Бромокриптин-Рихтер 2,5 мг № 30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

от «____» ______________20___г.

№ __________________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                              

Бромокриптин-Рихтер 

                                                     

Торговое название 

Бромокриптин-Рихтер

 

Международное непатентованное название 

Бромокриптин

 

Лекарственная форма

Таблетки  2,5 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество – бромокриптин 2,5 мг ( в виде  бромокриптина мезилата 2,87 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

 

Описание 

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5»на другой, диаметром около 7 мм.

 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Пролактина секреции ингибиторы.

Код АТС  G02C B01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: После перорального введения, бромокриптин  в 28%  (25-30%) всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Распределение: Максимальная концентрация бромокриптина наблюдается через 1-3 часа.  Биодоступность   составляет 6 %. Бромокриптин в  96 % связывается с белками плазмы крови.

Элиминация: Бромокриптин метаболизируется в печени, конечные продукты выделяются с калом, только 6 % введенного бромокриптина выделяется с мочой. Элиминация  активного вещества двухфазная, период полувыведения  двухфазный, начальная фаза - 4часа,  заключительная фаза - 15 часов.

Пожилой возраст непосредственно не влияет на фармакокинетические параметры. При заболеваниях печени может замедляться выведение

бромокриптина, поэтому в этом случае требуется коррекция дозы препарата.
 

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера  является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат  применяется  в эндокринологической  и неврологической практике.

Эндокринология

Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он  эффективен в лечении аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Снижение уровня пролактина проявляется  спустя 1-2 часа после приема препарата. Максимальная эффективность препарата достигается через 5 часов после приема и   сохраняется в течение 8-12 часов.

Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза,  секретирующей  пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. При доброкачественных заболеваниях молочных желез препарат снижает количество кист в молочных железах, уменьшает боли и нормализует равновесие прогестерона и эстрогена. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и положительно влияет на толерантность к глюкозе.

Неврология

Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но  в дозах, превышающих   дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие, улучшая   во  всех стадиях заболевания клиническую картину (устраняется тремор, ригидность мышц, брадикинезия и депрессивное состояние больных).  Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например,  леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как «синдром отмены», «начала – остановки»  и дискинезии. Препарат смягчает проявление депрессии у больных. После приема разовой дозы   противопаркинсонический эффект - через 30-90 мин, максимальный - через 2 часа.

 

Показания к применению

-  предупреждение или  подавление лактации  по медицинским показаниям

-  гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)

- бесплодие женщин,  связанное с гиперпролактинемией

- бесплодие  женщин,  не  сопровождающееся  гиперпролактинемией

- пролактинсекретирующие  микро и макроаденомы гипофиза или пролактинома, (как альтернатива хирургического  лечения транссфеноидальной  гипофизэктомии)

- доброкачественные заболевания молочных желез, напряжение и боль в молочных железах (масталгия), связанные с предменструальным  синдромом

-  акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови),  в комплексе  с  оперативным  лечением  и/или лучевой терапией

-  болезнь Паркинсона,  в виде монотерапии или в комбинации с другими  противопаркинсоническими препаратами (леводопой)

 

Способ применения и дозы

Таблетки  необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев  препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и  минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Схема приема

Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки)  во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.

 В дальнейшем,  дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг,  до достижения  суточной дозы  5 мг  (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости,  дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

Предупреждение лактации

 В день родов 2,5 мг (1 таблетке)   1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера  в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Подавление лактации

В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Гиперпролактинемия у мужчин 

По 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таблетки)  в сутки.

Синдром галактореи, бесплодие:

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата - 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Пролактиномы

Дозу в 2,5 мг в сутки необходимо достичь по общепринятой схеме.

Дальнейшее повышение дозы (по 2,5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить по следующей схеме: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.

Лечение доброкачественных заболеваний молочных желез, боли в молочных железах связанных с менструальным циклом (при предменструальном синдроме)

Лечение начинают на 14-й день  менструального цикла с 1,25 мг (1/2 таблетки) в сутки. Постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг/сут, ее доводят до дозы по 2,5 мг 2 раза в сутки (5 мг/сут) и назначают до наступления менструации.

Акромегалия:

Дозу в 2,5 мг в сутки необходимо достичь по общепринятой схеме.  Дальнейшее повышение дозы (по 2,5 мг каждые 2-3 дня) следует проводить по следующей схеме: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).

Болезнь Паркинсона:

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

-       1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.

-       2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

-       3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

-       4  неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

 Максимальный эффект  достигается через 4-6  недель лечения.  Если этого не происходит, то суточную дозу далее повышают на 2,5 мг/сут в неделю. Повышение дозы можно продолжать до достижения оптимальной дозы, которая находится в пределах 10-30 мг Бромокриптина-Рихтера  в сутки. С повышением дозы препарата имеется возможность снижения дозы леводопы и установления равновесия с введением оптимальных доз препаратов, до полной отмены леводопы.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.

Применение препарата больным с заболеванием печени

При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться  коррекция дозы препарата.

 

Побочные действия 

 Часто  ( ≥1/100  до <  1/10)

- головная боль, головокружение

- отсутствие  аппетита

-  тошнота,   запоры

 Нечасто  (≥1/1000  до <  1/100)

- спутанность сознания,  галлюцинации

- дискинезия, психомоторное возбуждение

- ортостатическая гипотензия

- сухость во рту, рвота

-  кожная сыпь, аллергический дерматит, алопеция

- мышечные спазмы, слабость

Редко  (≥1/10000  до <  1/1000)

- бессонница,  сонливость, психотические расстройства, парестезии

-  шум в ушах

- перикардиальный выпот, перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия

- плевральный выпот, плевральный фиброз, плеврит, одышка

- забрюшинный фиброз,  желудочно-кишечные кровотечения, язвы на слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта

- периферические отеки

 Очень редко  (<  1/10000)

- снижение остроты зрения

-  злокачественный нейролептический синдром

-  внезапно наступающий сон в середине дня

- патологическое влечение, повышенное либидо и гиперсексуальность

- инфаркт миокарда, заболевания  клапанного аппарата сердца

- инсульт

- артериальная гипертензия

- бледность кожных покровов, синдром Рейно

- гипонатриемия

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к бромокриптину  или к другим алкалоидам спорыньи (производным эргокриптина), а также к вспомогательным веществам препарата

- гестоз беременных

-  артериальная гипертензия в родах или в  послеродовом периоде

-  неконтролируемая артериальная  гипертензия

- язвенная болезнь желудка и 12 перстной кишки

-  идиопатический или семейный тремор

-  хорея Геттингтона (Huntington)

-  тяжелые сердечно - сосудистые заболевания (в том числе ишемическая болезнь сердца)  в настоящее время и в анамнезе

- заболевания клапанного аппарата сердца

-заболевания соединительной ткани, в том  числе в анамнезе

-  тяжелые  психические заболевания в настоящее время или в анамнезе

- детский и подростковый возраст  до 15 лет

- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы,галактозы

- совместное применение с оральными пероральными контрацептивами

- период лактации  

 

Лекарственные взаимодействия  

 При совместном применении Бромокриптина-Рихтера с

-  этанолом  приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги), снижается  переносимость Бромокриптина-Рихтера

-  гипотензивными средствами: усиливает эффект гипотензивных средств,  леводопы

- эритромицином,  кларитромицином, тролеандомицином    концентрация и биодоступность  Бромокриптина-Рихтера  в плазме крови может увеличиваться

- антагонистами  допамина (например: бутирофеноны, фенотиазины), ингибиторами  МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, галоперидолом, локсапином, метилдофой, метоклопрамидом, молиндоном, резерпином, повышается  концентрация в плазме и риск развития побочных эффектов

- ритонавиром  необходимо снизить дозу на  ½.

- ингибиторами CYP3A4(например, противогрибковые препараты группы азолов, ингибиторы протеазы ВИЧ), блокируется клиренс бромокриптина и повышается его концентрация в плазме крови.

 

Особые указания

При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать артериальное давление. Особенно  необходимо  контролировать  больных, которые принимают или  в ближайшее время принимали препараты, влияющие на артериальное давление. Несмотря на то, что не доказано взаимодействие препарата с другими алкалоидами спорыньи, их совместное применение не показано. Необходимо немедленно прервать курс терапии при появлении гипертонии, острой головной боли с нарушением зрения или при появлении любой патологической симптоматики со стороны центральной нервной системы.

Может наблюдаться идиопатическая гиперпролактинемия, вызванная приемом лекарственных средств или связанная с заболеванием гипоталамо-гипофизарной системы. Бромокриптин-Рихтер  эффективно снижает уровень пролактина у больных, которые страдают от  опухоли гипофиза, но при акромегалии это не исключает необходимости в   лучевой терапии или в хирургическом вмешательстве.

При лечении женщин фертильного возраста без симптомов  гиперпролактинемии, препарат надо назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функционирования желтого тела. Во время курса терапии Бромокриптином-Рихтером необходимо пользоваться надежными, негормональными  методами контрацептивной защиты, так как пероральные гормональные  противозачаточные средства повышают уровень пролактина в сыворотке крови.

При длительном применении препарата необходимо проводить гинекологический осмотр женщины с забором  цитологического материала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 месяцев при лечении женщин в постменопаузальном периоде и ежегодно при лечении женщин фертильного возраста.

Больных  акромегалией,  имеющих в анамнезе язвенную  болезнь желудка, по возможности следует лечить другими методами.

Большие дозы препарата следует назначать с осторожностью больным, у которых имеются в анамнезе психические расстройства или тяжелые сердечно - сосудистые заболевания.

При длительном приеме препарата  и при высокой дозировке  у пациентов возможно развитие фиброза.

Среди больных болезнью Паркинсона, получавших большую дозу препарата длительное время, редко наблюдали инфильтрацию плевры. В некоторых случаях, при применении препарата  в дозе более 30 мг в сутки в течение более одного года был отмечен забрюшинный фиброз (боли в спине, отеки нижних конечностей, сниженная функция почек). При появлении забрюшинных фиброзов или при подозрении на них, следует прервать курс терапии.

Длительное применение алкалоидов спорыньи может вызывать плеврит, плевральный инфильтрат, плевральный фиброз, перикардит или перикардиальный инфильтрат. Пока еще не выявлены предрасполагающие факторы развития вышеизложенных заболеваний, но если в анамнезе имеются эти заболевания, больных заболеванием Паркинсона нельзя лечить Бромокриптином-Рихтер или другими препаратами, содержащими алкалоиды спорыньи.

Необходимо следить за появлением следующих признаков:

-легочно-плевральной патологии: одышка, затрудненное дыхание, длительный кашель, боли в грудной клетке, необходимо прервать курс терапии Бромокриптином-Рихтером  и провести тщательное обследование больного

- почечной недостаточности, закупорка мочеточника или брюшных сосудов, которые могут вызывать поясничные, паховые боли, отек нижних конечностей, чувствительность или боли при пальпации живота, которые могут указывать на забрюшинный фиброз

- сердечной недостаточности, связанной с перикардиальным фиброзом (необходимо исключить наличие констриктивного перикардита – сдавливающий перикардит – при появлении таких симптомов)

Лабораторные показатели (СОЭ, уровень креатинина в сыворотке крови) и рентгенография грудной клетки помогают в установлении диагноза фиброзного заболевания. Перед началом курса терапии желательно исключить другие воспалительные заболевания в организме и проверить функциональное состояние почек.

У пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма вследствие сдавления или разрушения ткани гипофиза, у этих больных перед назначением препарата  следует провести полную оценку функций гипофиза и назначить соответствующую  поддерживающую терапию. У больных с вторичной надпочечниковой недостаточностью  важное значение имеет проведение заместительной терапии кортикостероидами.

Беременность

В случае беременности следует прекратить прием препарата.

Если беременность наступает у пациентки с аденомой гипофиза, после отмены препарата необходим систематический контроль за состоянием аденомы на протяжении всего периода беременности, включая регулярное исследование полей зрения. Сужение полей зрения является известным осложнением макропролактиномы.  Эффективное лечение Бромокриптином-Рихтером приводит к уменьшению размеров опухоли и гиперпролактинемии и зачастую к восстановлению полей зрения. В отдельных случаях возникает вторичное сужение полей  зрения, несмотря на нормализацию уровня пролактина и уменьшение размеров опухоли. В этих случаях дефект полей зрения частично  нормализуется снижением дозы Бромокриптина-Рихтера при  некотором повышении уровня пролактина и увеличения опухоли в размерах. Тщательное исследование полей зрения у пациентов с макропролактиномой       рекомендовано для раннего выявления вторичного выпадения полей зрения и индивидуального подбора дозы.

В случае роста пролактиномы необходимо вновь начать терапию. По данным,  полученным у более, чем 2 000 беременных, применение  Бромокриптина-Рихтера  не увеличило  количество спонтанных абортов, преждевременных родов и аномалий развития  новорожденных.  По этим  данным Бромокриптин-Рихтер  не оказывает эмбриотоксического или тератогенного действия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами

Применение препарата может вызывать гипотонию, нарушение зрения, головокружение, особенно в первые дни терапии, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе в условиях повышенного травматизма.

Применение Бромокриптина-Рихтера  может вызывать сонливость или симптом внезапного засыпания, который  может наступить  в дневное время суток без указывающих на это предвестников. На это надо обращать внимание лиц, управляющих автотранспортом или работающих в условиях повышенного травматизма. Тем больным, у которых отмечаются такие симптомы, запрещено управлять автотранспортом.

 

Передозировка 

Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головная боль, галлюцинации,  спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, парентеральное введение метоклопрамида.

Лечение заключается в удалении не всосавшейся части препарата, в поддержании артериального давления и дезинтоксикации

 

 Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в стеклянные  флаконы коричневого  цвета,  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках  в картонной пачке

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

        

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail:  info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23