Делагил 250мг (хлорохин) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета 

Фармации

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»______________200  г.

 № ______________

 

 

 Инструкция по применению
лекарственного средства

Делагил

 

Торговое название  

Делагил

 

Международное непатентованное название

Хлорохин
 

Лекарственная форма                                                                                                                          
Таблетки 250мг

Состав                                                                                                                                        
Одна таблетка содержит  активное вещество -  хлорохин 250 мг,                                                      
 вспомогательные вещества: кремниевая кислота коллоидная, полиакриловая кислота, магния стеарат, тальк, поливинилбутирол, крахмал.
 

Описание                                                                                                                                            
 Белые круглые таблетки

 

Фармакотерапевтическая группа                                                                                      
Противомалярийные средства. Аминохинолины.                                                              
  Код АТХ   Р01ВА01 

 

Фармакологические свойства                                                                                                          
Фармакокинетика                                                                                                                      
Хлорохин хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-6 ч. Хлорохин накапливается в печени, селезенке, почках, легких, активно связывается с гранулоцитами, тромбоцитами, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) , плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови 55%. В небольшой степени (около 25%) метаболизируется в печени, 70% выводится в неизмененном виде. При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Период полувыведения 30-60 сут.                                                                                      
  Фармакодинамика                                                                                              
 Активное вещество Делагила  хлорохин  - производное 6-аминохинолина. Действие Хлорохина связано с тормозящим влиянием на синтез ДНК, влиянием на активность некоторых ферментов, иммунологические процессы. 

Делагил - противомалярийное средство; быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium malariaе, Plasmodium falciparum). На отдельные штаммы Plasmodium falciparum, на их гаметоциты, на экстраэритроцитарные формы Делагил не действует. 

Делагил эффективен при амебиазе (оказывает амебицидное действие). Активен также в отношении тканевых форм дизентерийной амебы. 

Делагил обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием за счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот. 

Делагил широко применяют при лечении коллагенозов (диффузные заболевания соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии и особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматривается как одно из базисных средств. Полагают, что в основе терапевтического действия Делагила при ревматоидном артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественное влияние на метаболизм иммунокомпетентных клеток, а также на метаболизм соединительной ткани. По сравнению с другими базисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и др.) Делагил считается менее эффективным. Эффект развивается постепенно: утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением клинической картины, снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации белкового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белка и др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой и средней тяжести с преобладанием экссудативных явлений и в меньшей степени - в тяжелых случаях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать Делагил с глюкокортикостероидами (преднизолон, дексаметазон), нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин, пироксикам, диклофенак, аспирин).

 

Показания к применению

- малярия (профилактика и лечение всех видов)

- внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени

- системная красная волчанка (СКВ) (хроническая и подострая формы)                  
 -ревматоидный артрит                                                                                                        
 - склеродермия.                                                                                                                                 

 

Способ применения и дозы 

Делагил принимают внутрь после еды. 

Для лечения малярии 2,0 - 2,5 г на курс лечения: 1-й день однократно 1 г, затем, спустя 6-8 ч еще 500 мг, на 2 и 3 дни по 500 - 750 мг ежедневно в 1 прием.
При тропической малярии лечение может продолжаться 5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0,5 г в 1 прием. Высшие суточные дозы для взрослых при приеме внутрь 1,5 г

Детям в возрасте от 6-10 лет - в 1 день 250 мг, во 2 и 3 дни - 125 мг.
Детям 10-15 лет в 1 день - 500 мг, во 2-3 дни - 250 мг. 

Для профилактики малярии в первую неделю 2 раза, затем 1 раз в один и тот же день недели по 500 мг.
Детям с 6 лет и старше назначают по 7.6 мг/кг в неделю. 

При внекишечном амебиазе по 1 г/сут в 2 приема в течение 2-х сут, далее по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней, затем по 250 мг 3 раза в сутки еще 7 дней, в дальнейшем в течение 2-6 мес. по 500-750 мг 2 раза в неделю. Рекомендуют принимать в комбинации с препаратами, действующими на кишечную форму амеб. Детям  с 6 лет и старше Делагил назначают по 16 мг/кг/сут в 1 прием (максимальная суточная доза 500 мг/сут) в течение 2-3-х недель, после 2 нед лечения дозу уменьшают в 2 раза. 

При ревматоидном артрите в течение 7 дней по 500 мг в сутки в 2 приема, а затем в качестве базисной терапии в течение 12 месяцев по 250 мг в сутки ежедневно в течение 12 мес. Терапевтический эффект проявляется, как правило, на 4-ой неделе лечения. 

При системной красной волчанке Делагил  назначают ежедневно по 250-500 мг (более эффективен при подостром течении с преобладанием кожно-суставного синдрома). При остром течении системной красной волчанки Делагил следует применять в комплексе с гормональной терапией в период стихания острых проявлений болезни. 

 

Побочные действия

- головная боль, головокружение                                                                                              
- психомоторное возбуждение, расстройства сна, психозы, судорожные припадки                                                                   - нейропатия, миопатия                                                                                                
- шум в ушах, нарушение слуха (особенно у предрасположенных пациентов)                            
 - нечеткость зрительного восприятия, нарушения аккомодации, «кольцеобразная»  и/или височная скотома, помутнение роговицы, обратимая кератопатия,   ретинопатия. 

- анорексия, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, временное снижение массы тела. Большие дозы могут вызывать поражение печени 

- сердечно-сосудистой системы и системы крови: редко — артериальная гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, при длительном приеме высоких доз — кардиомиопатия с изменениями на ЭКГ 

- дерматиты, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, алопеция, поседение волос. При появлении дерматита, дозу уменьшают или препарат отменяют. 

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату                                                                          
- печеночная и/или почечная недостаточность

- угнетение костномозгового кроветворения

- тяжелые нарушения ритма

- псориатический артрит

- нейтропения, порфиринурия

- беременность, лактация.

 

Лекарственные  взаимодействия 

Сочетание Делагила с другими противомалярийными средствами может дать антагонистический эффект. 

Делагил несовместим с препаратами золота, пеницилламином, фенилбутазоном, цитостатиками, левамизолом, так как повышает риск развития нейротоксичности и возникновения кожных реакций. 

В комбинации с глюкокортикоидами Делагил увеличивает риск развития миопатий и кардиомиопатий. 

При одновременном приеме Делагила с ингибиторами МАО возможно взаимное усиление токсического действия. 

Одновременный прием Делагила с этанолом усиливает гепатотоксическое действие препарата. 

Длительное одновременное применение Делагила с сердечными гликозидами повышает риск возникновения гликозидной интоксикации. 

При одновременном приеме Делагила с антацидами нарушается абсорбция Делагила. 

При одновременном приеме Делагила с циметидином возможно повышение концентрации Делагила в плазме крови. 

 

Особые указания  

С осторожноститью применяют при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатии, эпилепсии, хроническом алкоголизме, нарушении функции почек. 

При длительном применении суммарная доза за курс лечения не должна превышать 150 г. 

При лечении Делагилом необходимо проводить общие анализы крови и мочи, систематический контроль сухожильных рефлексов, следить за функцией печени и периодически осуществлять офтальмологическое обследование (осмотр окулиста не реже 1 раза в 6 мес). 

Следует учитывать возможность развития непереносимости Делагила у пациентов с повышенной чувствительностью к производным 4-аминохинолина (особенно часто — у детей). 

При возникновении слабости мышц лечение следует немедленно прекратить. Делагил может вызвать обострение псориаза и порфирии. 

При назначении Делагила в комбинации с другими препаратами (салицилатами, кортикостероидами и др.), следует учитывать возможность усиления явлений поражения кожных покровов (дерматит). 

При необходимости проведения иммунизации против брюшного тифа пероральными препаратами прием Делагила начинают через 3 дня после окончания иммунизации.                                                                                      Применение в педиатрии 

Данная лекарственная форма не предназначена для использования у детей до 6 лет.                      

Беременность и лактация 

Безопасность применения Делагила в период беременности не установлена, поэтому его назначение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Метаболиты  Делагила выделяются с грудным молоком, что следует учитывать при назначении препарата в период лактации                        

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами 

Снижение четкости зрительного восприятия возможно при приеме невысоких доз Делагила, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: рвота, нарушение сознания, расстройство зрения, судороги, коллапс, угнетение дыхательного центра, вплоть до смертельного исхода (в течение 2 ч с момента угнетения дыхания).                                                                              Лечение: вызов рвоты, промывание желудка, прием внутрь активированного угля в дозе, в 5 раз превышающей предполагаемую дозу Делагила; перитонеальный диализ, плазмаферез.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 250 мг №30 в блистере,  

3 блистера вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

 

Условия хранения.

Хранить в сухом месте при температуре  не  выше   25°С.

Хранить в недоступном для детей  месте!

 

Срок годности

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек.

По рецепту

 

Предприятие-изготовитель

АО «Ай-Си-Эн Венгрия», Венгрия, г. Тисавашвари,  П/я 1