Диклофенак-Ратиофарм 75мг/2мл №5 ампул

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельно-сти

Министерства здравоохранения
Республики Казахстан

от «____»_____________201   г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл

 

Торговое название

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/2 мл 

 

Международное непатентованное название 

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций, 75 мг/2 мл

 

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - диклофенак натрия 75,0 мг,

вспомогательные веществ: динатрия эдетат, N-ацетилцистеин, пропиленг-ликоль, макрогол 400, натрия гидроксид, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета

 

Фармакотерапевтическая группа 

Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М 01АВ 05

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика  

После внутримышечной инъекции 75 мг диклофенака максимальные концентрации плазмы достигаются в среднем после 10-20 минут. Связь с белками (в основном с альбумином) крови составляет 99,7%. Подавляющая часть метаболизируется в печени. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 часов. Примерно 60% активного вещества выделяется в виде частично активированных метаболитов и менее 1% в неизмененном виде через почки; остаток выделяется в метаболизированном виде через желчь и фекалии. Резорбция, метаболизм и выделение препарата независимы от возраста. При ограниченной функции почек или при нарушениях функции печени нельзя ожидать кумуляцию, если рекомендуемые интервалы дозировки соблюдены.

Фармакодинамика   

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм его действия обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов E2 и F2α, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/2 мл подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после опе-раций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.

 

Показания к применению

- острые приступы при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, хронический полиартрит, ювенильный  хронический полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы, спондилоартрозы) 

- внесуставной ревматизм 

- острый приступ  подагры 

- почечная, желчная колика 

- неревматические воспалительные боли и отек (посттравматические, после-операционные, после зубоврачебных вмешательств)

 

Способ применения и дозы

Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл  применяется в виде глубокой внутримышечной инъекции (в верхние наружные квадранты ягодицы).

Назначается 1 ампула (75 мг диклофенак натрия) в день. В тяжелых слу-чаях (как, например, при коликах) можно вводить 2 ампулы в день с интервалом в несколько часов, причем рекомендуется менять место инъек-ции. 

Рекомендуется ограничить парентеральный прием до 2-х дней. Продолжи-тельность курса внутримышечного введения диклофенака определяется ле-чащим врачом. Если требуется дальнейшая терапия, она должна быть проведена с применением таблеток или ректальных свечей. Для индивидуального подбора дозы можно комбинировать одну ампулу (75 мг)  с другими лекарственными формами диклофенака натрия до максимальной суточной дозы в 150 мг. 

Указания по применению: Надпиливания ампулы не требуется. Обращение с ОРС (one-point-cut): повернуть ампулу цветной точкой наверх! Раствор, находящийся в шейке ампулы, встряхнуть, чтобы он стек вниз. Шейку ампулы надломить вниз.

 

Побочные действия

Иногда

- головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии, сонливость

- нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха

- тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

- отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения 

- поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровождаться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии

- повышение уровня трансаминаз в сыворотке

- гепатит с или без желтухи, в отдельных случаях молниеносное течение гепатита без продромального синдрома

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосоч-ков) 

- зуд, сыпь

- аллергические реакции (крапивница, отек, бронхоспазм, расстройства дыхания)

Редко 

- симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)

- пневмонит 

- стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу живо-та (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит) 

- уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбитости, признаки почечной недостаточности

- крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу 

- нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы¬ми признаками могут быть - повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации. 

Очень редко

- гемолитическая анемия 

- синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

- реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор¬тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока 

- ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфек-цией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева¬ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии антибиотиками. 

- другие побочные эффекты:  периферические отеки, редко - сердцебиение, боли в груди, повышение артериального давления, сердечная недостаточ-ность.

На месте инъекции: После применения инъекционного раствора иногда могут появляться локальные боли, ощущение жжения; в единичных случаях наблюдались также абсцессы и локальные некрозы.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам лекарственного препарата, анестетикам

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалицило-вой кислоты или других НПВП

- язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее 2-х эпизодов), в т.ч. в анамнезе

- желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением НПВП

- нарушения картины крови неясного генеза

- церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

 - тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

- тяжелое нарушение функции печени и почек

- период беременности и лактации    

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Диклофенак-ратиофарм® ампулы 75 мг/ 2 мл  и:

- других нестероидных противовоспалительных средств или глюкокорти-коидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;        

- диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II  может ослабляться действие этих средств; возможно  ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность;

- калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия;

- гипотензивных средств – диклофенак может ослабить эффект гипотензив-ных средств;

- глюкокортикоидов - повышается риск желудочно-кишечных язв или кровотечения;

- ацетилсалициловой кислоты – возможно снижение уровня диклофенака в сыворотке крови;

- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;

- циклоспорина, парацетамола может повыситься токсическое воздействие последних на почки;

- антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств повышается риск развития кровотечений;

- противодиабетических средств может вызывать необходимость повыше-ния дозировок последних, поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня сахара в крови;

- пробенецида, сульфинпиразона – возможно замедление экскреции диклофенака;

- снотворных лекарственных средств - ослабление эффекта последних;

- цефамандола, цефаперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина – риск развития гипопротромбинемии;

- этанола, колхицина, кортикотропина, препаратов зверобоя продырявленного – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию – риск фото-сенсибилизирующего эффекта диклофенака;

- лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию – возможно повышение уровня диклофенака в сыворотке крови; 

- антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона – риск развития судорог;

- бета-блокаторов - возможен ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость.

 

Особые указания

Желудочно-кишечная безопасность

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения возрастает в зависимости от дозы НПВП, особенно у пациентов с наличием язв или кровотечения в анамнезе. НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта и/или воспалительно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе. Следует избегать применения диклофенака с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Сердечно-сосудистые и церебро-васкулярные эффекты

В связи с риском артериальных тромботических событий (инфаркт миокарда, инсульт) необходимо проводить мониторинг у пациентов с наличием в анамнезе гипертонии и умеренной сердечной недостаточности. 

Кожные реакции

Во время приема НПВП возможны кожные  реакции (эксфолиатвиный дер-матит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), при первых признаках которых следует прекратить применение препарата.

При следующих состояниях препарат может назначаться после тщательной оценки соотношения польза/риск:

- индуцированная порфирия

- системная красная волчанка и смешанные  заболевания соединительной ткани

- предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушений функции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)

- высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность

- старческий возраст

- непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства

- бронхиальная астма, аллергический ринит, полипы слизистой носа, а так-же хронические обструктивные заболевания дыхательных путей и хронические инфекции дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отёка Квинке или крапивницы. Подобные же предосторожности необходимы и у больных, у которых имелись аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетические и противовоспалительные средства.

Диклофенак (как и другие НПВП) может вызвать гиперкалиемию.

При длительном применении диклофенака необходим регулярный монито-ринг уровней ферментов печени, функции почек и анализа крови.

Беременность и  период лактации

Не рекомендуется применять препарат в период беременности и лактации. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокруже¬ние, сонливость, повышенная возбудимость, судороги, спутанность сознания, боли в животе, тошнота, рвота. Могут возникнуть кровотечения в же¬лудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печени и/или почек, гипотония, аритмии, угнетение дыхания и цианоз. 

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо вызывать рвоту, назначить антациды и активированный уголь. Медикаментозное лечение симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 2.0 мл раствора разливают в ампулы оранжевого стекла. По 5 ампул помещают в контейнер пластмассовый. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения 

4 года 

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 

Производитель 

"Меркле ГмбХ", Германия

Владелец регистрационного удостоверения

“ратиофарм ГмбХ”, Германия

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ратиофарм Казахстан», г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 13, 

БЦ «Нурлы-Тау», 1B, оф.305, тел. (727) 311 10 66/68/73/75, факс (727) 311 10  69, e-mail: teva@teva.kz

 

Директор  Фармакологического Центра   Кузденбаева Р.С.

Ученый секретарь                 Мирманова Р.К.

Эксперт                 /                          /

Генеральный директор

ТОО «ратиофарм Казахстан»                                                    Сабиров М.К.