Диклоген 75мг/3мл №5 ампулы

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета 

фармацевтического контроля 

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «_09___»_06_____2008  г.

 № _133_____________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

 

Диклоген

 

Торговое название

Диклоген

 

Международное непатентованное название

Диклофенак

 

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 75 мг/3 мл 

 

Состав

3 мл раствора содержат

активное вещество - диклоген - 75 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннитол, бензиловый спирт, хлористоводородная кислота, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты.

Код АТС М01АВ05

 

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После внутривенного капельного введения 75мг максимальная   концентрация - 1,9 мкг/мл (5,9мкмоль/л). После внутримышечного введения максимальная концентрация - 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л). Время достижения максимальной концентрации - 20 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

Связь с белками плазмы - 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная     концентрация в синовиальной  жидкости наблюдается  на  2-4  часа  позже,   чем  в   плазме.   Период  полувыведения  из  синовиальной жидкости через 4-6 часа после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов.

Метаболизму   подвергается 50% активного вещества во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов - ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 часа. 60% введенной  дозы  выводится в виде  метаболитов через почки.  Менее  1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение  метаболитов с   желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или циррозом    печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Фармакодинамика

Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и    обладает антиагрегантным действием.

Угнетая циклоксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Снижает проницаемость капилляров. Стабилизирует лизосомальные мембраны. Тормозит выработку АТФ в процессе окислительного фосфорилирования; тормозит синтез медиаторов воспаления (простагландины). Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих болевыми (альгогенными)  свойствами и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера. 

 

Показания к применению

- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата    

  (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный артрит,     

  анкилозирующий спондилит, подагра)

- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, 

  остеохондроз)

- люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии

- воспалительные заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит, 

  ревматическое поражение мягких тканей)

- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся         

  воспалением, послеоперационные боли

- мигрень

- почечная или печеночная    колика; первичная альгодисменорея, аднексит, 

  проктит

- фарингит, тонзиллит, отит (в составе комплексной терапии)

 

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно. Максимальная суточная доза - 150 мг. Непосредственно перед внутривенным введением Диклогена содержимое 1 ампулы следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната - 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин. Инъекционный раствор вводится внутривенно в течение не более 2 дней.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25-50 мг за 15-60 минут). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования болевого синдрома при обострениях хронических заболеваний возможно внутримышечное введение 1-2 раза, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением Диклогена с учетом максимальной суточной дозы - 150 мг (в том числе и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно в течение не более 2 дней.

 

Побочные действия 

- сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, гастралгии, диарея, запор, 

  метеоризм,  анорексия

- афтозный стоматит, глоссит, нарушение вкусовых ощущений

- повышение активности  «печеночных» трансаминаз

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-

  кишечное кровотечение, неспецифический колит, осложненный 

  кровотечением

- гепатит (в т.ч. молниеносная форма), панкреатит 

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение

  восприятия, снижение памяти, парестезии, периферическая полинейропатия

- токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома

- снижение слуха, шум в ушах

- бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность,   

  «кошмарные» сновидения, тремор, психотические реакции

- асептический менингит 

- кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная),  

  ангионевротический отек, экзема, аллергическая пурпура, полиморфная  

  экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), эритродермия,  

  токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- анафилактический шок

- алопеция, фотосенсибилизация

- гематурия, протеинурия, олигурия, цистит,  интерстициальный нефрит, 

  нефротический синдром, острая почечная недостаточность

- тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия

- сердцебиение, боль в груди, аритмии, повышение артериального давления

- импотенция 

- периферические отеки 

- чувство жжения, инфильтрат, некроз жировой ткани (в месте  

  внутримышечного введения)

 

Противопоказания

- гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным 

  противовоспалительным препаратам)

- эрозивно-язвенные  поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе 

  обострения) 

- «аспириновая» астма

- нарушения кроветворения

- беременность, период лактации

- детский возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.

На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще в желудочно-кишечном тракте).

Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает  вероятность  возникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклогена в крови.

При одновременном  применении с  пероральными  противодиабетическими   препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин   увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота потенциируют влияние Диклогена на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклогена.

Одновременное использование  с алкоголем, глюкокортикостероидами,    колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров.

 

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии у лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Диклоген, рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный  цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.

С осторожностью - тяжелые   нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально  опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

 

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль,  кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления,  нарушения  функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор в ампуле прозрачного стекла 3 мл №5 в пластиковом лотке и инструкция по применению в картонной коробке.

 

Условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25ºС в сухом и темном месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

«Аджио Фармацевтикалз Лтд.», А-38, Найджиот Индастрис Эстейт, Курла-Андхери Роуд, Сейфдпул, Мумбаи - 400 072, Индия.