Бисептол (сульфаметоксазол) 480 5мл №10 ампулы

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата

Бисептол 480
 

Торговое наименование

Бисептол 480
 

Международное непатентованное название

Нет
 

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг)/мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидроксид, спирт этиловый 96%, спирт бензиловый, натрия метабисульфит (Е223), 10% раствор натрия гидроксида, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Бесцветная ИЛИ слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные сульфаниламиды в комбинации стриметопримом и его производными для системного использования.
Код АТС J01EE01
 

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее после внутривенного введения, по сравнению с концентрацией, получаемой после перорального приема. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения котримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены.

Триметоприм является слабым основанием (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матки.

Примерно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 10 до 12 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50% в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма. Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20% до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/минуту.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от-45% до 30% введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Фармакодинамика

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма.

Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках препятствуя включению пара-аминобензойной кислоты в ее молекулу. Это является бактериостатическим действием. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многих бактерий.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительных - S. aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes, E. faecalis, C. diphtheriae, L. monocytogenes грамотрицательных - E. coli, Klebsiella spp., P. mirabilis, Serrratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., H. influenzae, A. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. aeruginosa, S. maltophilia, других - Nocardia asteroides