Дигоксин Гриндекс 0,25 мг № 50 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____» ______________ 201 ___г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ДИГОКСИН ГРИНДЕКС

 

Торговое название

Дигоксин Гриндекс

 

Международное непатентованное название

Дигоксин

 

Лекарственная форма

Таблетки 0,25 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дигоксин 0,25 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, глюкоза моногидрат, тальк, кальция стеарат, масло вазелиновое.

 

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

 

Фармакотерапевтическая группа

Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды.

Код АТХ C01AA05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема – вариабельно, составляет 60-85 % (в основном из тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата, но не ее степень. Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимума через 6 часов. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5 2 нг/мл. Дигоксин связывается с белками плазмы крови в пределах 20 30 %, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3 % в течение 5 часов). Относительный объем распределения – 5 л/кг.

Метаболизируется в печени. Элиминационный период полувыведения – 1,5-2 суток. Дигоксин выделяется через почки (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененном виде. Выделение зависит от скорости гломерулярной фильтрации. Дигоксин выделяется с грудным молоком.
 

Фармакодинамика

Дигоксин является сердечным гликозидом, получаемым из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим действием на Na+/K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и соответственно, снижению ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращения миокарда.

Лекарственное средство обладает также отрицательным хронотропным действием.

Отрицательный дромотропный эффект дигоксина проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет его использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется  при отсутствии застойных периферических отеков.

 

Показания к применению

- сердечная недостаточность

- суправентрикулярные нарушения ритма (например, мерцание предсердий)

 

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Дозу устанавливают с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.

В процессе лечения выделяют два периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.

В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальная насыщающая доза (ИНД) приводит к адекватной дигитализации конкретного больного и колеблется от 50 % до 200 % от средней полной дозы (СПД), вызывающей полный терапевтический эффект у большинства больных. 

При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0,25 мг 4 раза в сутки или по 0,5 мг 2 раза в сутки. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток, после чего пациента переводят на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0,25-0,5 мг в сутки.

В случае, если пациент не нуждается в такой быстрой дигитализации, можно принимать по 0,25 мг 1-2 раза в сутки. Постоянная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 7 дней. Обычная поддерживающая доза – 0,125-0,25 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует применять малые дозы препарата, начиная лечение с медленной дигитализации. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке крови и избегать гипокалиемии.

При почечной недостаточности дозу препарата следует уменьшать в соответствии со скоростью гломерулярной фильтрации (GFR).

 

Скорость гломерулярной

фильтрации (GFR) Доза

20-50 мл/мин 0,25 мг в сутки

10 20 мл/мин 0,125-0,25 мг в сутки

<10 мл/мин до 0,125 мг в сутки

 

Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность. Препарат следует применять строго по указанию врача. Дозу нельзя менять самостоятельно.

 

Побочные действия

Часто

- сонливость, головокружение

- нарушения зрения (нечеткость зрения, окрашивание видимых предметов в желтый цвет)

- аритмии и нарушения проводимости: предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, узловая тахикардия, вентрикулярные экстрасистолы типа бигеминий или тригеминий, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков; синусовая брадикардия, удлинение интервала PR на ЭКГ (при отсутствии других симптомов не свидетельствует о побочном действии дигоксина), синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада 

- тошнота, рвота, понос, боль в животе

Редко

- депрессия

- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница) 

Очень редко

- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения

- петехии, уртикарная сыпь

- отсутствие аппетита

- апатия, психоз, спутанность сознания, беспокойство, эйфория

- головная боль

- суправентрикулярная тахиаритмия, желудочковая аритмия, депрессия сегмента ST на ЭКГ

- тромбоз мезентериальных сосудов, ишемия кишечника, некроз кишечника

- гинекомастия (в случае длительного лечения дигоксином)

- слабость, утомляемость, усталость

- гипокалиемия

 

Противопоказания

Абсолютные:

- гликозидная интоксикация

- повышенная чувствительность к дигоксину или другим сердечным гликозидам

- нарушения сердечного ритма, вызванные дигитальной интоксикацией

- фибрилляция желудочков

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случая тяжелой сердечной недостаточности)

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий)

- периодическая полная атриовентрикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада II степени

- шок

- желудочковая тахикардия

- лактация 

- детский и подростковый возраст до 18-и лет

Относительные:

- выраженная брадикардия

- атриовентрикулярная блокада I степени

- изолированный митральный стеноз

- гипертрофический субаортальный стеноз

- острый инфаркт миокарда

- нестабильная стенокардия

- тампонада сердца

- экстрасистолия

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении Дигоксина Гриндекс с препаратами, вызывающими нарушения электролитного баланса, в частности гипокалиемию (тиазидные и «петлевые» диуретики, глюкокортикостероиды, инсулин, бета-адреномиметики, амфотерицин В), повышается риск возникновения аритмий и развития других токсических эффектов дигоксина. В этом случае дозу Дигоксина Гриндекс необходимо уменьшить.

Соли кальция могут вызвать токсические эффекты дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного введения солей кальция больным, принимающим сердечные гликозиды.

Спиронолактон увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Хинидин, пропафенон и амиодарон при совместном применении с Дигоксином Гриндекс увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови. 

Антиаритмические препараты увеличивают частоту появления побочных эффектов дигоксина.

Бета-адреноблокаторы могут увеличить риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады, вызываемой Дигоксином Гриндекс.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови, поэтому при их совместном применении следует уменьшать дозу Дигоксина Гриндекс, чтобы не проявилось токсическое воздействие препарата. При одновременном применении Дигоксина Гриндекс с верапамилом возрастает возможность атриовентрикулярной блокады. Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Блокаторы ангиотензин II-рецепторов (например, телмисартан) увеличивают содержание дигоксина в плазме крови.

Эритромицин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, тетрациклин, гентамицин, триметоприм могут увеличивать содержание дигоксина в плазме крови.

Неомицин, канамицин, паромомицин уменьшают всасывание дигоксина и снижают его лечебное действие.

Рифампицин уменьшает содержание дигоксина в плазме крови.

Слабительные, содержащие магний, и алюминий-содержащие антациды уменьшают всасывание дигоксина и снижают его терапевтическое действие.

Гиполипидемические средства (холестирамин, холестипол) уменьшают всасывание дигоксина и тем самым снижают его лечебное действие.

Метоклопрамид снижает терапевтическое действие дигоксина.

Сульфасалазин снижает  терапевтическое действие дигоксина.

Блокаторы протонного насоса (например, омепразол) увеличивают концентрацию дигоксина в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличивать содержание дигоксина в плазме крови.

Сукральфат снижает всасывание и терапевтический эффект дигоксина.

Циклоспорин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Препараты зверобоя продырявленного снижают биодоступность дигоксина, увеличивая скорость печеночного метаболизма и существенно уменьшая его концентрацию в плазме крови.

 

Особые указания

Во время лечения Дигоксином Гриндекс пациент должен находиться под наблюдением врача для того, чтобы избежать побочных эффектов, возникающих вследствие передозировки.

Следует с осторожностью применять Дигоксин Гриндекс пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит), при усилении сердечной недостаточности или тяжелом легочном заболевании. Следует избегать применения больших одноразовых доз.

Также необходимо соблюдать осторожность при атриовентрикулярной блокаде различной степени тяжести и при синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий.

Под действием дигоксина при физической нагрузке на ЭКГ могут быть изменения сегмента ST, которые не являются признаками отравления, а только проходящими естественными изменениями, вызванными механизмом действия лекарственного средства. Поэтому при применении Дигоксина Гриндекс следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определять концентрацию электролитов в сыворотке крови.

При нарушениях функции почек следует уменьшить дозы и следить за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Лечение Дигоксином Гриндекс рекомендуется прекратить за 24-48 часов до проведения плановой кардиоверсии, так как появляется риск возникновения опасных для жизни нарушений ритма сердца.

Действие дигоксина может усиливаться при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипоксии и гипотиреозе. В этих случаях следует уменьшить дозы Дигоксина Гриндекс. 

При гипертиреозе может возникнуть относительная резистентность к Дигоксину Гриндекс.

Таблетки препарата Дигоксин Гриндекс содержат сахарозу и глюкозы моногидрат. Пациентам с мальабсорбцией глюкозы-галактозы, а также пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы нельзя назначать данное лекарство.

Беременность и период лактации

Применение Дигоксина Гриндекс во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

В период лактации применение препарата противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае, если Дигоксин Гриндекс вызывает сонливость, головокружение, ухудшение зрения или другие побочные эффекты, необходимо отказаться от управления транспортным средством или работы с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Широта терапевтического действия препарата небольшая. Прием 10-15 мг Дигоксина Гриндекс может вызвать смерть вследствие передозировки у 50 % взрослых.

Симптомы отравления развиваются постепенно. Могут наблюдаться: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, делириозный психоз, снижение остроты зрения, мелькание «мушек» перед глазами. Нарушения сердечного ритма и проводимости могут вызвать смерть вследствие мерцания желудочков или асистолии, вызванной блокадой.

Лечение: если Дигоксин Гриндекс принят в очень большой дозе, можно сделать промывание желудка непосредственно после передозировки. Активированный уголь, связывая дигоксин, препятствует его всасыванию из пищеварительного тракта. Сопутствующую отравлению брадиаритмию можно лечить, применяя атропин или подключая временный кардиостимулятор. Вентрикулярные аритмии лечатся лидокаином или фенитоином. При брадиаритмии и вентрикулярной аритмии можно применять специфические к дигоксину антитела – фрагменты F(ab) (Wellcome).

Диализ  не является эффективным при опасном для жизни отравлении дигоксином.

 

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

 

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс», Латвия

 

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс» 

г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко

т./ф. 291-88-77, 291-13-84   

эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru