Зитмак 500мг (азитромицин) №3 таблетки

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета 

контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________20 ___  г.

 № ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

ЗИТМАК® 500

 

Торговое название

ЗИТМАК® 500

 

Международное непатентованное название

Азитромицин  

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит 

активное вещество - азитромицина дигидрат 524.0 эквивалентно 500 мг азитромицина соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, LHPC 21, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат, аэросил 200, лактоза безводная, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, макрогол – 40 ОЕ стеарат.  

 

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы и с риской на одной стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин  быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и широко распределяется по всему организму. Более высокая концентрация азитромицина в тканях, чем в плазме или сыворотке обусловлена его свойством быстрого распределения. При приеме однократной дозы 500 мг внутрь  максимальная концентрация  составляет 0,5 мкг/мл и достигается в течение 2,5- 3 часов (=Тmax). Кажущийся постоянный объем распределения (Vd) составляет около 31,1 л/кг. Период полувыведения составляет 14-72 часа.  Пролонгированный конечный период полувыведения обусловлен большим накоплением и последующим выведением препарата из тканей. Выведение азитромицина с желчью, преимущественно в неизмененном виде, является главным путем элиминации. При применении свыше недели, приблизительно 6% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. При применении режима лечения 500 мг в первый день и 250 мг ежедневно в течение 4-х дней в спинномозговой жидкости были обнаружены только очень низкие концентрации (меньше 0,01 мкг/мл).

Фармакодинамика

Азитромицин является производным эритромицина и принадлежит азалидной группе подкласса макролидных антибиотиков. Азитромицин действует посредством связывания с рибосомальной субъединицей 50S у чувствительных микроорганизмов и, тем самым, препятствует синтезу белков микроорганизмов. Не воздействует на синтез нуклеиновых кислот. 

По сравнению с эритромицином азитромицин активнее в отношении грамотрицательных  микроорганизмов, более устойчив в кислой среде желудка, медленнее выводится  из организма и действует продолжительнее, лучше переносится, в меньшей степени ингибирует цитохром Р-450 печени. 

ЗИТМАК®  обладает широким спектром антимикробного действия.  Эффективен в отношении многих штаммов ниже перечисленных микроорганизмов, как in vitro, так и при клинически выраженных инфекциях:

Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumonia, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, стрептококки (групп C, F, G), стрептококки группы Viridans.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila.

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides bivius, Clostridium perfringes, виды Peptostreptococcus. 

Была отмечена перекрестная устойчивость к азитромицину с эритромицин- резистентными грам-положительными штаммами. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к азитромицину. 

 

Показания к применению

- фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит

- острый и хронический бронхит, интерстициальная и альвеолярная    

   пневмония 

-  хроническая мигрирующая эритема

- начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные 

  пиодерматозы

- заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с  

  Helicobacter pylori

- гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит

 

 Способ применения и дозы

ЗИТМАК®  таблетки 500 мг принимают один раз в день за 1 час до еды или через 2 часа после еды. 

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (2 таблетки по 500 мг).

При болезни Лайма (бореллиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, ЗИТМАК®  назначают по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 часа. 

У пожилых лиц и у больных с нарушенной функцией почек нет необходимости  менять дозировку.

Для лечения детей также рекомендуется применять детские лекарственные формы ЗИТМАК®: ЗИТМАК® 125, таблетки, покрытые пленочной оболочкой; ЗИТМАК® 100 и ЗИТМАК® 200, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной.

Детям старше 6 лет  рекомендуется применять таблетки ЗИТМАК®  по следующей схеме: 

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей - в первый день – 10мг/кг, затем 4 дня – по 5 мг/кг в день  или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг); 

При болезни Лайма: в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10мг/кг/сутки.

Хроническая мигрирующая эритема: курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг – в 1-й день и 10 мг/кг – в последующие, со 2 по 5 дни. 

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 20 мг/кг массы тела однократно в течение 3 суток в составе комбинированной терапии.

 

Побочные действия 

Часто (>1/100, < 1/10)

-  тошнота,  рвота, диарея, боль в животе

Нечасто (>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100) 

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения 

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии, астения

- нарушение слуха, глухота и  шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,     

  холестатическая  желтуха,  гепатит

- реакции гиперчувствительности: покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,   ангионевротический отек, фоточувствительность, мультиформная эритема,   синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный   некролиз 

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000) 

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность 

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния  

- вагинит, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок, в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Крайне редко на фоне лечения азитромицином  может быть трепетание/мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. 

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к азитромицину, эритромицину или любому 

  антибиотику из группы макролидов

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- детский возраст до 6 лет

- I триместр беременности, период лактации

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении ЗИТМАК® с:

- антацидами, содержащими гидроксид алюминия и магния, снижается концентрация препарата  

- циметидином, применение циметидина (800 мг) за два часа до приема азитромицина не влияет на всасывание последнего

- теофиллином, в терапевтических дозах азитромицин умеренно действует на фармакокинетику теофиллина (внутривенного и перорального)

- варфарином, азитромицин не влияет на протромбиновое время при применении однократной дозы варфарина. Однако, осторожность применения в медицинской практике предусматривает внимательное наблюдение за протромбиновым временем у всех пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и варфарином

- дигоксином, азитромицин приводит к повышению концентрации дигоксина

- эрготамином или дигидроэрготамином, может произойти острая интоксикация эрготаминовыми препаратами, характеризующаяся периферическим вазоспазмом и дизестезией (нарушением чувствительности)

- тетрациклинами и хлорамфениколом, усиливают действие (синергизм)

- линкозамидами, понижают эффект препарата

- этанол, пища замедляют и понижают всасывание

- циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном и    фелодипином, азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность

-  карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, дизопирамидом, бромокриптином, теофиллином и другими ксантиновыми производными, пероральными гипогликемическими средствами, азитромицин ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет период полувыведения, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность.

Зидовудин: азитромицин увеличивает концентрацию активного фосфорилированного метаболита зидовудина в крови. Однако в настоящее время киническая значимость данного фармакокинетического взаимодействия не ясна.

Рифабутин: совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. Однако, при этом наблюдалось нейтропения, причинно-следственная связь между развитием побочной реакции и применением данной комбинации не установлена.

 

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов и препарата ЗИТМАК®.

У пациентов, получавших лечение азитромицином, в редких случаях наблюдались серьезные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию и дерматологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и  токсический эпидермальный некролиз. Эти пациенты нуждаются в более продолжительном периоде наблюдения и симптоматической терапии. 

При лечении пневмонии было отмечено, что азитромицин безопасен и эффективен при лечении внебольничной пневмонии, вызванной Chlamydia pneumonia, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia или Streptococcus pneumonia у пациентов подходящих для пероральной терапии. При пневмонии, не подлежащей пероральной терапии, будет неэффективным назначать азитромицин для приема внутрь. Азитромицин не следует применять у пациентов с пневмонией, у которых данное заболевание было оценено неподходящим для пероральной терапии, так как заболевание характеризуется умеренной или  тяжелой степенью тяжести или имеется какой-нибудь из перечисленных факторов риска: 

- пациенты с кистозным фиброзом

- пациенты с внутрибольничными инфекциями

- пациенты с подозрением или выявленной бактериемией

- пациенты, нуждающийся в госпитализации

- пожилые или ослабленные пациенты, в состоянии выраженного иммунодефицита и функциональной асплении.

Случаи псевдомембранозного колита сообщаются при применении почти всех антибактериальных средств, и по тяжести могут быть от легкой до угрожающей жизни степени. Следовательно, важно принимать во внимание данный диагноз у пациентов, у которых имеется диарея, последовавшая после приема антибактериального средства. 

В связи с тем, что азитромицин, главным образом, выводится через печень, необходимо соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с недостаточностью функций печени. Вследствие недостаточных данных у лиц, у которых скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/мин, необходимо соблюдать осторожность при назначении азитромицина. Как обычно при любом виде антибактериальной терапии, целесообразно обследовать пациента для того, чтобы определить вторичную инфекцию, имеющую небактериальное происхождение, включая грибки. 

С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией. Приём препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии.

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции. 

Применение в педиатрии

Детям  до 6 лет не рекомендуется применять лекарственную форму в виде таблеток, а рекомендуется применять суспензию ЗИТМАК® 100мг/5мл или ЗИТМАК® 200мг/5 мл согласно инструкции.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов старшего возраста с нормальными почечной и печеночными функциями, получающих лечение.

Беременность 

Применение препарата во втором и третьем триместрах беременности возможно, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. 

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

 

Передозировка 

Сведения относительно передозировки недостаточны.

Симптомы: тошнота,  рвота, диарея, обратимая потеря слуха.

Лечение:  промыть желудок и назначить симптоматическое лечение.

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.  

1 упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить  в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан           

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

 

Владелец регистрационного удостоверения 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): 

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» 

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60