 

  ползание мурашек), головная боль, головокружение

- хроническая недостаточность кровообращения

- неясность зрения

- отек легких

- боль в эпигастрии, рвота, диспепсия, тошнота, диарея и запор

- тяжелые гепатотоксические действия, в том числе случаи острой 

  печеночной недостаточности с летальным исходом, гепатит, преходящее 

  увеличение активности ферментов печени

- синдром Стивенса-Джонсона (синдром, характеризующийся тяжелым и лихорадочным течением с фолликулярно - эрозивными изменениями в ротовой полости, а также кожной сыпью), отек Квинке, сосудистый отек, крапивница, алопеция, фоточувствительность, сыпь и зуд

- нарушения менструального цикла

- аллергические реакции, отеки

- шум в ушах

 

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к действующему веществу лекарственного 

  препарата или содержащимся в нем вспомогательным веществам

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные препараты, которые не следует принимать во время лечения итраконазолом. 

Итраконазол может угнетать  метаболизм следующих лекарственных средств, биотрансформирующихся посредством ферментов группы цитохрома 3А, это может вызвать потенцирование и (или) пролонгирование их действия, в том числе побочных действий:

- терфенадин, астемизол, цизаприд, дофетилид,  левацетилметадол (левометадил), сертиндол, мизоластин, триазолам, мидазолам, применяемые внутрь, хинидин, пимозид, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизм которых осуществляется посредством CYP3A4, такие как симвастатин, ловастатин, аторвастатин и алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргоновин. Данные препараты не следует принимать во время лечения итраконазолом.

Лекарственные препараты, в случае которых следует проводить мониторинг их концентрации в плазме в сочетании  с итраконазалом:

- пероральные антикоагулянты, аценокумарол

- противовирусные лекарственные препараты, такие как ритонавир, индинавир и саквинавир

- лекарственные препараты, применяемые для лечения новообразований (такие как алкалоиды спорыньи, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)

- некоторые лекарственные препараты, действующие на сердце и кровеносные сосуды (дигоксин и блокаторы кальциевых каналов, метаболизируемые посредством CYP 3A4, такие как дигидропиридин и верапамил)

- циклоспорин, такролимус и рапамицин (иммуносупрессивные лекарственные средства)

- антибиотики, такие как кларитромицин, рифабутин

- алфентанил (болеутоляющий лекарственный препарат)

- лекарственные препараты с анксиолитическим и снотворным действием, такие как буспирон, алпразолам

- мидазолам, вводимый внутривенно (лекарственный препарат с седативным и снотворным действием)

- метилпреднизолон (лекарственный препарат, применяемый при воспалительных процессах)

- эбастин (противоаллергический лекарственный препарат)

- ребоксетин (лекарственный препарат, применяемый для лечения депрессии).

Следует осторожно применять блокаторы кальциевых каналов в сочетании с препаратом Итра. Кроме взаимодействия, связанного с биотрансформацией посредством цитохрома CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов также могут проявлять отрицательное инотропное действие, которое может усиливаться в случае одновременного применения данных лекарственных препаратов с итраконазолом.

Биологическая доступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается при одновременном применении с сильными индукторами ферментов (рифампицин, рифабутин и фенитоин).

Не отмечено взаимодействия итраконазола с антиретровирусными средствами (зидовудином) и флувастатином. 

Не выявлено индуцирующего действия итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола  и  норэтистерона.

Лекарственные средства, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают всасывание итраконазола, принимаемого перорально.

 

Особые указания 

Женщинам фертильного возраста, принимающим Итра, рекомендуется использовать эффективные контрацептивы до наступления следующей менструации (месячных) после завершения лечения препаратом.

Итра оказывает отрицательное инотропное действие. Во время применения препарата Итра может развиться хроническая сердечная недостаточность. Поэтому не следует применять препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью в настоящее время, либо в прошлом, если только потенциальная польза применения превышает риск развития осложнений. При оценке индивидуального соотношения польза/риск следует принимать во внимание такие факторы, как тяжесть инфекции, доза и время лечения препаратом Итра и индивидуальные факторы угрозы развития хронической сердечной недостаточности. Лечение этих пациентов следует проводить с осторожностью. Пациентам с угрозой развития хронической сердечной недостаточности следует сообщить об этих симптомах, а также вести за ними наблюдение на предмет возникновения этих симптомов. При возникновении симптомов хронической сердечной недостаточности во время лечения итраконазолом, применение лекарства следует прекратить.

Для  всасывания препарата Итра необходимо сбалансированное количество соляной кислоты в желудке. Поэтому лекарственные препараты, которые нейтрализуют соляную кислоту (например, гидроксид алюминия) не следует принимать раньше 2 часов после приема препарата Итра. Пациенты с ахлоргидрией (отсутствие соляной кислоты в желудочном соке), а также пациенты, принимающие лекарственные препараты, угнетающие продукцию соляной кислоты в желудке (например, ранитидин, омепразол), должны принимать лекарственный препарат Итра с напитками, повышающими кислотность желудочного сока.

Рекомендуется мониторинг функции печени у пациентов, проходящих непрерывное лечение итраконазолом на протяжении более одного месяца. Если во время лечения у пациента возникают симптомы гепатита, такие как анорексия, тошнота, рвота, слабость, боль в животе, окрашивание мочи в темный цвет, следует немедленно прекратить применение препарата и оценить функцию печени. У пациентов с повышенной активностью ферментов печени или активным заболеванием печени, или таких, у которых наблюдалось гепатотоксическое действие других лекарственных препаратов, не следует начинать лечение препаратом Итра.

Следует отменить препарат в случае развития симптомов нейропатии, таких как ощущение ползания мурашек, онемение или слабость в конечностях при применении лекарственного препарата.

При системном кандидозе, если врач подозревает инфицирование резистентными к флуконазолу штаммами Candida, перед началом лечения может рекомендовать исследование чувствительности данных штаммов к итраконазолу.

Лекарственный препарат не следует применять  у лиц преклонного возраста.

У некоторых пациентов со сниженным иммунитетом (напр., пациенты с нейтропенией, СПИДом, после трансплантации органов), биодоступность итраконазола может быть снижена. 

Препарат не рекомендуется применять для первичного лечения  угрожающих жизни системных грибковых заболеваний. 

Учитывая содержание сахарозы, препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы либо дефицитом сахаразы-изомальтазы. 

Применение лекарственного препарата Итра у пациентов с нарушениями функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, может потребоваться снижение дозы лекарственного препарата.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не влияет.

 

Передозировка 

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. 

При передозировке необходимо отменить препарат.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое. Специфического антидота нет. Итраконазол не выводится при помощи гемодиализа.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 6 или 7 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной-полидивинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 (по 7 капсул) или 1 (по 6 капсул) контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона коробочного.

 

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

2 года

Не применять препарат после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Фармацевтический завод «Польфарма» АО

yл. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша 

 

Владелец регистрационного удостоверения

«Химфарм» АО, Казахстан

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) 

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, 

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона  7252 (561342)

Номер факса   7252 (561342)

Адрес электронной почты   standart@santo.kz