Бетак 20мг (бетаксолол) №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом  председателя    
Комитета контроля  медицинской и
фармацевтической деятельности  
 Министерства здравоохранения 

Республики Казахстан

от «____»__________201       г.

 № ______________

 

 

Инструкция  по медицинскому применению

лекарственного  средства

Бетак

 

Торговое  название

Бетак

 

Международное  непатентованное   название

Бетаксолол

 

Лекарственная  форма

Таблетки,  покрытые оболочкой  20мг

 

Состав 

Одна   таблетка  содержит

активное  вещество  -  бетаксолола  гидрохлорид  20 мг

вспомогательные  вещества :целлюлоза микрокристаллическая,  лактозы    моногидрат,  натрия  крахмал гликолат,   кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат 

Пленочное покрытие Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановая камедь, вода очищенная.

 

Описание

Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской.

 

Фармакотерапевтическая  группа

Кардиоселективный  β1-адреноблокатор         без       внутренней     симпатомиметической    активности

АТС  код  С07АВ05

 

Фармакологические  свойства

Фармакокинетика

После   перорального    приема    препарат      быстро     всасывается    из   

желудочно-кишечного тракта. Абсолютная   биодоступность   препарата   составляет 90 %. 

Действие препарата начинается  через 1-2ч после приема,  длительность -   24 ч.  Максимальная концентрация (Cmax) достигает  через  2-4 ч.  Антигипертензивный    эффект    наступает   через  2-5  дней.  Равновесие   в   плазме   достигается    через     5-7   дней,   при   назначении    препарата   по   схеме   один   раз   в   день.  Препарат связывается  с  белкеми        плазмы     на     50  %.  Объем  распределения     -   от   4.9    до   9.8    л/кг.         Незначительно  проникает  через   гематоэнцефалический   и  плацентарный        барьеры,  незначительно   выделяется     с грудным   молоком.

Период полувыведения (Т1/2)   составляет  14-22 ч.  80%  принятой    дозы      выводится    с  мочой,   около  15%    выводится  в   неизменном   виде,    остальная    часть   -  в   виде  неактивных  метаболитов.  Т1/2  при  нарушении   функции  печени   удлиняется     на    33%,   при   нарушении    функции     почек   примерно   удваивается   (необходимо  снижение   доз ). 

Фармакодинамика

Кардиоселективный       β1-адреноблокатор        без                  внутренней симпатомиметической        активности.   Оказывает          гипотензивное,  антиаритмическое     и     антиангинальное        действие,             обладает   незначительным     мембраностабилизирующим     действием.

Блокирует           бета1    –     адренорецепторы       сердца,         уменьшает стимулированное    катехоламинами    образование  цАМФ   из   АТФ   и   внутриклеточный  ток Са2+.  Урежает  частоту сердечных  сокращений,          угнетает     проводимость     и     возбудимость ,   снижает    сократимость  миокарда.

Гипотензивный    эффект   связан   с   уменьшением   минутного   объема  кровотока,   симпатической     стимуляции      периферических   сосудов,    снижением        активности         ренин   -   ангиотензиновой        системы,  чувствительности  барорецепторов  дуги  аорты.

Антиангинальный  эффект  обусловлен    уменьшением    потребности    миокарда   в кислороде  в  результате    урежения    частоты    сердечных   сокращений       и     снижения    сократимости,   удлинением    диастолы,   улучшением     перфузии    миокарда.   За   счет   повышения   конечного  диастолического  давления  в  левом  желудочке и  увеличения растяже- ния  мышечных  волокон  желудочков  может  повышать  потребность в кислороде,    особенно     у    больных      с    хронической            сердечной недостаточностью.

Антиаритмический    эффект   обусловлен   устранением   аритмогенных  факторов    (тахикардии,     повышенной     активности    симпатической  нервной   системы ,  увеличенного  содержания    цАМФ ,  артериальной гипертензии),      уменьшением     скорости     возбуждения    синусного  и эктопического водителей ритма и замедлением атрио –вентрикулярного проведения.

 

Показания к применению 

-  артериальная    гипертензия (для   снижения   АД  и  снижения   риска       

сердечно-сосудистой,  и коронарной  смерти

-  ишемическая  болезнь  сердца

-  хроническая сердечная  недостаточность с нарушением систолической функции    левого   желудочка   (ΙΙ-ΙV     функциональные  классы),  в качестве вспомогательной      терапии      к     основному      лечению       сердечной недостаточности

-  поддерживающее  лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения  смертности  и  частоты  повторного  инфаркта)

-  нарушения  сердечного  ритма,  в  т.ч.   наджелудочковая  тахикардия, а    также   для   частоты   сокращения   желудочков   при   фибрилляции  предсердий  и  желудочковых  экстрасистолах

-  функциональные   нарушения    сердечной    деятельности,   сопровож-   даемые  тахикардией

 

Способ  применения  и  дозы

Таблетки для приема  внутрь. Независимо от приема пищи.

Начинают лечение с начальной  дозы  5-10  мг   1  раз   в   сутки,  при  необходимости  через 7-14  дней  –  20 мг.

У  пожилых  пациентов  начальная  доза  составляет 5  мг.

У  больных  с  тяжелой   почечной   недостаточностью,  находящихся  на                             

диализе  (гемодиализе  или  перитонеальном), начальная доза составляет  5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней  ее  увеличивают  на 5 мг,  максимально до  20 мг.

При   печеночной  недостаточности  корректировка  дозы   не требуется, но рекомендуется  наблюдение в стационаре в начале лечения.  

Гипотензивный эффект наступает  через  2-5 дней,  стабильное  действие отмечается через 1-2 мес.

 

Побочные действия 

- брадикардия, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада Ι степени,  отеки,  боли   в  области   сердца,   нарушения   проводимости,   аритмии,       развитие    (усугубление)          хронической        сердечности   недостаточности,  снижение  артериального  давления,  ортостатическая  гипотензия,  проявление  ангиоспазма 

-  утомляемость,  головокружение,  головная боль,  слабость, сонливость или   бессонница,  «кошмарные»  сновидения,  депрессия,  беспокойства,  спутанность сознания, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях  (у больных  с  «перемежающих»   хромотой   и   синдромом Рейно), тремор

- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной  жидкости,  сухость и болезненность  глаз,  конъюнктивит; 

- тошнота, рвота, боли в области живота, запор,  диарея,  сухость  во рту, транзиторные   изменения   показателей    функции   печени,  изменения вкуса 

- тромбоцитопения, агранулоцитоз,  лейкопения, изменение  активности  ферментов,  уровня  билирубина

- одышка  при  физической   нагрузке,  заложенность  носа,  затруднение   дыхания,  при  назначении высоких дозах –  ларинго -  и   бронхоспазм

- гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия   (у   больных,   получающих   инсулин),      гипотиреодное состояние;

- кожная сыпь, повышение потоотделения, фотосенсибилизация;

- боль  в  спине,   артралгия,   ослабление   либидо,   снижение  потенции, синдром   "отмены"  (усиление   приступов   стенокардии,    повышение артериального  давления). 

 

Противопоказания 

- атриовентрикулярная  блокада  ΙΙ-ΙΙΙ  степени;

- хроническая  сердечная  недостаточность  в  фазе  декомпенсации (отек легких,   синдром    гипоперфузии,   гипотензия)

-  продолжающая,     или периодическая    инотропная    терапия,   направленная  на  стимуляцию бета – адренорецепторов

- клиническая   значимая  синусовая брадикардия  (частота   сердечных сокращений менее 40/мин);

- кардиогенный  шок;

- стенокардия  Принцметала;

- кардиомегалия  (без  признаков  сердечной  недостаточности);

- период  лактации;

- одновременный  прием  ингибиторов  моноаминооксидазы (МАО);

- синдром  слабости  синусового  узла;

- выраженные  нарушения  периферического  кровообращения;

- повышенная     чувствительность   к   препарату,  или    другим    бета -    адреноблокаторам.

 

Лекарственные  взаимодействия 

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов   для   кожных   проб   повышают   риск   возникновения     тяжелых системных    аллергических   реакций   или    анафилаксии   у   больных, получающих Бетак. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. 

Фенитоин при в/в введении,  лекарственные  средства  для  ингаляционной анестезии (производные  углеводородов)  повышают  выраженность            

кардиодепрессивного действия и вероятность снижения  артериального давления.

Изменяет эффективность инсулина и  пероральных гипогликемических

лекарственных     средств,         маскирует    симптомы    развивающейся гипогликемии. Снижает клиренс лидокаина,  ксантинов (кроме дифиллина)  и  повышает  их  концентрацию  в  плазме,  особенно  у больных с  исходно повышенным клиренсом  теофиллина  под  влиянием  курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противоспалительные  средства,  глюкокортикостероиды  и  эстрогены. 

Сердечные  гликозиды, метилдопа,  резерпин  и  гуанфацин,  блокаторы медленных кальциевых каналов  (верапамил, дилтиазем),  амиодарон  и другие  антиаритмические  препараты  повышают   риск   развития  или усугубления брадикардии,  атриовентрикулярной  блокады,  остановки  сердца  и  сердечной  недостаточности.  Нифедипин  может  приводить  к значительному  снижению  артериального  давления. 

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению артериального давления. 

Удлиняет действие миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три-  и  тетрациклические  антидепрессанты,  антипсихотические    препараты      (нейролептики),    этанол,    седативные     и     снотворные лекарственные  средства   усиливают  угнетение  центральной   нервной системы. 

Не  рекомендуется  одновременное  применение  с   ингибиторами  МАО  вследствие  значительного  усиления гипотензивного действия, перерыв в   лечении   между    приемом   ингибиторов   МАО   и   Бетак      должен составлять   не  менее  14  дней.

 

Особые указания

С  осторожностью  следует применять  препарат при феохромоцитоме. В случае   необходимости   проведения   планового  хирургического лечения  отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей  анестезии.  Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности  в  первые дни    лечения   препаратом     Бетак    у   пациентов   с   соответствующей предрасположенностью.

Бетак     может    маскировать   симптомы     гипогликемии    (например, тахикардию),   поэтому,    при    применение   его   у  больных    сахарным    диабетом, необходимо  регулярно  контролировать  уровень   глюкозы   в крови. Препарат Бетак применяют  под  контролем  частоты  сердечных сокращений.  При  развитии  брадикардии  дозу  снижают  или препарат  отменяют. 

При прекращении      терапии       препаратом      Бетак      рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня)в течение 1-2 недель,  во избежание возникновения синдрома отмены. 

Не рекомендуется применение препарата у детей.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Применение при беременности и лактации возможно в том случае,  если польза для матери превышает возможный риск для плода.

Влияние   на   способность   к   вождению    автомобиля    и    управлению механизмами.                                   

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами требующими,   повышенного  внимания  и  быстрых  психомоторных реакций. 

 

Передозировка

Симптомы:  брадикардия,  атриовентрикулярная   блокада,  снижение   артериального      давления,      обморок,      сердечная   недостаточность,  бронхоспазм,  судороги.

Лечение:     симптоматическое   и    поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет  признаков  отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия  плазмозаменителей,  при неэффективности  –  адреналин,   допамин,  добутамин.  Для  устранения брадикардии    назначают      атропин.    В    случае    острой     сердечной недостаточности      терапию     немедленно     дополняют     препаратами дигиталиса,    диуретиками,     кислородом.    Бронхоспазм        устраняет β2 – агонистами.        Возможна    дополнительная         терапия аминофиллином.  При  атриовентрикулярной   блокаде  показано  в/в  введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор, при судорогах диазепам. 

Специфического антидота нет.

 

Форма  выпуска  и  упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 3 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку

 

Условия  хранения 

Хранить  в  сухом, защищенном от света  месте,  при   температуре  не  выше 25ºС. 

Хранить  в  недоступном  для  детей  месте!

 

Срок  хранения 

3  года

Не применять препарат по истечение срока годности.

 

Условия  отпуска  из  аптек 

По  рецепту   

 

Производитель 

«Медокеми Лтд», Кипр

 51409 CY-3505 Limassol 

 tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

 

Держатель регистрационного удостоверения

«Медокеми Лтд», Кипр

 51409 CY-3505 Limassol 

 tel.357-25-867600, fax.357-25-560863

 

 

Адрес организации принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству  продукции (товара) от потребителей

 

Представительство «Медокеми ЛТД» в Республике Казахстан

050008 г.Алматы, ул.Муканова 241, офис 1 «Б»

телефон/факс 8(727)313-73-76