Глюмикрон 80мг (гликлазид) № 60 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета
Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «___»_______________2009 г

№______________

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

Глюмикрон

 

Торговое название 

Глюмикрон

 

Международное непатентованное название

Гликлазид

 

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг

 

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество – гликлазид 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, поливинил пиролидон, глицерил бехенат, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолят.

 

Описание

Таблетки белого цвета со скошенными краями, с тиснением Gd на одной

                                                                                                  80 

стороне и насечкой на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Производные сульфонилмочевины

Код АТС А10ВВ09

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика 

При приеме хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема однократной дозы 80 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается  в течении 6-12 часов. Связывается с белками плазмы в значительной степени (93%). Период полувыведения в среднем около 16 часов. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием 8 метаболитов, не обладающих гипогликемизирующей активностью, однако один метаболит обладает выраженным влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками в вид метаболитов – 70%, в неизменном виде – менее 1%, из желудочно-кишечного тракта в виде метаболитов – 10-20%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата - гликлазид является противодиабетическим средством из группы сульфонилмочевины II поколения с гемобиологическим действием. Гликлазид восстанавливает физиологический профиль секреции инсулина нормализуя уровень глюкозы натощак и предупреждает реактивную гипергликемию. Высокая биодосупность (до 97%) позволяет поддерживать стабильность уровня глюкозы в течении 8-12 часов.

Гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции  и предотвращает избыточный выброс инсулина во второй фазе секреции.

Гликлазид стимулирует инкрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы, усиливает инсулиноинкреторное действие глюкозы. 

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину (печени и скелетных мышц), что имеет важное значение для сохранения нормального уровня глюкозы в крови, подавляет синтез глюкозы печенью при гипергликемии. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в том числе мышечной гликогенсинтетазы), что способствует улучшению инсулинзависимого обмена глюкозы в тканях. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала инкреции инсулина и пик гипергликемии после приема пищи.

Также Глюмикрон оказывает гемобиологическое действие, предотвращая развитие или прогрессирование сосудистых осложнений сахарного диабета (например диабетической ангиопатии, диабетической ретинопатии): уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализуя активность фибринолитической активности крови, восстанавливает процесс пристеночного фибринолиза и замедляет развитие пристеночного тромба, препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, нормализует проницаемость сосудов. Предупреждая повышенную реакцию сосудов на адреналин, оказывает выраженное вазопротекторное действие.

 

Показания к применению 

- сахарный диабет 2 типа средней степени тяжести с начальными формами диабетической ангиопатии (в зрелом и пожилом возрасте, особенно при избыточном весе)

 

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается индивидуально. в зависимости от толерантности больного и клинических показаний, уровня гликемии натощак и через 2 часа после еды.

Начальная суточная доза в основном составляет ½ -1 таблетка (40-80 мг).

Средняя суточная доза – 160 мг (2 таблетки).

Максимальная суточная доза – 320 мг (4 таблетки).

Принимать внутрь 2 раза в день (утром и вечером) за 30 минут до еды.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлический привкус, изжога

- кожная сыпь, зуд

- головокружение, головные боли, шум в ушах

- гипогликемия

- реакции повышенной чувствительности, крапивница

- нарушение функции печени, холестатическая желтуха

Редко

- лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия

- фотосенсибилизация

- гипогликемическая кома

- эксфолиативный дерматит, экзема.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата

- выраженные нарушения функции почек или печени

- сахарный диабет 1 типа

- состояние декомпенсации углеводного обмена (диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома)

- состояния, требующие проведения инсулинотерапии (тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции)

- детский и подростковый возраст до 18 лет 

- беременность и период лактации.

 

Лекарственные взаимодействия 

Одновременное применение с миконазолом усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния.

 

Непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, салицилаты, другие производные нестероидных противовоспалительных препаратов, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, тетрациклины, Н2- гистаминоблокаторы, хлорамфеникол, производные кумарина, этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемический эффект Глюмикрона.

Оральные контрацептивы, диуретики, фенотиазин, тироидные гормоны, барбитураты, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, эстрогены, никотиновая кислота, прогестины, гормоны щитовидной железы, препараты лития ослабляют действие Глюмикрона.

При необходимости применения вышеперечисленных препаратов следует обеспечить контроль уровня глюкозы в крови.

 

Особые указания

В ходе лечения Глюмикроном необходим систематический контроль картины крови.

В первый месяц лечения наблюдать действие препарата регулярным контролем уровня глюкозы в крови, глюкозы и ацетона в моче (у отменивших прием инсулина тесты глюкозы и ацетона в моче проводить 3 раза в день).

Больные должны быть осведомлены об особенностях заболевания и необходимости соблюдения диеты (задержка приема пищи или ограниченная диета могут вызвать гипогликемию), личной гигиены, физических упражнений (интенсивные занятия могут вызвать гипогликемию), ознакомлены с симптомами гипогликемии (чувство голода, усталость, потливость, тошнота, дрожь, головная боль, тахикардия, нервозность, нарушение сознания и т.д.) и предупреждены о постоянном наличии у больного кусочков сахара.

С осторожностью назначать и корректировать дозу препарата больным с нарушением функций почек и печени, страдающим гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением его функции), хроническим пиелонефритом, алкоголизмом, пожилым пациентам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующих концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: гипогликемия в тяжелых случаях – сопровождающаяся комой, судорогами.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и госпитализация.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 80 мг. 6 блистеров по 10 таблеток в картонной упаковке с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25ºС в упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

«Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.»

П.К. 262, 3461 Шишли - Стамбул, Турция

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета Фармацевтического контроля

Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «___»_______________2009 г

№______________

 

 

 

Инструкция по медицинскому применению 

лекарственного средства 

 

Глюмикрон

 

Торговое название 

Глюмикрон

 

Международное непатентованное название

Гликлазид

 

Лекарственная форма

Таблетки 80 мг

 

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество – гликлазид 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, поливинил пиролидон, глицерил бехенат, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолят.

 

Описание

Таблетки белого цвета с загнутыми краями, с тиснением Gd на одной

                                                                                                  80 

стороне и насечкой на другой стороне.

 

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемические препараты. Производные сульфонилмочевины

Код АТС А10ВВ09

 

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика 

При приеме хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема однократной дозы 80 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается  в течении 6-12 часов. Связывается с белками плазмы в значительной степени (93%). Период полувыведения в среднем около 16 часов. Метаболизируется в печени путем окисления, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием 8 метаболитов, не обладающих гипогликемизирующей активностью, однако один метаболит обладает выраженным влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками в вид метаболитов – 70%, в неизменном виде – менее 1%, из желудочно-кишечного тракта в виде метаболитов – 10-20%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Глюмикрон гликлазид является противодиабетическим средством из группы сульфонилмочевины II поколения с гемобиологическим действием. Гликлазид восстанавливает физиологический профиль секреции инсулина нормализуя уровень глюкозы натощак и предупреждает реактивную гипергликемию. Высокая биодосупность (до 97%) позволяет поддерживать стабильность уровня глюкозы в течении 8-12 часов.

Гликлазид восстанавливает ранний пик инсулиносекреции  и предотвращает избыточный выброс инсулина во второй фазе секреции.

Гликлазид стимулирует инкрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы, усиливает инсулиноинкреторное действие глюкозы. 

Гликлазид повышает чувствительность периферических тканей к инсулину (печени и скелетных мышц), что имеет важное значение для сохранения нормального уровня глюкозы в крови, подавляет синтез глюкозы печенью при гипергликемии. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов (в том числе мышечной гликогенсинтетазы), что способствует улучшению инсулинзависимого обмена глюкозы в тканях. Уменьшает период времени от момента приема пищи до начала инкреции инсулина и пик гипергликемии после приема пищи.

Также Глюмикрон оказывает гемобиологическое действие, предотвращая развитие или прогрессирование сосудистых осложнений сахарного диабета (например диабетической ангиопатии, диабетической ретинопатии): уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализуя активность фибринолитической активности крови, восстанавливает процесс пристеночного фибринолиза и замедляет развитие пристеночного тромба, препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, нормализует проницаемость сосудов. Предупреждая повышенную реакцию сосудов на адреналин, оказывает выраженное вазопротекторное действие.

 

 

 

Показания к применению 

- сахарный диабет 2 типа средней степени тяжести с начальными формами диабетической ангиопатии (в зрелом и пожилом возрасте, особенно при избыточном весе)

 

Способ применения и дозы

Доза препарата устанавливается индивидуально. в зависимости от толерантности больного и клинических показаний, уровня гликемии натощак и через 2 часа после еды.

Начальная суточная доза в основном составляет ½ -1 таблетка (40-80 мг).

Средняя суточная доза – 160 мг (2 таблетки).

Максимальная суточная доза – 320 мг (4 таблетки).

Принимать внутрь 2 раза в день (утром и вечером) за 30 минут до еды.

 

Побочные действия

- тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлический привкус, изжога

- кожная сыпь, зуд

- головокружение, головные боли, шум в ушах

- гипогликемия

- реакции повышенной чувствительности, крапивница

- нарушение функции печени, холестатическая желтуха

Редко

- лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия

- фотосенсибилизация

- гипогликемическая кома

- эксфолиативный дерматит, экзема.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата

- выраженные нарушения функции почек или печени

- сахарный диабет 1 типа

- состояние декомпенсации углеводного обмена (диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома)

- состояния, требующие проведения инсулинотерапии (тяжелые травмы, хирургические вмешательства, инфекции)

- детский и подростковый возраст до 18 лет 

- беременность и период лактации.

 

Лекарственные взаимодействия 

Одновременное применение с миконазолом усиливает возможное развитие гипогликемии вплоть до коматозного состояния.

 

Непрямые антикоагулянты, анаболические стероиды, салицилаты, другие производные нестероидных противовоспалительных препаратов, сульфаниламиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, тетрациклины, Н2- гистаминоблокаторы, хлорамфеникол, производные кумарина, этанол и этанолсодержащие препараты усиливают гипогликемический эффект Глюмикрона.

Оральные контрацептивы, диуретики, фенотиазин, тироидные гормоны, барбитураты, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, эстрогены, никотиновая кислота, прогестины, гормоны щитовидной железы, препараты лития ослабляют действие Глюмикрона.

При необходимости применения вышеперечисленных препаратов следует обеспечить контроль уровня глюкозы в крови.

 

Особые указания

В ходе лечения Глюмирокном необходим систематический контроль картины крови.

В первый месяц лечения наблюдать дейтствие препарата регулярным контролем уровня глюкозы в крови, глюкозы и ацетона в моче (у отменивших прием инсулина тесты глюкозы и ацетона в моче проводить 3 раза в день).

Больные должны быть осведомлены об особенностях заболевания и необходимости соблюдения диеты (задержка приема пищи или ограниченная диета могут вызвать гипогликемию), личной гигиены, физических упражнений (интенсивные занятия могут вызвать гипогликемию), ознакомлены с симптомами гипогликемии (чувство голода, усталость, потливость, тошнота, дрожь, головная боль, тахикардия, нервозность, нарушение сознания и т.д.) и предупреждены о постоянном наличии у больного кусочков сахара.

С осторожностью назначать и корректировать дозу препарата больным с нарушением функций почек и печени, страдающим гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы (с нарушением его функции), хроническим пиелонефритом, алкоголизмом, пожилым пациентам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующих концентрации внимания.

 

Передозировка

Симптомы: гипогликемия в тяжелых случаях – сопровождающаяся комой, судорогами.

Лечение: умеренные симптомы гипогликемии корректируют приемом углеводов, подбором дозы и/или изменением диеты. При тяжелых состояниях необходимо оказание скорой медицинской помощи и госпитализация.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 80 мг. 6 блистеров по 10 таблеток в картонной упаковке с инструкцией по применению.

 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25ºС в упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

«Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.»

П.К. 262, 3461 Шишли - Стамбул, Турция