Диротон 5мг (лизиноприл) №28 таблетки

Артикул: 1025217

GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)

Доступность: В наличии

980 ₸

Инструкция

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от « 27 » августа 2010г.

№ 475

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИРОТОН®

Торговое название

Диротон®

Международное непатентованное название

Лизиноприл

Лекарственная форма

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг , 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лизиноприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг (в виде 2,72 мг, 5,44 мг, 10,89 мг, 21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно),

вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат.

Описание

Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «2.5» на одной стороне и с риской на другой (таблетки 2,5 мг).

Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской, с маркировкой «5» на одной стороне и с риской на другой (таблетки 5 мг).

Четырехугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с маркировкой «10» на одной стороне и с риской на другой (таблетки 10 мг).

Пятиугольные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой «20» на одной стороне и с риской на другой (таблетки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТС С 09А А03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация в плазме измеряется через 6 ч. после приёма внутрь. Биодоступность - 29%. За исключением связи с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ), почти не вступает в связь с другими белками плазмы. В системное кровообращение попадает в неизменном виде, в так называемой непролекарственной форме. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Вслед за выведением значительного количества свободного лекарственного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с ангиотензин-конвертирующим ферментом. Период полураспада - 12,6 час.

Фармакодинамика

Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента, снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижение периферической сопротивляемости сосудов и кровяного давления, минутный объём сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений, почечное кровообращение может усилиться.

Участвует в восстановлении функции повреждённого эндотелия у больных с гипергликемией.

Артериальное давление начинает снижаться через час после приёма препарата внутрь и достигает своего минимума через 6 часов. Продолжительность действия Диротона® зависит от дозы и составляет приблизительно 24 часа. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. При резком прекращении лечения больших перепадов кровяного давления (синдром отмены) не возникает.

Хотя первичное действие Диротона® связано с системой ренин-ангиотензин-альдостерон, препарат эффективен и в случаях гипертензии, протекающей с низким содержанием ренина.

Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротона®

уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.

Показания к применению

- эссенциальная и реноваскулярная гипертензия (в качестве монотерапии или

в составе комбинированной терапии)

- симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном

диабете, осложненном диабетической нефропатией

- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

- острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой в первые 24 часа

для профилактики дисфункции левой камеры сердца и сердечной

недостаточности, а также с целью повышения выживаемости (в составе

комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Независимо от показаний принимать один раз в сутки, в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи, т.к. пища не влияет на всасываемость.

Эссенциальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивных средств, 10 мг/день. Обычная поддерживающая доза - 20 мг/день; в зависимости от давления дозу можно увеличить до 40 мг/день. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.

При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.

В случае больных, принимающих диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии Диротоном® приём диуретических препаратов следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза Диротона®

не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической гипотонии (максимальное действие проявляется через 6 ч. после приёма препарата).

Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг/день при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза зависит от показателей кровяного давления и назначается при проведении вышеуказанного мониторинга.

Особенности применения при почечной недостаточности

Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.

Клиренс креатинина (мл/мин) Начальная доза (мг/день)

30 - 70

10 - 30

< 10

(включая больных, находящихся на гемодиализе)

5 - 10

2,5 - 5

2,5*

*- лизиноприл диализируется.

Сердечная недостаточность

Диротон® можно применять одновременно с диуретиками и/или дигиталисом. При этом предварительно, по мере возможности, дозу диуретика следует снизить. Начальную суточную дозу Диротона®,равную

2,5 мг, можно постепенно увеличить до обычной поддерживающей дозы 5-

20 мг. Прежде, чем приступить к лечению Диротоном® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, почечную функцию, концентрацию калия и натрия в крови во избежание развития гипотонии и связанного с ней нарушения функции почек.

Симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном диабете, осложненном диабетической нефропатией

Суточная доза инсулинозависимых больных сахарным диабетом с нормальным артериальным давлением составляет 10 мг в один приём. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг для снижения диастолического давления до 75 мм рт ст, измеряемого в положении больного сидя.

Подбор дозы для инсулинонезависимых больных с сахарным диабетом, страдающих гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное диастолическое давление должно быть ниже 90 мм рт ст.

Острый инфаркт миокарда

В случае применения Диротона® в первые 24 часа после инфаркта, начальная доза препарата составляет 5 мг, через 24 часа повторно назначают 5 мг, через 48 час. - 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг. Продолжительность курса лечения 6 недель. В случае необходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме, напр., назначают тромболитики, ацетилсалициловую кислоту и β-блокаторы.

При низком систолическом давлении (≤ 120мм рт ст) лечение начинают с низкой дозы (2,5 мг/день). В случае развития гипотензии, когда систолическое давление ≤ 100мм рт ст, поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/день.

Затянувшаяся гипотензия - когда по истечении одного часа систолическое давление остаётся ниже 90мм рт ст - является показанием к прекращению лечения Диротоном®.

Побочные действия

Побочные эффекты носят, обычно, лёгкий и преходящий характер и лишь в редких случаях требуют прекращения лечения.

Часто

- головокружение, головная боль (у 5-6% больных), ортостатическая

гипотония, слабость,

- сухой кашель (3%)

- тошнота, рвота, диарея,

- кожная сыпь

- боль в груди (1-3%)

Нечасто (< 1%)

- реакции повышенной чувствительности с отёком лица, конечностей, губ,

языка, нёба и гортани у 0,1% больных

- гипотония и нарушение почечной функции при лечении инфаркта миокарда

наблюдались чаще у больных, принимавших Диротон®, чем у не

принимавших его

- агранулоцитоз

- небольшое снижение гемоглобина и гематокрита возможно при длительном

лечении

- гиперкалиемия, азотемия, гипербилирубинемия, повышение уровня

креатинина и активности трансаминаз печени, особенно при наличии в

анамнезе болезней почек, сахарного диабета и реноваскулярной

гипертензии

Редко

- сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт

среди больных с повышенным риском заболевания, вероятно, в результате

выраженной гипотонии

- сухость во рту, боли в животе

- панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит

- крапивница, кожный зуд, алопеция

- нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность

- олигурия, анурия, уремия, протеинурия

- импотенция

- ускорение СОЭ, появление антинуклеарных антител

- артралгии

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

- аллергический отек в анамнезе, вызванный каким-либо ингибитором АКФ

- наследственная или идиопатическая ангиодема

- первичный гиперальдостеронизм

- значительный с точки зрения гемодинамики стеноз устья аорты или

митрального клапана

- гипертрофическая кардиомиопатия

- беременность, период лактации

- кардиогенный шок

- гемодинамически нестабильное состояние после острого инфаркта

миокарда

- больные с острым инфарктом миокарда и снижением почечной функции

(клиренс креатинина > 177 μмол/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)

- двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии

единственной почки

- состояние после трансплантации почек

- прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия

-детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Повышенного внимания требует одновременное применение Диротона®

со следующими препаратами:

- калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием и калийсодержащими заместителями солей. В таких случаях возможно развитие гиперкалиемии, главным образом, при нарушении функции почек, поэтому одновременное применение этих препаратов возможно только после оценки вероятных последствий и при регулярном контроле как уровня калия в сыворотке, так и функции почек.

С осторожностью можно назначать совместно с:

диуретиками (возможны аддитивный гипотензивный эффект при введении диуретического препарата в дополнение к Диротону® и значительное падение артерниального давления в случае назначения диротона в дополнение к диуретической терапии)

- другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект)

- нестероидными противовоспалительными средствами, прежде всего индометацином (возможно ослабление антигипертензивного эффекта)

- литием (возможно замедление выведения из организма ионов лития поэтому необходим регулярный контроль уровня лития в сыворотке).

Диротон® снижает калийвыводящий эффект диуретиков.

Особые указания

Снижение артериального давления и развитие симптоматической гипотензии возможно у больных с гипонатриемией и/или со сниженным объёмом циркулирующей крови в результате лечения диуретиками, применения особых диет или обезвоживания организма по иным причинам (профузное потоотделение, повторные рвота, понос, диализ) и при сердечной недостаточности. Лечение симптоматической гипотонии состоит из обеспечения постельного режима и, в случае необходимости, внутривенного введения жидкости (инфузия физиологического раствора). Преходящая гипотония не является противопоказанием для лечения диротоном, однако, может потребоваться временная отмена его либо снижение дозы.

Лечению Диротоном® непременно должна предшествовать нормализация водно-электролитного дисбаланса и ликвидация дефицита объёма циркулирующей крови, кроме того, необходимо наблюдение за изменением давления после приёма начальной дозой.

При цереброваскулярных заболеваниях и ишемической болезни сердца следует иметь в виду, что значительное снижение давления крови может привести к мозговому инсульту или инфаркту миокарда.

Лечение Диротоном® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить гемодинамику, например, когда систолическое давление не превышает 100 мм рт ст. При систолическом давлении, не

превышающем 120 мм рт ст, в первые 3 дня инфаркта миокарда назначают сниженные дозы Диротона® - по 2,5 мг/день. При гипотензии поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день или временно до 2,5 мг/день. При длительной гипотензии, когда систолическое давление ниже 90 мм рт ст, Диротон® отменяют.

Отек Квинке: лечение Диротоном® , может вызвать реакцию повышенной чувствительности в форме отека лица, губ, языка, нёба, гортани и конечностей. Отек может развиться в любой момент лечения и наблюдается у 0,1% больных. В таких случаях следует немедленно прекратить приём Диротона® и обеспечить больному строгое врачебное наблюдение до полного исчезновения всех клинических симптомов. Отёк, локализованный на лице, губах или конечностях, обычно, исчезает спонтанно, применение антигистаминных препаратов может способствовать снятию симптомов.

Отек может привести к фатальному исходу. Отек языка, нёба и гортани может привести к обструкции дыхательных путей и требует срочного вмешательства: введения 0,1% раствора адреналина (эпинефрина) подкожно 0,3-0,5 мл (0,3-0,5 мг) либо внутривенно медленно 0,1 мл (0,1 мг), применения глюкокортикостероидного и антигистаминного препаратов.

Хирургическое вмешательство/анестезия: при обширных хирургических операциях или в случае применения наркотических средств с гипотензивным эффектом диротон блокирует превращение компенсаторного ренина в ангиотензин-II. Гипотония, вероятное следствие вышеуказанного механизма, может быть устранена путём восполнения объёма циркулирующей крови.

Использование полиакрил-нитриловых мембран с высокой проницаемостью (например АN 69) при гемодиализе может вызвать анафилаксию у больных, принимающих АКФ-ингибитор, поэтому следует либо избегать их одновременного использования либо перевести больного на приём другого гипотензивного средства, или же использовать другой тип диализирующей мембраны. При одновременном применении противоглистных препаратов с АКФ-ингибитором возможно развитие анафилактической реакции. Подобного можно избежать, если предварительно временно прервать приём АКФ-ингибитора.

Для больных пожилого возраста подбор дозы требует повышенной осмотрительности и осуществляется в зависимости от почечной функции больного. Вместе с тем, у пожилых и молодых пациентов антигипертензивный эффект Диротона® выражен в одинаковой степени.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата в возрастной группе до 18 лет не установлены.

Особенности влияния на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Диротон® может неблагоприятно повлиять на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения работ, связанных с повышенным риском травматизма, особенно в начальном периоде лечения, поэтому следует в индивидуальном порядке определить ту дозу и режим

приёма препарата, которые не угрожают безопасности больного при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы: гипотония, гиперкалиемия.

Лечение: симптоматическая терапия, постельный режим, внутривенное замещение жидкости, контроль кровяного давления и водно-электролитного баланса с корректировкой в случае необходимости. Диротон® может быть удалён из организма с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 1, 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С до +30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО « Гедеон Рихтер»

Будапешт, ул.Дъемреи, 19-21, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Ваша корзина

Диротон 5мг (лизиноприл) №28 таблетки

Specification

Контакты