Бисептол (сульфаметоксазол) 480мг № 20 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя 

РГУ «Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан»

от «____»____________20__г.

№ ______________

 

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата (Листок-вкладыш)

 

Торговое наименование 

Бисептол

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки 120 мг, 480 мг

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты системного использования. Антибактериальные препараты системного применения.Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными. Ко-тримоксазол. 

Код АТХ  J01EE01

 

Показания к применению

Бисептол предназначен для взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Перед принятием решения о начале лечения средством Бисептол, следует учитывать официальные рекомендации по правильному применению антибактериальных средств. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: 

– инфекции мочевыводящих путей 

Внимание: инфекции мочевыводящих путей без осложнений следует сначала лечить одним антибактериальным препаратом

– острый средний отит

– обострение хронического бронхита

– желудочно-кишечная инфекция, вызванная палочками Shigella 

–микробиологически подтвержденная пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii, и профилактика заражения этим микроорганизмом у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, при СПИДе)

– лечение и профилактика токсоплазмоза

– нокардиоз

– диарея путешественников

– холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов)

 

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

-повышенная чувствительность к препарату, его компонентам, препаратам из группы ко-тримоксазола

-тяжелые повреждения паренхимы печени, гипербилирубинэмия (у детей)

-острая почечная недостаточность, при которой невозможно определить концентрацию лекарственного средства в плазме крови

-заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения)

-одновременный прием с дофетилидом

-нехватка дегидрогеназы глюкозо-6-фосфатной (вероятность появления гемолиза) 

-беременность и период лактации

-детский возраст до 6 лет

-состорожностьюназначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы

-мегалобластную анемию, вызванную дефицитом фолиевой кислоты 

 

Необходимые меры предосторожности при применении

Описаны редкие случаи опасных для жизни осложнений, связанных с приемом сульфаниламидов, в том числе синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла, острого некроза печени, апластической анемии, других повреждений костного мозга и сенсибилизации дыхательных путей.

Если во время лечения Бисептолом появятся симптомы, указывающие на возможность осложнений, особенно сыпь, боль в горле, повышенная температура, боли в суставах, кашель,  удушье  или гепатит, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах, фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий с удлинением интервала QT, включая torsadesdeрointes, которые непосредственно связаны с концентрацией дофелитида в плазме крови. 

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном, тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Бисептол может усиливать эффект антикоагулянтов в степени, требующей модификации дозы.

Бисептол тормозит метаболизм фенитоина. У пациентов, принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается примерно на 39%, а клиренс фенитоина снижается примерно на 27%.

Бисептол увеличивает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке за счет вытеснения его из связей с белками.

Влияние на результаты лабораторных исследований.

Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке энзиматическим методом, но не влияет на них, если определение проводится радиоиммунологическими методами.

Бисептол может завышать примерно на 10% результаты теста Яффе с основным пикратом на креатинин.

Бисептол может потенцировать действие принимаемых одновременно гипогликемических лекарственных препаратов, производных сульфонилмочевины, и таким образом повышать риск развития гипогликемии.

Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Бисептол может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, леченных Бисептолом и циклоспорином, наблюдаются транзиторные нарушения функции трансплантированной почки, манифестирующие повышение уровня креатинина в сыворотке, что вероятно обусловлено действием триметоприма.

Бисептол с пириметамином может вызывать мегалобластную анемию.

Сульфаниламиды проявляют химическое сходство с некоторыми антитиреоидными препаратами, мочегонными препаратами (ацетазоламидом и тиазидами), а также пероральными противодиабетическими препаратами, что может быть причиной перекрестной аллергии.

- В некоторых ситуациях сопутствующее лечение зидовудином может увеличить риск возникновения гематологических побочных реакций на ко-тримоксазол. Если сопутствующее лечение необходимо, следует рассмотреть возможность мониторинга гематологических показателей.

- Одновременное применение рифампицина и ко-тримоксазола приводит к укорочению периода полувыведения триметоприма из плазмы через период около одной недели. Это не считается клиническим значением.

- Когда триметоприм вводят одновременно с лекарственными средствами, которые образуют катионы при физиологическом рН, а также частично выводятся из организма посредством активной почечной секреции (например, прокаинамид, амантадин ), существует возможность конкурентного торможения этого процесса, которое может привести к увеличению концентрации в плазме крови. один или оба препарата.

- Введение триметоприма / сульфаметоксазола 160 мг / 800 мг (котримоксазола) вызывает увеличение воздействия ламивудина на 40% из-за компонента триметоприма. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма или сульфаметоксазола.

- Триметоприм может увеличить воздействие репаглинида, что может привести к гипогликемии.

- Оральные контрацептивы были зарегистрированы с антибиотиками. Механизм этого эффекта не выяснен. Женщины, проходящие лечение антибиотиками, должны временно использовать барьерный метод в дополнение к оральным контрацептивам или выбрать другой метод контрацепции.

- Существуют противоречивые клинические сообщения о взаимодействиях между азатиоприном и триметоприм-сульфаметоксазолом, что приводит к серьезным гематологическим нарушениям.

 

Специальные предупреждения

Использование с осторожностью необходимо при назначении ко-тримоксазола пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (пожилые люди, лица страдающие алкогольной зависимостью, синдром мальабсорбции), порфирией, нарушениями функции щитовидной железы, бронхиальной астмой и аллергическими реакциями в анамнезе. При появлении кожной сыпи или диареи на фоне лечения бисептолом, его прием следует немедленно прекратить.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфата дегидрогеназы Бисептол может вызвать гемолиз.

У больных пожилого возраста увеличивается риск тяжелых побочных эффектов Бисептола, в том числе повреждения почек или печени. Чаще всего описываемыми тяжелыми побочными эффектами Бисептола у пожилых пациентов являются сильные кожные реакции, угнетение костного мозга, а также тромбоцитопения с пурпурой или без пурпуры. Совместный прием Бисептола и мочегонных препаратов увеличивает риск пурпуры.

У больных СПИДом, принимающих Бисептол по поводу заболеваний вызванных Pneumocystis carinii, чаще появляются нежелательные эффекты, особенно сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке, гипокалиемия и гипонатриемия.

При назначении Бисептола больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить о возможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимо повторно определить время свертывания крови.

Препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Необходимимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.

У больных, принимающих Бисептол в высоких дозах, нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке.  Большие дозы Бисептола, какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести к прогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке у значительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз препарата, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. 

При лечении большими дозами Бисептола следует учитывать возможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием. 

Во время приема Бисептола (так же, как во время приема других антибактериальных средств) может развиться псевдомембранозный энтероколит разной степени выраженности от легкой до угрожающей жизни, поэтому важна своевременная диагностика этого заболевания у пациентов, у которых в ходе применения антибактериального лекарственного препарата появилась диарея. 

Лечение антибактериальными средствами влияет на изменение физиологической флоры ободочной кишки и может вызывать избыточное увеличение количества анаэробных палочек. Токсины, продуцируемые Clostridiumdifficile, являются одной из главных причин развития энтероколита.

В случаях легкого течения псевдомембранозного энтероколита обычно бывает достаточно отмены лекарственного препарата, в более тяжелых случаях необходима  коррекция водно-электролитного баланса, введение белков и антибактериальных средств, активных в отношении Clostridiumdifficilе (метронидазол или ванкомицин). Не следует вводить лекарственные препараты, угнетающие перистальтику, или другие препараты, обладающие вяжущим действием. Продукт содержит парагидроксибензоаты, которые могут вызывать аллергические реакции (сыпь, зуд) а также пропиленгликоль  который может вызывать симптомы, подобные состоянию после приема спиртных напитков.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортном средством  и потенциально опасными механизмами. 

При применении препарата возможно появление таких побочных эффектов как: головная боль, головокружение, судороги, нервозность и чувство усталости, поэтому следует проявить осторожность при управлении транспортным  средством и потенциально опасными механизмами.

 

Рекомендации по применению

Режим дозирования 

Детям от 6 до 12 лет: 240-480 мг 2 раза в сутки через 12 часов.  Для детей младше 6 лет существуют препараты в виде суспензии.

Взрослые и дети старше 12 лет: 480 мг 2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (4 таблетки по 480 мг).

Дозирование в особых случаях

Детям до 6 лет: использование таблеток не рекомендуется из-за риска аспирации; для детей младше 6 лет существуют препараты в виде суспензии. 

 

При инфекциях мочевыводящих путей, желудочно-кишечных инфекциях и обострении хронического бронхита у взрослых и подростков (старше 12 лет):обычно вводится перорально 960 мг ко-тримоксазола (8 таблеток Бисептола 120 или 2 таблетки Бисептола 480) два раза в день; при инфекциях мочевыводящих путей препарат обычно применяют в течение 10-14 дней, при остром хроническом бронхите – в течение 14 дней, при инфекции желудочно-кишечного тракта– в течение 5 дней.

 

При инфекциях мочевыводящих путей, желудочно-кишечных инфекциях и остром среднем отите у детей: обычно вводится 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола /кг м. т./ в сутки в 2 дозах через каждые 12 часов.

 

Средняя доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 480 мг ко-тримоксазола каждые 12 часов.

Не следует превышать дозу, рекомендуемую для взрослых.

При инфекциях мочевыводящих путей и при остром среднем отите препарат обычно применяют в течение 10 дней, при желудочно-кишечных инфекциях– в течение 5 дней.

 

Пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii у взрослых и детей:

Рекомендуемая доза в случае подтвержденной инфекцией составляет 90-120 мг котримоксазола на кг м. т. в сутки, разделенного на дозы, каждые 6 часов в течение 21 дня.

Таблица 1. Максимальные дозы Бисептола в зависимости от массы тела пациентов с пневмонией, вызванной Pneumocystis jirovecii.

Масса тела [кг]	Доза, вводимая каждые 6 часов [мг котримоксазола]
16 24 32 40 48 64 80	480 720 960 1200 1440 1920 2400

 

Профилактика инфекций Pneumocystis jirovecii:

Взрослые и подростки: 960 мг ко-тримоксазола (8 таблеток Бисептола 120 или 2 таблетки Бисептола 480) один раз в день в течение 7 дней. В случае плохой переносимости препарата можно рассмотреть возможность снижения суточной дозы до 480 мг.

 

Дети: 960 мг ко-тримоксазола/м2 ППТ в сутки в 2 равных дозах через каждые 12 часов в течение следующих 3 дней недели. 

 

Таблица 2. Дозы Бисептола, рекомендуемые детям при профилактике пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii.

 

Площадь тела [м2]	Доза, вводимая каждые 12 часов [мг котримоксазола]
0,53 1,06	240 480

 

Максимальная суточная доза составляет 1920 мг ко-тримоксазола (8 таблеток Бисептола 120мг или 4 таблетки Бисептола 480 мг).

 

Диарея путешественников у взрослых, вызванная энтерогенными штаммами E. coli: 

Рекомендуемая доза составляет 960 мг (8 таблеток Бисептол 120 или 2 таблетки Бисептол 480) каждые 12 часов.

 

Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью:

У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить вдвое; если клиренс креатинина составляет менее 15 мл/мин, применение ко-тримоксазола не рекомендуется.

 

Способ введения:

Таблетки не следует разделять.

Препарат вводят перорально во время еды или сразу после еды. Во время приема препарата пациент должен пить много жидкости.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Неизвестно какая доза котримоксазола может быть опасна для жизни.

Передозировка сульфонамидами сопровождается: отсутствием аппетита, колическими болями, тошнотой, рвотой, головокружением, головной болью, сонливостью, потерей сознания. Может возникнуть лихорадка, гематурия и кристаллурия. В позднем периоде могут развиться нарушения работы костного мозга и желтуха. Сильная передозировка триметоприма может вызвать тошноту, рвоту, головокружение, головную боль, депрессию, нарушения сознания и замедление работы костного мозга. Лечение состоит в удалении препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка или рвота), а также введения большого количества жидкости, если диурез недостаточен, а почки работают должным образом. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Следует наблюдать за формулой крови, составом электролита плазмы и другими биохимическими показателями пациента. В случае повреждения костного мозга или желтухи, должны быть предприняты стандартные процедуры. Гемодиализ при этом умеренно эффективен, а перитональный диализ неэффективен.

 

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Наиболее частыми являются нарушения работы пищеварительной системы (тошнота, диарея, рвота) и изменения на поверхности кожи (сыпь, крапивница).

Категория частоты определяется для каждого вида нежелательной реакции в соответствии с частотой, зарегистрированной на основе данных клинических исследований: Очень часто (≥1/10), Часто (≥1/100 до <1/10), Нечасто (≥1/1000 до <1/100), Редко (≥1/10000 до <1/1000), Очень редко (<1/10000)

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто:Чрезмерно быстрый рост грибков

Очень редко: Псевдомембранозный колит.

Нарушения кроветворной и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (апластическая, гемолитическая или мегалобластная), метгемоглобинемия,  эозинофилия, нейтропения, пурпура, гемолиз у некоторых гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушения иммунной системы

Очень редко: синдром сывороточной болезни, анафилактические реакции (в том числе тяжелые, угрожающие жизни), аллергический миокардит,  аллергический васкулит, напоминающий болезнь Шенлейна-Геноха, зелковый периартериит, системная красная волчанка.  Тяжелые реакции гиперчувствительности, связанные с пневмоцистной пневмонией (ПП)*, сыпью, лихорадкой, нейтропенией, тромбоцитопенией, усилением печеночного фермента, гиперкалиемией, гипонатриемией, рабдомиолизом.

Нарушения обмена веществ и системы питания

Очень часто: гиперкалиемия.

Очень редко: гипогликемия, гипонатриемия, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз. 

Психические расстройства

Очень редко: депрессия, галлюцинации.

Неизвестно: Психическое расстройство.

Расстройства нервной системы

Часто: головная боль

Очень редко: асептический менингит*, судороги, периферический невропатия, атаксия, головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Очень редко:

Пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко

Увеит

Нарушения дыхательной функции грудной клетки и средостения

Очень редко: одышка*, кашель*, инфильтрация в легких*.

Желудочно-кишечные расстройства

Часто: тошнота, диарея.

Не очень часто: рвота

Очень редко: воспаление языка (глоссит), стоматит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко: Увеличение уровня трансаминаз, увеличение уровня билирубина в крови, холестатическая желтуха, некроз печени

Заболевания кожи и подкожной ткани

Часто: кожная сыпь

Очень редко: Реакция светочувствительности (фотосенибилизация), ангиодема, эксфолиативный дерматит, стойкая лекарственная эритема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) *, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) *.

Неизвестно: Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Очень редко: артралгия, миалгия.

Нарушения функции почек и мочевыводящих путей

Очень редко: нарушение функции почек (иногда отмечается как почечная недостаточность), тубулоинтерстициальный нефрит и синдром увеита, почечный канальцевый ацидоз.

* См. раздел «Описание выбранных нежелательных реакций»

Описание выбранных нежелательных реакций

Асептический менингит

Асептический менингит представлял собой быстро обратимую нежелательную реакцию, после отмены приема лекарственного препарата, но при этом проявлялся вновь в ряде случаев при повторном применении либо ко-тримоксазола, либо только триметоприма.

Большинство гематологических изменений имеют незначительную степень тяжести и являются обратимыми, после прекращения лечения. Большинство изменений не вызывают клинических симптомов, хотя они могут иметь серьезную степень тяжести в единичных случаях, особенно у людей пожилого возраста, у лиц с нарушениями функции печени или почек, либо у лиц с плохим состоянием уровня фолиевой кислоты. Случаи со смертельным исходом были зарегистрированы среди пациентов из группы риска, в связи с чем эти пациенты должны быть тщательно осмотрены.

В тех случаях, когда ко-тримоксазол применяется у пациентов пожилого возраста либо у пациентов, принимающих высокие дозы ко-тримоксазола, рекомендуется проводить тщательное наблюдение, поскольку эти пациенты могут быть более подвержены риску развития гиперкалиемии и гипонатриемии.

Реакции гиперчувствительности в легких

Кашель, одышка и инфильтрация легких могут быть ранними признаками развития респираторной гиперчувствительности, которая, хотя и очень редко, но все же приводит к летальному исходу.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Холестатическая желтуха и некроз печени могут иметь летальный исход. 

Тяжелая кожная нежелательная реакция (SCAR)

Были получены отчеты с сообщением о развитии синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) и токсического эпидермального некролиза (ТЭН).

Нежелательные реакции, связанные с медикаментозным лечением пневмоцистной пневмонией (ПП).

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение печеночных ферментов, гиперкалиемия, гипонатриемия, рабдомиолиз.

При высоких дозировках лекарственного препарата, применяемых для лечения ПП, были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, требующие прекращения терапии. При появлении признаков подавления деятельности костного мозга пациенту следует назначать добавку кальция фолината (5-10 мг/сутки). В полученных отчетах сообщалось о возникновении тяжелых реакций гиперчувствительности у пациентов с пневмоцистной пневмонией (ПП) при повторном применении ко- тримоксазола, иногда после интервала дозировки в несколько дней.

Кроме того сообщалось о возникновении рабдомиолиза у ВИЧ-позитивных пациентов, получавших лечение комбинацией триметоприм+сульфаметоксазол для профилактики или лечения ПП.

Вы также можете сообщить о побочных эффектах представителю держателя регистрационного удостоверения.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов 

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» «Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг» Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

 

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата 

Одна таблетка содержит

активные вещества: триметоприм 20 мг, 80 мг; 

сульфаметоксазол 100 мг, 400 мг, 

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спиртполивиниловый.

 

Описание внешнего вида, запаха, вкуса 

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, сплоской поверх-ностью, с фаской, с гравировкой «Bs» на одной стороне, диаметром от 7.8 до 8.3 мм (для дозировки 120 мг).

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета,круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской, риской и гравировкой «Bs» над риской на одной стороне, диаметром от 12.80 до 13.40 мм (для дозировки 480 мг).

 

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

 

Срок хранения 

5 лет. 

Не использовать по истечении срока годности.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту врача

 

Сведения о производителе 

AdamedPharmaS.A.,

Пенькув, ул. М.Адамкевича 6А, 05-152 Чоснув, Польша

Адрес производственной площадки 

ул. Марш. Ю.Пилсудского 5, 95-200 Пабянице, Польша

 

Держатель регистрационного удостоверения

AdamedPharmaS.A.,

Пенькув, ул. М.Адамкевича 6А, 05-152 Чоснув, Польша

 

Наименование, адрес и контактныеданные (телефон, факс, электроннаяпочта) организациина территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) покачествулекарственныхсредств от потребителейи  ответственнойзапострегистрационноенаблюдениезабезопасностьюлекарственногосредства

Представительство АО «АдамедФарма» в РК,  050009, г. Алматы, улица Богенбай батыра, дом 150, бизнес-центр «Кадам Инвест», 9 этаж. Тел.: +7(727) 2676054, е-mail: info.kz@adamed.com